Rucaparib (PARP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Rucaparib (PARP抑制劑)	英文名稱:Rucaparib (PARP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC9145-5mg

Rucaparib (PARP抑制劑)

5mg

588.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

8-fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one phosphoric acid

簡(jiǎn)稱

Rucaparib

別名

AG-014699, AG 014699, AG014699, PF-01367338

中文名

瑞卡帕布

化學(xué)式

C₁₉H₁₈FN₃O.H₃PO₄

分子量

421.36

CAS號(hào)

459868-92-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9145-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一種PARP抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PARP1的Ki為1.4nM，對(duì)其余8個(gè)PARP位點(diǎn)也有結(jié)合親和力。Phase 3。

信號(hào)通路

DNA Damage; Epigenetics

靶點(diǎn)

PARP

－

IC50

1.4nM(Ki)

－

體外研究

AG-014699有效抑制純化的全長(zhǎng)人類PARP-1，作用于LoVo和SW620細(xì)胞顯示出強(qiáng)PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸鹽形式，且是個(gè)和temozolomide聯(lián)用用于臨床實(shí)驗(yàn)的PARP抑制劑。AG-014699的輻射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修復(fù)抑制。AG-014699可以作用于DNA損傷激活的NF-κB，且克服傳統(tǒng)NF-κB抑制劑的毒性，不會(huì)損害其他重要的炎癥反應(yīng)。1μM AG-014699作用于D283Med細(xì)胞時(shí)抑制PARP-1活性達(dá)97.1%。在NB-1691，SH-SY-5Y和SKNBE(2c)細(xì)胞中AG-014699明顯增強(qiáng)Topotecan和Temozolomide的細(xì)胞毒性。

體內(nèi)研究

AG-014699無毒，明顯增強(qiáng)D384Med移植瘤DNA修復(fù)功能蛋白中temozolomide誘導(dǎo)的TGD。藥物動(dòng)力學(xué)研究顯示在腦組織中也檢測(cè)到AG-014699，說明AG-014699用于治療顱內(nèi)惡性腫瘤具有潛在可能?；铙w模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究顯示AG-014699增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性，產(chǎn)生徹底且持久的腫瘤衰退現(xiàn)象。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

AG-014699是個(gè)用于人類癌癥療法的PARP抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

不同濃度(0到1μ)AG-014699作用于5×10³D283Med細(xì)胞，與只用DMSO處理5×10³D283Med細(xì)胞相比，來測(cè)定PARP活性抑制率。參考GCLP驗(yàn)證試驗(yàn)的PAR標(biāo)準(zhǔn)曲線，在和NAD⁺及寡核苷酸(底物和激活劑)溫育的6分鐘期間，使用10H PAR抗體，通過PAR形成量的免疫檢測(cè)，在細(xì)胞樣本中測(cè)量程度刺激的PARP活性。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

D425Med，D283Med和D384Med細(xì)胞

濃度

0.4μM

處理時(shí)間

3或5天

方法

髓母細(xì)胞瘤細(xì)胞系包含D425Med，D283Med和D384Med細(xì)胞，分別按1×10³，3×10³和3×10³密度接種在96孔板上。接種24小時(shí)(D384Med細(xì)胞)或48小時(shí)(D283Med和D425Med細(xì)胞)后，細(xì)胞用不同濃度temozolomide處理。培養(yǎng)3天(D425Med和D384Med細(xì)胞)或5天(D283Med細(xì)胞)后，通過XTT細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑盒檢測(cè)細(xì)胞活力。用DMSO處理的對(duì)照組和0.4μM AG-014699處理的實(shí)驗(yàn)組的百分比表示細(xì)胞生長(zhǎng)。計(jì)算temozolomide單獨(dú)使用或者和AG-014699聯(lián)用時(shí)的GI50值。Temozolomide單獨(dú)使用時(shí)的GI50值和與AG-014699聯(lián)用時(shí)的GI50值之比就是趨化因子50(PF50)值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶D283Med移植瘤的CD-1裸鼠

配制

鹽水溶液

劑量

1mg/kg

給藥方式

腹腔注射，每天1次或4次

參考文獻(xiàn)：

1. Thomas HD, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.

2. Hunter JE, et al. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

3. Daniel RA, et al. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.

4. Daniel RA, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC9145-10mM

Rucaparib (PARP抑制劑)

10mM×0.2ml

SC9145-5mg

Rucaparib (PARP抑制劑)

5mg

SC9145-25mg

Rucaparib (PARP抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Rucaparib (PARP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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碧云天生物技術(shù)有限公司

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