SirReal2 (SIRT2抑制劑)

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包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產品詳情

中文名稱:SirReal2 (SIRT2抑制劑)	英文名稱:SirReal2 (SIRT2抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 細胞骨架/細胞外基質 Microtubule Dynamics

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SC0290-25mg

SirReal2 (SIRT2抑制劑)

25mg

2010.00元

化學信息：

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化學名

2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfanyl-N-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide

簡稱

SirReal2

別名

SirReal 2; 3TE; BAS 09687905; AC1LM3MJ; ZINC818861; STL019057; ZINC00818861; ST50111553

中文名

－

化學式

C₂₂H₂₀N₄OS₂

分子量

420.55

CAS號

709002-46-0

純度

98.7%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0290-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

SirReal2是一種有效的選擇性Sirt2抑制劑，IC50為140nM。

信號通路

Epigenetics; DNA Damage

靶點

SIRT2

－

IC50

140nM

－

體外研究

在HeLa細胞中，SirReal2通過Sirt2-特異性氨基酸網絡選擇性抑制Sirt2，并誘導微管蛋白高度乙?；虰ubR1的顯著消耗。

體內研究

在體內，SirReal2抑制Sirt2活性，而不影響其他I類抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

初始篩選通過高通量熒光試驗使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)進行。人Sirt1133-747，人Sirt225-389，人Sirt3101-399或Sirt3118-395與試驗緩沖液(50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2 pH 8.0)，β-NAD+ (終試驗濃度500μM)，底物ZMAL (12.6mM儲備液在DMSO中稀釋到終試驗濃度10.5μM)，以及DMSO中不同濃度的各抑制劑混合，DMSO作為對照組(終DMSO濃度5-20%(v/v))?；旌衔镌?7℃下，以150r.p.m攪拌培育4小時。加入包含NCA和胰蛋白酶(50mM Tris/HCl，100mM NaCl，6.7%(v/v)DMSO，胰蛋白酶5.5U/μl，8mM NCA pH8.0，60μl)的溶液停止脫乙酰化，然后培育混合物使脫乙酰化產物胰蛋白酶化以釋放熒光(20min，37℃，150r.p.m.)。隨后熒光強度在酶標儀(λex 390nM, λem 460nM)上測量?；旌衔镏幸种频牧颗cDMSO對照組進行確定。IC50值通過Graphpad Prism軟件使用非線性回歸擬合劑量響應曲線來確定。SirReal1和SirReal2與非標記的乙酰-賴氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白與兩個另外的色氨酸(殘基36-44，H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2，10μM)) 進行Sirt1-3抑制測試。SirReal2與非標記乙酰-賴氨酸多肽底物(Sirt5：Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2，10μM；Sirt6：Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2，10μM)進行Sirt5-6抑制測試。底物進行培育(10min，~0.5μM Sirt1/2/3/5/6，500μM β-NAD+，5-20%(v/v)DMSO，50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2 pH8.0)，通過加入三氟乙酸(TFA，10%(v/v)，終濃度1%(v/v))停止。終止反應混合物的成分通過HPLC(Agilent 1100，Phenomenex反相柱Kinetex RP18 2.7μM，50×3mm)使用線性梯度的乙腈(20-60%(v/v)乙腈，0.1%(v/v)TFA，0.6ml/min)進行分離。乙?；暮兔撘阴；牡孜锿ㄟ^280nM下的吸光度定量。Sirt4-依賴性脫乙?；磻c乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2，250μM，GL BioChem，在50mM Tris/HCl中，150mM NaCl pH7.5)進行。在0和45分鐘之間取樣，反應通過以1:1與0.5%(v/v)TFA混合停止。隨后將樣品用0.1%(v/v)甲酸稀釋到5μM的多肽濃度，并自連接到LTQ質譜儀的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通過線性梯度的乙腈(0-100%(v/v)，0.1%(v/v)TFA，300nl/min)分離。乙?；兔撘阴；嚯牡姆迕娣e使用Skyline55提取。DMSO溶液用作陰性對照，而生理抑制劑NCA溶液作為陽性對照。

細胞實驗

細胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻：

1. Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015; 6:6263.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SC0290-10mM

SirReal2 (SIRT2抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0290-5mg

SirReal2 (SIRT2抑制劑)

5mg

SC0290-25mg

SirReal2 (SIRT2抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： SirReal2 (SIRT2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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