TAK875 (GPR激動劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:TAK875 (GPR激動劑)	英文名稱:TAK875 (GPR激動劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 Insulin Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD0038-25mg

TAK875 (GPR激動劑)

25mg

2856.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

2-[(3S)-6-[[3-[2,6-dimethyl-4-(3-methylsulfonylpropoxy)phenyl]phenyl]methoxy]-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid;hydrate

簡稱

TAK875

別名

TAK 875, TAK-875, AK174922, BC600332, D10567

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O

分子量

533.63

CAS號

1374598-80-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol5mg/ml

溶液配制

5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0038-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TAK-875是一種選擇性GPR40激動劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14nM，比油酸有效400倍。

信號通路

Endocrinology & Hormones

靶點(diǎn)

GPR40

－

IC50

14nM(EC50)

－

體外研究

TAK-875表現(xiàn)出有效的激動劑活性，并對人GPR40受體表現(xiàn)出高結(jié)合親和力，Ki為38nM。TAK-875對大鼠GPR40受體表現(xiàn)出較弱的親和力，Ki為140nM。TAK-875表現(xiàn)出良好的選擇性，其對FFA受體家族的其他成員幾乎沒有激動作用，EC50>10μM。TAK-875治療誘導(dǎo)CHO-hGPR40中細(xì)胞內(nèi)IP的產(chǎn)生濃度依賴性增加，EC50為72nM，比需要更高配體濃度以激活受體的內(nèi)源性配體的激動劑油酸(EC50為29.9μM)更有效。在hGPR40缺失的對照組CHO細(xì)胞中，無論是TAK-875或是油酸，都不能誘發(fā)IP應(yīng)答。與Gqα介導(dǎo)的信號通路激活一致，TAK-875增加胰島β細(xì)胞中葡萄糖依賴性胰島素分泌。TAK-875對GPR40/FFA1延長的刺激不會引起胰島β細(xì)胞功能障礙或誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3mg/kg單劑量口服給藥降低血糖波動，并且口服葡萄糖刺激1小時之前，TAK-875給藥能夠增加口服葡萄糖耐量試驗(yàn)中的胰島素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠體內(nèi)，TAK-875(1-10mg/kg p.o.)給藥明顯提高葡萄糖耐受性，并增加胰島素分泌。此外，在雄性Zucker糖尿病肥胖大鼠體內(nèi)，TAK-875(10mg/kg, p.o.)顯著增加血漿胰島素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，TAK-875即使在30mg/kg劑量，也不增強(qiáng)胰島素分泌，且不會引起低血糖。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

能夠比油酸更有效地激活hGPR40。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

將穩(wěn)定表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞接種，并在5% CO₂于37℃下培養(yǎng)過夜。然后，細(xì)胞在加樣緩沖液(記錄培養(yǎng)基包含2.5μg/ml熒光鈣指示劑Fluo 4-AM，2.5mM丙磺舒和0.1%無脂肪酸的BSA)中于37℃下培養(yǎng)60分鐘。將不同濃度的TAK-875加入到細(xì)胞中，加入后細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺濃度的增加通過FLIPRT系統(tǒng)監(jiān)測90秒。TAK-875的EC50值通過Prism 5軟件獲得。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實(shí)驗(yàn)

動物模型

接受口服葡萄糖耐量試驗(yàn)的雌性Wistar肥胖大鼠

配制

在0.5%甲基纖維素中配制

劑量

~3mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Nobuyuki Negoro, et al. ACS Med Chem Lett, 2010, 1(6), 290-294.

2. Tsujihata Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 339(1), 228-237.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD0038-10mM

TAK875 (GPR激動劑)

10mM×0.2ml

SD0038-5mg

TAK875 (GPR激動劑)

5mg

SD0038-25mg

TAK875 (GPR激動劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TAK875 (GPR激動劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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