Regorafenib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Regorafenib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Regorafenib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5296-5mg

Regorafenib (VEGFR抑制劑)

5mg

584.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide

簡(jiǎn)稱

Regorafenib

別名

4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide, Regorafenibum, Stivarga, BAY 73-4506

中文名

瑞格非尼

化學(xué)式

C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃

分子量

482.82

CAS號(hào)

755037-03-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5296-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Regorafenib (BAY 73-4506)是一個(gè)多靶點(diǎn)抑制劑，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RET和Raf-1，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別是13nM、4.2nM、46nM、22nM、7nM、1.5nM和2.5nM。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

RET

Raf-1

VEGFR2

Kit

VEGFR1

IC50

1.5nM

2.5nM

4.2nM

7nM

13nM

體外研究

在NIH-3T3細(xì)胞中Regorafenib強(qiáng)烈抑制VEGFR2的自磷酸化，IC50為3nM。在HAoSMCs中，Regorafenib抑制PDGFR-β經(jīng)過(guò)PDGF-BB刺激后的自磷酸化，IC50為90nM。在MCF-7乳腺癌細(xì)胞中，Regorafenib也會(huì)抑制FGF10刺激后FGFR的信號(hào)傳導(dǎo)。Regorafenib非常有效的抑制KITK642E和RETC634W這兩個(gè)突變的受體，IC50分別是大約20nM和10nM。Regorafenib抑制經(jīng)過(guò)VEGF165刺激后的HUVECs細(xì)胞的增值，IC50為大約3nM。Regorafenib抑制FGF2刺激后的HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs細(xì)胞的增殖，IC50分別是127nM和146nM。Regorafenib通過(guò)抑制酪氨酸激酶受體(VEGFR、KIT、RET、FGFR和PDGFR)和絲氨酸/蘇氨酸激酶受體(RAF和p38MAPK)來(lái)靶向作用于腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤脈管系統(tǒng)。Regorafenib以濃度依賴和時(shí)間依賴方式抑制人Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2細(xì)胞的生長(zhǎng)。

體內(nèi)研究

在多種臨床前人類異種移植的小鼠模型上，Regorafenib有著很好的腫瘤生長(zhǎng)抑制性，這種抑制具有劑量依賴特性，表現(xiàn)為在乳腺M(fèi)DA-MB-231和腎臟786-O腫瘤模型中腫瘤減小，Regorafenib不僅阻止了同源主要的4T1乳腺腫瘤在脂肪墊中的原位生長(zhǎng)，也抑制了腫瘤轉(zhuǎn)移到肺部。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

Regorafenib是一個(gè)新的口服多激酶抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

體外激酶實(shí)驗(yàn)用重組的VEGFR2(鼠源，aa785-aa1367)，VEGFR3(鼠源aa818-aa1363)，PDGFR-β(aa561-aa110^6)，RAF-1(aa305-aa648)和BRAFV600E(aa409-aa765)的激酶活性區(qū)域進(jìn)行。初始的激酶抑制反應(yīng)將Regorafenib的濃度固定為1μM。IC50的值根據(jù)選定的相應(yīng)的激酶來(lái)測(cè)定，如VEGFR1和RET。TIE2的激酶抑制效果采用均相時(shí)間分辨熒光分析法測(cè)定，利用重組的TIE2細(xì)胞內(nèi)區(qū)域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作為底物。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

GIST 882和TT細(xì)胞

濃度

5nM-10μM

處理時(shí)間

96小時(shí)

方法

為了分析細(xì)胞增殖情況，將GIST 882和TT細(xì)胞培養(yǎng)在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI培養(yǎng)基中，MDA-MB-231，HepG2和A375細(xì)胞培養(yǎng)在含有10% hiFBS的DMEM培養(yǎng)基中。將細(xì)胞用胰酶消化，按5×10⁴個(gè)每孔接種在96孔板中并在含有10% FBS的完全培養(yǎng)基中37℃培養(yǎng)過(guò)夜。第二天，將對(duì)照和Regorafenib用培養(yǎng)基稀釋成從10μM到5nM的連續(xù)終濃度，加入0.2% DMSO，加入細(xì)胞培養(yǎng)基中并繼續(xù)培養(yǎng)96小時(shí)。將細(xì)胞增殖情況進(jìn)行量化。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶Colo-205、MDA-MB-231細(xì)胞或者786-O腫瘤的雌性無(wú)胸腺NCr nu/nu小鼠

配制

聚乙二醇400/125mM甲磺酸水溶液(80/20)或者聚丙烯乙二醇/聚乙二醇400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15+20%水溶液)

劑量

3mg/kg，10mg/kg，30mg/kg，100mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

2. Heng DY, et al. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.

3. Carr BI, et al. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5296-10mM

Regorafenib (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5296-5mg

Regorafenib (VEGFR抑制劑)

5mg

SF5296-25mg

Regorafenib (VEGFR抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Regorafenib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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非會(huì)員

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