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毛喉鞘蕊花萃取物
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2019-04-24
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中文名稱:
毛喉鞘蕊花萃取物
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醫(yī)藥中間體
2019-04-24
毛喉鞘蕊花萃取物
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醫(yī)藥中間體
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中文名稱: 毛喉鞘蕊花提取物
英文名稱: Coleus Forskohlin extract
藥理作用
1.降低眼內(nèi)壓作用
對分離毛喉鞘蕊花中的三個forskolin類似物isoforskolin、deacetylforskolin、1-acetyl-forskolin進(jìn)行了抗青光眼基礎(chǔ)和臨床藥理研究表明:這三個化合物均具有體外激活環(huán)腺苷酸活性,而且均能不同程度地降低正常兔眼內(nèi)壓或抑制水負(fù)荷兔的高眼壓,并推測1-acetylforksolin經(jīng)體內(nèi)代謝后具有活性。
2.平喘解痙作用
毛喉鞘蕊花乙酸乙酯提取物具有強(qiáng)大的平喘解痙效應(yīng),并對平喘藥效學(xué)和急性毒性實驗進(jìn)行了分析評價,結(jié)果表明,其解痙效價為氨茶堿的145倍,而毒性卻遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于氨茶堿。
3.降血壓作用
毛喉鞘蕊花提取物1-乙酰氧基佛司可林和異佛司可林能有y效的降低麻z醉大鼠的血壓,且作用迅速持久,呈劑量依賴關(guān)系,而對心率等參數(shù)則無明m顯影響或統(tǒng)計學(xué)無顯x著差異。但與目前廣泛應(yīng)用的臨床一線降壓藥相比,是否更具優(yōu)勢需進(jìn)一步驗證。
4.抑制血小板聚集作用
異佛司可林能抑制ADP,抑制作用對血小板3條活化途徑無明m顯選擇性,其作用機(jī)理可能與異佛司可林直接激活腺營酸環(huán)化酶,升高血小板內(nèi)cAMP水平有關(guān)。其抗凝作用強(qiáng)度及出血風(fēng)險有待進(jìn)一步評估考察。
5.抗腫瘤作用
毛喉鞘蕊花提取物具有顯x著的抗腫瘤活性,據(jù)報道,其抗腫瘤作用的研究都集中于佛司可林,其它成分的類似效x果尚未見報道。佛司可林能顯x著增加細(xì)胞腺苷環(huán)化酶的活性以及cAMP的積蓄,而cAMP水平的維持能有y效調(diào)控細(xì)胞增殖和分化。
臨床應(yīng)用
1.應(yīng)用歷史
使用歷史悠久,在印度民間以全草煎服,用于治z療感冒、咳嗽及呼吸系統(tǒng)疾病等,療效顯x著,古印度稱其為“萬靈藥”。
2.現(xiàn)代臨床應(yīng)用
(1)治z療哮喘及急慢性支氣管炎
毛喉鞘蕊花配伍前胡、甘草制成的復(fù)方?jīng)_劑,用于治z療哮喘和支氣管炎,療效較好;另外,還有較好的退熱作用,對重要臟器及血液系統(tǒng)無明m顯影響,無嚴(yán)重不良反應(yīng)。以毛喉鞘蕊花為君藥組方而成得復(fù)方鞘蕊顆粒劑治z療小兒支氣管哮喘進(jìn)行臨床研究,發(fā)現(xiàn)本品應(yīng)用1周后,血漿中cAMP濃度升高明m顯,具統(tǒng)計學(xué)差異,且高效低毒,止咳平喘快,為治z療哮喘的有y效藥物。
(2)肺熱病的治z療
毛喉鞘蕊花配伍前胡、杏仁等中藥組成的鞘蕊蘇復(fù)方治z療急性肺熱證35例進(jìn)行研究,并與中成藥消咳喘糖漿進(jìn)行了比較,結(jié)果顯示,其治z療有y效率達(dá)91.43%,優(yōu)于對照組,另外對急支和哮喘也具有一定的療效,表明該復(fù)方制劑對于肺部疾病具有良好療效。
植物提取物 毛喉鞘蕊花提取物為毛喉鞘蕊花的水提或醇提物,指標(biāo)活性成分為毛喉鞘蕊花素(forskolin)。具有強(qiáng)心,降壓,解痙等功效。
來源植物 【基源】唇形科(Labiatae)鞘蕊花屬(Coleus Lour)植物毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii (Willd.)Briq.
