Zotarolimus (mTOR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Zotarolimus (mTOR抑制劑)	英文名稱(chēng):Zotarolimus (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF2681-25mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

25mg

2439.00元

化學(xué)信息：

▼

▲

化學(xué)名

42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-(42S)-Rapamycin

簡(jiǎn)稱(chēng)

Zotarolimus

別名

ABT-578, ABT 578, ABT578, Zatarolimus

中文名

咗他莫司

化學(xué)式

C₅₂H₇₉N₅O₁₂

分子量

966.21

CAS號(hào)

221877-54-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml

溶液配制

5mg加入0.52ml DMSO，或者每9.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2681-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

產(chǎn)品描述

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的類(lèi)似物，可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。

信號(hào)通路

PI3K/Akt/mTOR

靶點(diǎn)

FKBP-12

－

IC50

2.8nM

－

體外研究

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成類(lèi)似物，由四唑環(huán)取代雷帕霉素42位上的天然羥基組制成。Zotarolimus能夠高效抑制平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，IC50值分別為2.9nM和2.6nM。Zotarolimus具有與雷帕霉素相似的結(jié)合免疫蛋白FKBP12的親和力，也具有相當(dāng)?shù)囊种迫撕痛笫骉細(xì)胞體外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A誘導(dǎo)的人T細(xì)胞和大鼠T細(xì)胞的增殖，IC50分別為7.0nM和1337nM。

體內(nèi)研究

在28天充分表征的冠狀動(dòng)脈再狹窄的豬模型中，Zotarolimus洗脫支架有效減少內(nèi)膜增生。與金屬裸支架相比，Zotarolimus似乎能夠有效防止新生內(nèi)膜增厚，使后期損失從1.03mm降低到0.62mm，并伴隨47%的TVF減少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能夠有效抑制佐劑DTH，EAE和心臟移植排斥反應(yīng)，ED50值分別為1.72、1.17和3.71毫克/千克/天。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

Zotarolimus在體內(nèi)半衰期短，并且在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

▼

▲

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10微克/毫升，100微升/孔涂層2-3小時(shí)，隨后加入50微升/孔緩沖液A(2% BSA和0.2% Tween-20 D-PBS溶液)進(jìn)行30-60分鐘。然后將微量滴定板用緩沖液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液，pH調(diào)節(jié)為7.4)清洗3次。50微升緩沖液A()，20μM FK506緩沖液A(背景)，或者各種濃度的zotarolimus(10pM-1μM)在緩沖液A中加入到各孔中，隨后加入50微升含A-79397(一個(gè)FK506類(lèi)似物)堿性磷酸酶偶聯(lián)物緩沖液A。微量滴定板在室溫下培育2-2.5小時(shí)，隨后用緩沖液B清洗3次。將大約100微升pNPP(p-硝基苯基-磷酸鹽)的0.1M氨基甲基丙醇加入到每孔中，平板在室溫下大約培養(yǎng)90-120分鐘。405nM下的吸光度通過(guò)ELISA板讀取。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

人冠狀動(dòng)脈細(xì)胞

濃度

~1μM

處理時(shí)間

5天

方法

細(xì)胞增殖通過(guò)測(cè)量體外氚化胸腺嘧啶的整合測(cè)定。人冠狀動(dòng)脈細(xì)胞(hCa)接種在組織培養(yǎng)瓶中擴(kuò)增，并在完全培養(yǎng)基(5000 hCaSMC; 10000 hCaEC)中以所需濃度應(yīng)用于96孔板。2天后，用不完全培養(yǎng)基取代完全培養(yǎng)基使細(xì)胞同步，并誘導(dǎo)G0狀態(tài)。2天后，移除不完全培養(yǎng)基，用完全培養(yǎng)基(血清/生長(zhǎng)因子)取代以誘導(dǎo)G0到G1轉(zhuǎn)變。完全培養(yǎng)基中也包含所需濃度的藥物，以確定其對(duì)細(xì)胞增殖的影響。在第7天，將3H-胸苷加入到細(xì)胞中，并監(jiān)控DNA的合成，放射性整合過(guò)夜后收集細(xì)胞。培育72小時(shí)后，每孔加入25微升(1μCi/孔) 3H-胸苷。細(xì)胞在37℃下培育16-18小時(shí)，以允許3H-胸苷整合到新合成的DNA中，將細(xì)胞采集到含有粘合玻璃纖維過(guò)濾器的96孔板中。將濾板在空氣中干燥過(guò)夜，MicroScint-20 (25微升)加入到每個(gè)過(guò)濾器孔中并計(jì)數(shù)。藥物活性通過(guò)3H-胸苷整合到新合成的DNA中相對(duì)于細(xì)胞在完全培養(yǎng)基中的生長(zhǎng)確定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

配制

乙醇：丙二醇：聚氧乙烯蓖麻油：D5W載體(20：30：2：48，體積)

劑量

2.5毫克/千克

給藥方式

靜脈注射或口服

參考文獻(xiàn)：

1. Garcia-Touchard A, et al. Eur Heart J, 2006, 27(8), 988-993.

2. Chen YW, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(4), 228-235.

包裝清單：

▼

▲

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SF2681-10mM

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF2681-5mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

5mg

SF2681-25mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

25mg

—

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Zotarolimus (mTOR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

進(jìn)入店鋪

詢(xún)盤(pán)

店內(nèi)推薦

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

詢(xún)價(jià)

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

詢(xún)價(jià)

ZM241385 (Adenosine Receptor抑制劑)

詢(xún)價(jià)