WP1066 (JAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:WP1066 (JAK抑制劑)	英文名稱:WP1066 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD4749-25mg

WP1066 (JAK抑制劑)

25mg

1329.00元

化學信息：

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化學名

(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide

簡稱

WP1066

別名

WP 1066, WP-1066

中文名

N/A

化學式

C₁₇H₁₄BrN₃O

分子量

356.22

CAS號

857064-38-1

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO71mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4749-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

WP1066是一種新型JAK2和STAT3抑制劑，在HEL細胞中IC50分別為2.30μM和2.43μM；對JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而對JAK1和JAK3沒有作用。Phase 1。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點

JAK2

STAT3

－

IC50

2.3μM

2.43μM

－

體外研究

WP1066能顯著抑制攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細胞的生長，這種抑制是劑量依賴型的，它的IC20、IC50和IC80分別是0.8、2.3和3.8μM。在表達JAK2 V617F突變亞型的急性白血病HEL細胞中0.5、1.0、2.0、3.0或4.0μM濃度的WP1066則可以抑制JAK2、STAT3、STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不會抑制JAK1和JAK3的磷酸化。WP1066的濃度在0.5到3.0μM之間以劑量依賴的方式抑制從病人體內(nèi)獲得的Aml形細胞以及Aml細胞系OCIM2和K562的增殖。在OCIM2和K562細胞中，WP1066濃度在0.5、1.0、2.0、3.0或4.0μM時，劑量依賴地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同時STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2μM濃度的WP1066可以通過誘導處在細胞周期G0-G1期細胞的積累抑制OCIM2細胞增加。1、2或3μM的WP1066能激活procaspase-3，裂開的PARP，劑量依賴地引起OCIM2和K562細胞的細胞凋亡。5μM濃度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM濃度時能顯著抑制Caki-1和786-O腎癌細胞的生存和增殖。5μM WP1066還能抑制Caki-1和786-O腎癌細胞中HIF1α和HIF2α的表達及VEGF的產(chǎn)生。

體內(nèi)研究

每日口服40mg/kg劑量的WP1066，連續(xù)服用19天，能顯著抑制Caki-1移植小鼠的腫瘤生長，同時磷酸化的STAT3免疫染色減少，CD34陽性血管長度降低。

臨床實驗

N/A

特征

WP1066像它的母體化合物一樣能抑制JAK2的磷酸化作用，但與AG490不同WP1066還能減少JAK2的蛋白量。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細胞系，HL60，K562，Raji，PEER，CMK，TM和RHN細胞系

濃度

0-6μM

處理時間

72小時

方法

利用基于MTT的細胞增殖/細胞毒性分析系統(tǒng)進行MTT檢測。簡單的說就是將對數(shù)生長期的新鮮的低密度外周血細胞核不同的細胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗兩次，再進行血細胞計數(shù)器計數(shù)。用臺盼藍(0.1%)染色方法估算細胞的存活性。在96孔板中取相等數(shù)量的存活細胞(5×10⁴每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培養(yǎng)基將體系稀釋到100μl，不加或加入依次增加濃度的WP1066，在含5% CO₂的空氣和37℃的培養(yǎng)條件下繼續(xù)培養(yǎng)72小時。每個條件下的實驗都做三組對照。之后每孔加入20μl CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃，5% CO₂中繼續(xù)孵育60分鐘。孵育后立即用酶標儀檢測490nM波長的吸光度。

動物實驗

動物模型

Caki-1移植小鼠

配制

DMSO：聚乙二醇 300 (20:80)

劑量

40mg/kg

給藥方式

一天一次口服17天

參考文獻：

1. Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796.

2. Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17

3. Ferrajoli A, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299.

4. Horiguchi A, et al. Br J Cancer, 2010, 102(11), 1592-1599.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4749-10mM

WP1066 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4749-5mg

WP1066 (JAK抑制劑)

5mg

SD4749-25mg

WP1066 (JAK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有強毒性，操作時請?zhí)貏e小心，并確保有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： WP1066 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
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