Tubastatin A (HDAC抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Tubastatin A (HDAC抑制劑)	英文名稱:Tubastatin A (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 Protein Acetylation

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD1155-25mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

25mg

420.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide

簡(jiǎn)稱

Tubastatin A

別名

Tubastatin-A, Tubastatin A BASE

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₀H₂₁N₃O₂

分子量

335.4

CAS號(hào)

1252003-15-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO9mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1155-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Tubastatin A是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15nM，選擇性遠(yuǎn)高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。

信號(hào)通路

Epigenetics; DNA Damage; NF-κB

靶點(diǎn)

HDAC6

－

IC50

15nM

－

體外研究

Tubastatin A選擇性作用于所有同工酶除了HDAC8，對(duì)所有亞型不含HDAC8，保持超過1000倍的選擇性，對(duì)HDAC8具有約57倍的選擇性。2.5μM Tubastatin A優(yōu)先誘導(dǎo)α-tubulin 高度乙?；?。10μM Tubastatin A輕微誘導(dǎo)組蛋白乙酰化。Tubastatin A 5μM開始對(duì)同型半胱氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡具有保護(hù)作用，這種作用具有劑量依賴性，10μM時(shí)，達(dá)到完全保護(hù)。Tubastatin A (10μM)作用于膽管癌細(xì)胞系，誘導(dǎo)乙?；摩?tubulin水平增加和初級(jí)纖毛表達(dá)的恢復(fù)，初級(jí)纖毛表達(dá)的恢復(fù)與下調(diào)Hedgehog (Hh)和MAPK信號(hào)通路，以及減少細(xì)胞增殖率(平均50%)和浸潤(rùn)(40%)相關(guān)。Tubastatin A作用于LPS刺激的人類THP-1巨噬細(xì)胞，顯著抑制TNF-α和IL-6，IC50分別為272nM和712nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬細(xì)胞，抑制一氧化氮(NO)分泌，這種作用具有劑量依賴性，IC50為4.2μM。

體內(nèi)研究

Tubastatin A降低體內(nèi)膽管癌的生長(zhǎng)。Tubastatin A(10mg/kg)處理同基因大鼠原位膽管癌模型，誘導(dǎo)低于平均瘤重6倍，降低腫瘤重量與肝臟重量和體重(分別為5和5.6倍)的比值。Tubastatin A處理腫瘤，與對(duì)照組相比，顯著降低PCNA陽(yáng)性細(xì)胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30mg/kg劑量腹腔注射給藥弗氏完全佐劑(FCA)誘導(dǎo)的動(dòng)物炎癥模型，顯著抑制鼠爪體積。Tubastat A(30mg/kg 腹腔注射)處理膠原誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎DBA1小鼠的爪子組織，顯著降低臨床評(píng)分(~70%)和IL-6表達(dá)。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

Tubastatin A在實(shí)驗(yàn)Buffer(50mM HEPES，pH 7.4，100mM KCl，0.001% Tween-20，0.05% BSA和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine)中溶解和稀釋到終濃度的6倍。HDAC酶在實(shí)驗(yàn)Buffer中稀釋到終濃度的1.5倍，與Tubastatin A預(yù)溫育10分鐘，然后加入底物。通過滴定曲線測(cè)得，用于每種酶的FTS(HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6)或MAZ-1675(HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和HDAC9)量等于米氏常數(shù)(Km)。使用0.3μM測(cè)序級(jí)胰蛋白酶將FTS或MAZ-1675在實(shí)驗(yàn)Buffer中稀釋到終濃度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震蕩實(shí)驗(yàn)板60秒，然后置于SpectraMax M5酶標(biāo)儀上。賴氨酸側(cè)鏈在肽底物中脫乙酰化后，監(jiān)測(cè)酶促反應(yīng)的7-amino-4-methoxy-coumarin釋放，監(jiān)測(cè)30分鐘，計(jì)算反應(yīng)的線性速率。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

人體膽管癌細(xì)胞系HuCCT-1

濃度

~10μM

處理時(shí)間

21天

方法

細(xì)胞生長(zhǎng)在軟瓊脂中，測(cè)評(píng)錨定非依賴性生長(zhǎng)。約25000個(gè)細(xì)胞懸浮在培養(yǎng)基的0.4%瓊脂中，超過1%瓊脂層在6孔板中。每周加入兩次培養(yǎng)基，溫育21天，拍攝圖片。使用Gel-Pro軟件分析菌落的數(shù)量和尺寸。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

攜帶膽管癌移植瘤BDEneu的大鼠

配制

N/A

劑量

10mg/kg

給藥方式

每天腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Butler KV, et al. J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846.

2. Gradilone SA, et al. Cancer Res, 2013, 73(7), 2259-2270.

3. Vishwakarma S, et al. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1), 72-78.

4. Santo L, et al. Blood, 2012, 119(11), 2579-2589.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD1155-10mM

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

10mM×0.2ml

SD1155-5mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

5mg

SD1155-25mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Tubastatin A (HDAC抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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