【植物形態(tài)】為多年生宿根、半肉質(zhì)草本。高約40厘米。莖粗壯,分枝,被開展長柔毛,上部毛較密。葉近肉質(zhì),卵形,長7.5-13厘米,先端鈍或尖,基部寬楔形,驟漸窄,具圓齒,兩面密被絨毛狀長柔毛;葉柄長約1.5厘米或較短。輪傘花序具6花,組成總狀花序,長達(dá)11厘米;苞片無柄,寬卵形,膜質(zhì),具緣毛,尾尖,疏被腺點及微柔毛,花時脫落?;ㄝ噻娦?,長約6毫米,密被長柔毛,喉部密被長柔毛,后齒心形,余齒鉆狀披針形,側(cè)齒較短;花冠紫藍(lán)色,長1.2-1.5厘米,疏被腺點,下彎,喉部膨大,上唇不等4淺裂,下唇長圓形,內(nèi)凹;雄蕊稍伸出或內(nèi)藏,花絲中部以下合生。
【藥用部位】根或全草。
【生境分布】生于海拔2300米山坡,土地極為退化的曠野山坡上。印度、斯里蘭卡、尼泊爾、不丹及熱帶非洲有分布。
【栽培】我國野生毛喉鞘蕊花國內(nèi)資源極為稀少。其分布范圍狹窄,主要分布于云、貴地區(qū),但通過努力,現(xiàn)已在云南和湖北栽培成功。野生品種和在栽培品種有一定的差異性。
【生態(tài)特性】具有喜陽、耐旱、耐貧痔的生態(tài)特性。
【產(chǎn)地】產(chǎn)于中國云南東北部地區(qū)。云南特有藥用植物。
化學(xué)成分 毛喉鞘蕊花化學(xué)成分多樣,目前,研究者已其根、地上部分及栽培品中不斷發(fā)現(xiàn)新的化學(xué)成分,分離出的化學(xué)成分主要有萜類、黃酮、甾醇、揮發(fā)油等。萜類為其主要活性成分。
1.倍半萜和單萜苷類化合物
α-雪松醇、Cuminyl-O-β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-galactop-yrano-side、Coleoside、4β,7β,11-enantioeudesmantriol、ColeosideB。
2.二萜類成分
(1)半日花烷型二萜
半日花烷型二萜,又稱勞丹烷型二萜,其化合物是研究的重點。其化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本骨架為8,13-環(huán)氧-14烯-11-酮半日花烷型二萜。Forskolin為其代表。
(2)松香烷型二萜
鞘蕊酮S(ColeonS)、鞘蕊酮T(ColeonT)14-deoxycoleonU,Demethylcryptojaponol。
(3)Phytanes類化合物
從印度產(chǎn)毛喉鞘蕊花中分離得到1個Phytanes類化合物,藏紅花醛(Corcetin-dialdehyde)。
3.三萜類化合物
目前從毛喉鞘蕊花中分離得到的三萜類化合物有:香樹脂醇(α-amyrin)、Coleonolic acid、3β,28-二羥基-12-烯-烏蘇烷、2α,3β,19α-三羥基齊墩果酸-12-烯-28-酸(Arjunic acid)、2α,3β,19α,23-四羥基齊墩果酸-12-烯-28-酸(Arjunic acid)、2α,3α,19α-三羥基烏索烷-12-烯-28-酸(Euscaphic acid)、2α,3α,19α,23-四羥基烏索烷-12-烯-28-酸(Euscaphicacid)、白樺酸(Betulinic acid)。
4.黃酮類化合物
從毛喉鞘蕊花中分離得到了一種黃酮類化合物,Genkwanin(芫花素).7甾醇類化合物β-谷甾醇、麥腳甾-6,22-雙烯-5α,8α-表二氧-3β-醇(ergosterol-5,8-peroxide)、麥腳甾-6,9(11),22-三烯-5α,8α-表二氧-3β-醇。
5.甾醇類
從毛喉鞘蕊花中分離得到甾醇主要有:β-谷甾醇、胡蘿卜苷、豆甾醇、麥腳甾-6,22,雙烯-5α,8α-環(huán)二氧-3β-醇和麥腳甾-6,9(11),22-三烯-5α,8α-環(huán)二氧-3β-醇。
6.其他類化合物
咖啡酸、愈創(chuàng)木酚石油醚、Rosmarinic acid、Chamaecydin、Colexanthone。
特征化學(xué)成分介紹:從印度唇形科植物鞘蕊花屬毛喉鞘蕊花根中提取的一種二萜類物質(zhì),化學(xué)名為7β—乙酰氧基—8,13α—環(huán)氧—12,6β,9α—三羥基14—烯—11酮二萜。命名為Forskolin,別叫Coleonol(中文名:??剂?;鞘蕊花素;佛司可林),是一種有用的實驗工具藥,對真核細(xì)胞的腺苷酸環(huán)化酶有強(qiáng)大而特異的刺激作用,從而增加cAMP的濃度。
