Tubastatin A (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Tubastatin A (HDAC抑制劑)	英文名稱:Tubastatin A (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Protein Acetylation

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD1155-5mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

5mg

120.00元

化學信息：

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化學名

N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide

簡稱

Tubastatin A

別名

Tubastatin-A, Tubastatin A BASE

中文名

N/A

化學式

C₂₀H₂₁N₃O₂

分子量

335.4

CAS號

1252003-15-8

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO9mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1155-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Tubastatin A是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為15nM，選擇性遠高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。

信號通路

Epigenetics; DNA Damage; NF-κB

靶點

HDAC6

－

IC50

15nM

－

體外研究

Tubastatin A選擇性作用于所有同工酶除了HDAC8，對所有亞型不含HDAC8，保持超過1000倍的選擇性，對HDAC8具有約57倍的選擇性。2.5μM Tubastatin A優(yōu)先誘導α-tubulin 高度乙酰化。10μM Tubastatin A輕微誘導組蛋白乙?；?。Tubastatin A 5μM開始對同型半胱氨酸誘導的神經(jīng)元細胞死亡具有保護作用，這種作用具有劑量依賴性，10μM時，達到完全保護。Tubastatin A (10μM)作用于膽管癌細胞系，誘導乙酰化的α-tubulin水平增加和初級纖毛表達的恢復，初級纖毛表達的恢復與下調(diào)Hedgehog (Hh)和MAPK信號通路，以及減少細胞增殖率(平均50%)和浸潤(40%)相關。Tubastatin A作用于LPS刺激的人類THP-1巨噬細胞，顯著抑制TNF-α和IL-6，IC50分別為272nM和712nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬細胞，抑制一氧化氮(NO)分泌，這種作用具有劑量依賴性，IC50為4.2μM。

體內(nèi)研究

Tubastatin A降低體內(nèi)膽管癌的生長。Tubastatin A(10mg/kg)處理同基因大鼠原位膽管癌模型，誘導低于平均瘤重6倍，降低腫瘤重量與肝臟重量和體重(分別為5和5.6倍)的比值。Tubastatin A處理腫瘤，與對照組相比，顯著降低PCNA陽性細胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30mg/kg劑量腹腔注射給藥弗氏完全佐劑(FCA)誘導的動物炎癥模型，顯著抑制鼠爪體積。Tubastat A(30mg/kg 腹腔注射)處理膠原誘導型關節(jié)炎DBA1小鼠的爪子組織，顯著降低臨床評分(~70%)和IL-6表達。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

Tubastatin A在實驗Buffer(50mM HEPES，pH 7.4，100mM KCl，0.001% Tween-20，0.05% BSA和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine)中溶解和稀釋到終濃度的6倍。HDAC酶在實驗Buffer中稀釋到終濃度的1.5倍，與Tubastatin A預溫育10分鐘，然后加入底物。通過滴定曲線測得，用于每種酶的FTS(HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6)或MAZ-1675(HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和HDAC9)量等于米氏常數(shù)(Km)。使用0.3μM測序級胰蛋白酶將FTS或MAZ-1675在實驗Buffer中稀釋到終濃度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震蕩實驗板60秒，然后置于SpectraMax M5酶標儀上。賴氨酸側(cè)鏈在肽底物中脫乙?；螅O(jiān)測酶促反應的7-amino-4-methoxy-coumarin釋放，監(jiān)測30分鐘，計算反應的線性速率。

細胞實驗

細胞系

人體膽管癌細胞系HuCCT-1

濃度

~10μM

處理時間

21天

方法

細胞生長在軟瓊脂中，測評錨定非依賴性生長。約25000個細胞懸浮在培養(yǎng)基的0.4%瓊脂中，超過1%瓊脂層在6孔板中。每周加入兩次培養(yǎng)基，溫育21天，拍攝圖片。使用Gel-Pro軟件分析菌落的數(shù)量和尺寸。

動物實驗

動物模型

攜帶膽管癌移植瘤BDEneu的大鼠

配制

N/A

劑量

10mg/kg

給藥方式

每天腹腔注射

參考文獻：

1. Butler KV, et al. J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846.

2. Gradilone SA, et al. Cancer Res, 2013, 73(7), 2259-2270.

3. Vishwakarma S, et al. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1), 72-78.

4. Santo L, et al. Blood, 2012, 119(11), 2579-2589.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD1155-10mM

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

10mM×0.2ml

SD1155-5mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

5mg

SD1155-25mg

Tubastatin A (HDAC抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Tubastatin A (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
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