XL019 (JAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:XL019 (JAK抑制劑)	英文名稱:XL019 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SD4753-5mg

XL019 (JAK抑制劑)

5mg

1455.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide

簡稱

XL019

別名

XL 019, XL-019, GTPL7971

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₅H₂₈N₆O₂

分子量

444.53

CAS號

945755-56-6

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO16mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4753-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

XL019是一種有效的，選擇性的JAK2抑制劑，IC50為2.2nM，比作用于JAK1、JAK3和TYK2，選擇性高50倍。Phase 1。

信號通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點

JAK2

PDGFRβ

JAK1

FLT3

JAK3

IC50

2.2nM

125.4nM

134.3nM

139.7nM

214.2nM

體外研究

XL019是一種高選擇性JAK2的抑制劑，結(jié)合在JAK2的活性位點，選擇性是JAK1和TYK2的50倍。XL019表現(xiàn)理想的CYP(1A2、2C9、2D6、3A4≥20μM)，hERG(16μM)和P-糖蛋白(>20μM)的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突變形式JAK2V617F的，這可能會導(dǎo)致JAK-STAT信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的抑制，并且可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。和其它細(xì)胞系統(tǒng)中相比，XL019在類紅細(xì)胞中表現(xiàn)超過10倍的選擇性抑制(IC50=64nM)。

體內(nèi)研究

在給藥30、100和300毫克/千克后，XL019顯著抑制下游標(biāo)記pSTAT1和pSTAT3，導(dǎo)致ED50分別為42毫克/公斤(pSTAT1)和210毫克/千克(pSTAT3的)。XL019擁有優(yōu)越的藥效和具有良好的口服吸收，在不同物種中表現(xiàn)適中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7異種移植腫瘤生長，200mg/kg和300毫克/公斤分別每天給藥兩次直至14天表現(xiàn)60%和70%的抑制作用。和對照相比，300毫克/公斤的劑量表現(xiàn)11.3倍的增加的細(xì)胞凋亡。

臨床實驗

N/A

特征

Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

N/A

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

HEL.92.1.7移植體

配制

水+10mM鹽酸

劑量

100毫克/千克，200毫克/千克，300毫克/千克，bid

給藥方式

口服灌胃

參考文獻(xiàn)：

1. Forsyth T, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(24), 7653-7658.

2. Verstovsek S. Hematology Am Soc Hematol Educ Program, 2009, 636-642.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4753-10mM

XL019 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4753-5mg

XL019 (JAK抑制劑)

5mg

SD4753-25mg

XL019 (JAK抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： XL019 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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