Forskolin化學(xué)合成 化學(xué)家在forskolin的全合成方面做了很多探索,開發(fā)了多條成功的合成路線,其中zui經(jīng)典是的Zigler,Ikegami,Corey以及他們的合作者們共同開發(fā)的合成路線,這三條合成路線被認(rèn)為是所有合成路線中zui成功的路線。它們的共同特點是:
1.它們都選擇了三環(huán)內(nèi)酯a作為構(gòu)建A/B環(huán)反式骨架的關(guān)鍵中間體;
2.分子內(nèi)的Diels-Alder反應(yīng)被選擇為構(gòu)建三環(huán)內(nèi)酯a的關(guān)鍵步驟;
3.先合成A/B環(huán)反式骨架,zui后構(gòu)建C環(huán)。
同時,以毛喉鞘蕊花中得到的其它forskolin類似物為原料來合成forskolin的半合成也一直受到關(guān)注,1987年,Hrib等人就報道了他們成功將9-deoxy-forskolin合成forskolin的方法。
本信息由ChemicalBook的黃珺整理編輯。
Forskolin構(gòu)效關(guān)系研究 通過合成一系列forksolin類似物對構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了研究,研究表明:
1.Forskolin(1α,6β,9α-trihydroxy-7β-acetyl-8,13-epoxy-labd-14-en-11-one)所具備的結(jié)構(gòu)是活性對結(jié)構(gòu)的zui佳要求,forskolin對結(jié)構(gòu)的zui佳要求就是天然的forskolin結(jié)構(gòu)本身,對其結(jié)構(gòu)作任何的改變都將降低其活性,forksolin是這類化合物中活性zui大的化合物。
2.1α,9α羥基是活性的關(guān)鍵部位,其它基團(tuán)無法替代。這兩個基團(tuán)的改變或衍生化將導(dǎo)致活性明m顯降低甚至完全喪失;同時,它們的α取向也必不可少。1-deoxyforskolin、9-deoxyforskolin和1,9-dideoxy-forskolin都是沒活性的。
3.14,15位的α乙烯基是活性的關(guān)鍵部位,是forskolin保持生物活所不能缺少的。乙烯的取代將使活性明m顯降低,將其環(huán)氧化將使化合物完全失去活性。
4.11羰基官能團(tuán)也是該化合物的活性部位,但不是必不可少的。將11羰基官能團(tuán)還原為11β羥基所得衍生物仍然有活性,但與forskolin比起來,它的活性明m顯降低。
5.6β,7α羥基官能團(tuán)也是化合物的活性部位,有6β,7β羥基官能團(tuán)的化合物仍然有活性。
本公司農(nóng)用原粉:
除草類:敵草隆、甲氧咪草酸、嗪草酮、氰氟草酯、炔草酯、抑芽丹、異丙隆
殺菌除跳蚤:嘧菌酯、氟環(huán)唑、氰霜唑、氟康唑、抑霉唑、氟啶胺、左氧氟沙星、噻呋酰胺
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其他優(yōu)勢產(chǎn)品:
抗紫外線類:阿伏苯宗、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、原膜散酯、奧克立林、水楊酸-2-乙基己基酯、對甲氧基肉桂酸辛酯
美容香化類:4-正丁基間苯二酚 、苯乙基間苯二酚、β-環(huán)糊精 、a-硫辛酸、壬二酸、羥基乙酸、水楊酸、L-乳酸、L-乳酸鈉、己脒定二(羥乙基磺酸)鹽、羥基積雪草甙 、積雪草苷、肝素鈉、肌氨酸、對羥基苯乙酮、N-羥基正辛酰胺、白藜蘆醇、丹皮酚、維生素A、棕櫚酰三肽-1、棕櫚酰四肽-7、乙酰四肽-5、L-肌肽、美容五肽、三肽-1銅、乙?;?8 、葡糖酸鈉、L-乳酸鈉、聚季銨鹽-28、甜菜堿、大豆異黃酮、乳酸薄荷酯、葛根素
植物提取物類:10%和20%毛喉鞘蕊花萃取物、50%、60%和70%藤黃果提取物水溶液、25%和75%匙羹藤提取物、10%-95%姜黃素顆粒、30%齒葉乳香萃取物、10%、20%、40%、60%、80%和98%番瀉苷提取物、3-10% 印度香膠樹脂提取物、20%山竹萃取物、舍雷肽酶提取物 2000-2600 IU/mg、大黃提取物、50% 假馬齒莧提取物、姜黃素 5%-10%萃取物、姜黃素 95%萃取物、45%、65%和85%齒葉乳香樹提取物、1-5%的紫薇葉提取物、甘草抽提物、鳳梨酵素、50%綠咖啡豆提取物、蘿芙木提取物睡茄提取物、胰蛋白酶、木瓜酵素、胃蛋白酶、甘草酸銨
