YO-01027 (Gamma -secretase抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:YO-01027 (Gamma -secretase抑制劑)	英文名稱:YO-01027 (Gamma -secretase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Notch Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF4175-5mg

YO-01027 (Gamma -secretase抑制劑)

5mg

1040.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide

簡稱

YO-01027

別名

Dibenzazepine, YO 01027, Deshydroxy LY 411575, Gamma-Secretase Inhibitor XX

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₆H₂₃F₂N₃O₃

分子量

463.48

CAS號

209984-56-5

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.63mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4175-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

YO-01027 (Dibenzazepine)是一種二肽γ-secretase抑制劑，作用于APPL和Notch分裂，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2.6nM和2.9nM。

信號通路

Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling

靶點(diǎn)

γ secretase(APPL)

γ secretase(Notch)

－

IC50

2.6nM

2.9nM

－

體外研究

YO-01027直接與γ-分泌酶復(fù)合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐漸增加濃度的YO-01027對表達(dá)APPL或Notch的細(xì)胞給藥，導(dǎo)致APPL CTF片段逐漸積累，并完全地劑量依賴性減少NICD產(chǎn)生。10μM YO-01027減少乳腺癌干細(xì)胞(BCSC)數(shù)量和活性。一項(xiàng)最近的研究表明，YO-01027通過Notch抑制，濃度依賴性削弱融合前和融合階段未分化細(xì)胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有絲分裂后不同階段的細(xì)胞中無此作用。

體內(nèi)研究

YO-01027，在細(xì)胞注射的當(dāng)天和隨后的3天以1mg/ml的劑量腹腔注射，顯著減少M(fèi)CF7腫瘤，而對MDA-MB-231腫瘤沒有作用，與對照組小鼠(18-28天)相比，也會增加潛伏期。YO-01027處理MCF7腫瘤，會顯著減少腫瘤體積。YO-01027對C57BL/6小鼠進(jìn)行處理，抑制上皮細(xì)胞增殖，并劑量依賴性誘導(dǎo)腸腺瘤中杯狀細(xì)胞分化。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

對于YO-01027，先導(dǎo)實(shí)驗(yàn)通過范圍為0.1nM到250nM的不同藥物濃度進(jìn)行，以測定YO-01027的有效線性范圍和抑制劑量。采集蛋白質(zhì)6小時之前，根據(jù)Notch或APPL表達(dá)的誘導(dǎo)，YO-01027以所需濃度加入S2細(xì)胞培養(yǎng)基。對于每個樣品，YO-01027也以相應(yīng)濃度在裂解緩沖液中，用于蛋白質(zhì)萃取和免疫印跡分析。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

BCSC

濃度

10μM

處理時間

3天

方法

細(xì)胞以≤1×10⁶重懸浮在100μl分類緩沖液中(包含0.5%牛血清的PBS，2mM EDTA)，并與結(jié)合前初級抗體BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)和CD24-PE (1:10)在4℃下培育10分鐘。將細(xì)胞在PBS中洗滌，在800×g下離心2分鐘。對于分析，細(xì)胞重懸浮在500μl分類緩沖液中，熒光性使用FACSCalibur測量，并使用WinMIDI 2.8分析。對于分類，細(xì)胞與初級抗體培育后，重懸浮在1×HBSS中。HBSS作為鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria對細(xì)胞進(jìn)行分類。FACS分選出的CD24low細(xì)胞群是CD24陽性細(xì)胞加上所有CD24陰性細(xì)胞的五分之一。

動物實(shí)驗(yàn)

動物模型

C57BL/6小鼠

配制

YO-01027懸浮在0.5% (w/v)羥丙基甲基纖維素(甲基纖維素 E4M)和0.1% (w/v) Tween 80水溶液中

劑量

0，3，10，30μMol/kg

給藥方式

每天腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Groth C, et al, Mol Pharmacol, 2010, 77(4), 567-574.

2. Harrison H, et al, Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.

3. Xiong L, et al, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(8), 5641-5646.

4. Van Es JH, et al, Nature, 2005, 435(7044), 959-963.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF4175-10mM

YO-01027 (Gamma-secretase抑制劑)

10mM×0.2ml

SF4175-5mg

YO-01027 (Gamma-secretase抑制劑)

5mg

SF4175-25mg

YO-01027 (Gamma-secretase抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： YO-01027 (Gamma -secretase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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