SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)	英文名稱:SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 TGF-β Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF7908-10mM

SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

10mM

103.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine

簡(jiǎn)稱

SD208

別名

ALK5 Inhibitor V, SD 208, C17H10ClFN6

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₇H₁₀ClFN₆

分子量

352.75

CAS號(hào)

627536-09-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO9mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.53mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7908-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，IC50為48nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。

信號(hào)通路

TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt

靶點(diǎn)

TGF-βRI (ALK5)

－

IC50

48nM

－

體外研究

在小鼠SMA-560和人SMA-560膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，SD-208抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，組成和TGF-β誘發(fā)的遷移和浸潤(rùn)，并增強(qiáng)免疫原性。在體外，SD-208阻斷TGF-β誘導(dǎo)的受體相關(guān)的Smads、Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的分化轉(zhuǎn)化、遷移以及侵襲到基底膜。在體外，SD-208也會(huì)廢除TGF-β對(duì)新生內(nèi)膜平滑肌樣細(xì)胞(SmlC)增殖和遷移的保護(hù)作用。

體內(nèi)研究

SD-208(1mg/ml, p.o.)顯著延長(zhǎng)負(fù)荷SMA-560膠質(zhì)瘤小鼠的中值存活率。在同源129S1小鼠體內(nèi)，SD-208(60mg/kg/d, p.o.)抑制初級(jí)R3T腫瘤生長(zhǎng)，并減少肺轉(zhuǎn)移的數(shù)量和大小。在小鼠大動(dòng)脈同種移植模型中，SD-208有效減少移植動(dòng)脈硬化(TA)內(nèi)膜增生的形成。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

各種激酶活性通過(guò)測(cè)量放射性標(biāo)記的ATP整合到多肽或蛋白質(zhì)底物進(jìn)行測(cè)定。反應(yīng)在包含相關(guān)的激酶，底物，ATP和適當(dāng)輔因子的96孔板中進(jìn)行。反應(yīng)進(jìn)行培育，并通過(guò)加入磷酸停止。底物被捕獲到用不含未反應(yīng)ATP洗滌的磷酸纖維素過(guò)濾器上。結(jié)合的數(shù)量通過(guò)在微板閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)測(cè)定。SD-208抑制各自激酶的能力通過(guò)比較化合物存在下與化合物不存在下結(jié)合的數(shù)量來(lái)確定。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

小鼠SMA-560和人LN-308膠質(zhì)瘤細(xì)胞

濃度

1μM

處理時(shí)間

48小時(shí)

方法

膠質(zhì)瘤細(xì)胞在SD-208(1μM)存在或不存在下培養(yǎng)48小時(shí)。在最后24小時(shí)，細(xì)胞用[甲基-³H]胸苷(0.5μCi)脈沖，結(jié)合放射性在液體閃爍計(jì)數(shù)器上測(cè)定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

負(fù)荷SMA-560腫瘤的VM/Dk小鼠

配制

去離子水

劑量

1mg/ml

給藥方式

p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Uhl M, et al. Cancer Res. 2004, 64(21), 7954-7961.

2. Ge R, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(14 Pt 1), 4315-4330.

3. Sun Y, et al. J Heart Lung Transplant. 2014, 33(6), 654-661.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF7908-10mM

SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

10mM×0.2ml

SF7908-5mg

SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

5mg

SF7908-25mg

SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SD208 (TGF-β/Smad抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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