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近年來,隨著環(huán)保趨嚴(yán)、供給 側(cè)改革和一致性評價之后帶量采購 等政策的影響,部分原料藥品種的競爭格局和在制劑產(chǎn)業(yè) 鏈中的地位逐步發(fā)生了顯著的變化。為此,武漢貝蘭團(tuán)隊特意整理了部分上市公司重點原料藥品種的產(chǎn)能、產(chǎn)業(yè)鏈、價格變動、進(jìn)出口情況等相關(guān)數(shù)據(jù),以期為原料藥領(lǐng)域的相關(guān)投資提供參考。
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"中文名稱: 毛喉鞘蕊花提取物 英文名稱: Coleus Forskohlin extract 藥理作用 1.降低眼內(nèi)壓作用 對分離毛喉鞘蕊花中的三個forskolin類似物isoforskolin、deacetylforskolin、1-acetyl-forskolin進(jìn)行了抗青光眼基礎(chǔ)和臨床藥理研究表明:這三個化合物均具有體外激活環(huán)腺苷酸活性,而且均能不同程度地降低正常兔眼內(nèi)壓或抑制水負(fù)荷兔的高眼壓,并推測1-acetylforksolin經(jīng)體內(nèi)代謝后具有活性。 2.平喘解痙作用 毛喉鞘蕊花乙酸乙酯提取物具有強(qiáng)大的平喘解痙效應(yīng),并對平喘藥效學(xué)和急性毒性實驗進(jìn)行了分析評價,結(jié)果表明,其解痙效價為氨茶堿的145倍,而毒性卻遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于氨茶堿。 3.降血壓作用 毛喉鞘蕊花提取物1-乙酰氧基佛司可林和異佛司可林能有y效的
公司簡介
創(chuàng)建于2001年,原名通山縣醫(yī)藥原料廠,是國家級高新技術(shù)企業(yè)。2014年,公司總部遷入武漢市生物醫(yī)藥園。2018年,公司通過多方面的人才、技術(shù)、資源升級整合,成為華中地區(qū)大型的專業(yè)精細(xì)化工、高端醫(yī)藥原料及中間體原料產(chǎn)品的研究、開發(fā)、生產(chǎn)、進(jìn)出口貿(mào)易的高科技創(chuàng)新型企業(yè)。我司立足于光谷生物城,通過和武大、華科、理工等一批前沿優(yōu)秀科研實驗室開展聯(lián)合、交叉合作,充分利用園區(qū)政策優(yōu)勢,不斷專注醫(yī)藥領(lǐng)域的研發(fā)創(chuàng)新、及生產(chǎn)工藝水平提升。更優(yōu)質(zhì),更精準(zhǔn)、更迅捷、更可靠地為全球制藥單位、高校科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)院門診、試劑單位、經(jīng)銷商提供醫(yī)藥類產(chǎn)品、技術(shù)咨詢及服務(wù)。
成立日期
2018-06-08
(7年)
注冊資本
貳佰萬元整
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè)
醫(yī)藥中間體,原料藥
經(jīng)營模式
工廠,定制,服務(wù)
武漢貝爾卡藥業(yè)有限公司
非會員
公司成立:
7年
注冊資本:
貳佰萬元整
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司
主營產(chǎn)品:
進(jìn)口API原料藥酮康唑、米諾地爾、匹克硫酸鈉、呋塞米;延時類鹽酸丁卡因、丁卡因堿、丙卡因堿及衍生物等;抗真菌類克霉唑、鹽酸特比萘芬、鹽酸咪康唑等
公司地址:
武漢市東湖高新區(qū)光谷生物城生物醫(yī)藥園A7
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2024-11-20
2-乙酰基毛蕊花糖苷 2-Acetylacteoside
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2024-11-19
毛蕊異黃酮-7-O-beta-D-葡萄糖苷; 毛蕊異黃酮苷來源和生物活性
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1年
湖北萃園生物科技有限公司
2024-11-19
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