Rociletinib (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Rociletinib (EGFR抑制劑)	英文名稱(chēng):Rociletinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5323-5mg

Rociletinib (EGFR抑制劑)

5mg

881.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide

簡(jiǎn)稱(chēng)

Rociletinib

別名

CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₇H₂₈F₃N₇O₃

分子量

555.55

CAS號(hào)

1374640-70-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，突變選擇性EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5nM和303.3nM。Phase 2。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT

靶點(diǎn)

EGFR (L858R/T790M)

EGFR (wt)

－

IC50

21.5nM(Ki)

303.3nM(Ki)

－

體外研究

CO-1686抑制突變體EGFR表達(dá)的細(xì)胞中的p-EGFR，IC50的范圍為62到187nM，同時(shí)抑制EGFR磷酸化，在三個(gè)WT EGFR表達(dá)的細(xì)胞中，IC50>2000nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細(xì)胞表達(dá)的突變體EGFR的生長(zhǎng)，GI50范圍為7到32nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細(xì)胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號(hào)和對(duì)AKT抑制劑增加的敏感性。

體內(nèi)研究

在所有EGFR突變模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表達(dá)的轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，CO-1686引起劑量依賴(lài)性的顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N端GST標(biāo)記的重組人野生型和T790M/L858R雙重突變型EGFR，用于測(cè)定。Omnia連續(xù)讀取法根據(jù)供應(yīng)商提供的方法進(jìn)行。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

表達(dá)突變型EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC細(xì)胞系和表達(dá)WT EGFR (A431，NCI-H1299和NCI-H358)的細(xì)胞系。

濃度

~10μM

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

細(xì)胞以3000個(gè)細(xì)胞每孔接種于生長(zhǎng)培養(yǎng)基，用5% FBS，2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-鏈霉素進(jìn)行增補(bǔ)，使其粘附過(guò)夜，用連續(xù)稀釋的測(cè)試化合物處理72小時(shí)。細(xì)胞活性通過(guò)CellTiter-Glo測(cè)定，并將結(jié)果表示為扣除背景的相對(duì)光單位，歸一化為二甲基亞砜(DMSO)處理的相對(duì)值。生長(zhǎng)抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04測(cè)定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化學(xué)藥品得到。CI數(shù)據(jù)通過(guò)CalcuSyn產(chǎn)生。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

表達(dá)人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的轉(zhuǎn)基因小鼠

配制

DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)

劑量

~50毫克/千克

給藥方式

口服灌胃

參考文獻(xiàn)：

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SF5323-10mM

Rociletinib (EGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5323-5mg

Rociletinib (EGFR抑制劑)

5mg

SF5323-25mg

Rociletinib (EGFR抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Rociletinib (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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