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VX745 (p38 MAPK抑制劑),VX745 (p38 MAPK抑制劑)
  • VX745 (p38 MAPK抑制劑),VX745 (p38 MAPK抑制劑)

VX745 (p38 MAPK抑制劑)

價格 詢價
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:VX745 (p38 MAPK抑制劑)英文名稱:VX745 (p38 MAPK抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation
2024-12-08 VX745 (p38 MAPK抑制劑) VX745 (p38 MAPK抑制劑) RMB 一年 MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價格
SD5964-5mg
VX745 (p38 MAPK抑制劑)
5mg
1412.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名
5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
簡稱
VX745
別名
VX-745, VX 745
中文名
N/A
化學(xué)式
C19H9Cl2F2N3OS
分子量
436.26
CAS號
209410-46-8
純度
98%
溶劑/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.15ml DMSO,或者每4.36mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5964-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述
VX-745是一種有效的,選擇性p38α抑制劑,IC50為10nM,比作用于p38β選擇性高22倍,對p38γ沒有抑制作用。
信號通路
MAPK
靶點
p38α
p38β
IC50
10nM
220nM
體外研究
VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分別為10nM和220nM,但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果,IC50大于20μM。人類外周血管單核細胞(PBMC)實驗中,VX-745抑制IL-1β和TNF時IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,誘導(dǎo)的IL-6和IL-8產(chǎn)生,且抑制LPS和IL-1β調(diào)節(jié)的COX-2合成。60nM-20μM VX-745作用于骨髓基質(zhì)細胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌,不影響細胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導(dǎo)的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通過MM細胞粘附到BMSCs,抑制MM細胞增殖和IL-6分泌,說明VX-745能抑制旁分泌MM細胞生長,且能克服細胞粘附相關(guān)耐藥性。
體內(nèi)研究
VX-745有效治療鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎,ED50為5mg/kg。VX-745作用于佐劑性關(guān)節(jié)炎鼠,抑制骨重吸收達93%,抑制炎癥發(fā)生達56%。VX-745作用于軟骨誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎,呈現(xiàn)劑量反應(yīng)降低。2.5、5和10mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠模型,與對照組相比,在炎癥作用方面分別提高27%、31%和44%。此外,VX-745保護32-39%的骨骼和軟骨。
臨床實驗
N/A
特征
VX-745是有效的,選擇性p38α和p38β MAPK抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法
通過光度偶聯(lián)酶實驗獲得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在0.1M HEPES buffer[pH為7.5,包含10%甘油,10mM MgCl2,2.5mM烯醇丙酮酸膦酸,200μM NADH,150μg/ml丙酮酸激酶,50μg/ml乳酸脫氫酶,及200μM EGF受體肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中,混合濃度的酶(15nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30℃下溫育10分鐘。加入100μM(p38α)和70μM ATP(p38β)反應(yīng)開始。340nm處測定的吸光值隨反應(yīng)速率而降低。測定IC50值。
細胞實驗
細胞系
人類骨髓基質(zhì)細胞(BMSCs)和多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞
濃度
60nM-20μM,溶于DMSO。
處理時間
48小時
方法
BMSCs(每孔5×104個細胞)或MM細胞(每孔3×104個細胞)在96孔板上37℃下溫育48小時。測定 [3H]-胸甘([3H]TdR)攝入率而測定DNA合成。細胞和[3H]TdR(每孔0.5μCi)在48小時培養(yǎng)期的最后8小時間進行脈沖處理。測定MTT染料吸光值而測定VX-745抑制MM細胞和BMSCs生長的效果。
動物實驗
動物模型
II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA)鼠模型(DBA/1J)
配制
溶于100%聚乙二醇
劑量
2.5,5和10mg/kg
給藥方式
口服飼喂,每天兩次
參考文獻:
1. Haddad JJ, Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(8), 1070-1076.
2. Hideshima T, et al. Blood, 2003, 101(2), 703-705.
3. Duffy JP, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2(10), 758-763.
包裝清單:
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
包裝
SD5964-10mM
VX745 (p38 MAPK抑制劑)
10mM×0.2ml
SD5964-5mg
VX745 (p38 MAPK抑制劑)
5mg
SD5964-25mg
VX745 (p38 MAPK抑制劑)
25mg
說明書
1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: VX745 (p38 MAPK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

VX745 (p38 MAPK抑制劑)相關(guān)廠家報價

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