Zotarolimus (mTOR抑制劑)

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包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Zotarolimus (mTOR抑制劑)	英文名稱:Zotarolimus (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SF2681-5mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

5mg

980.00元

化學信息：

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化學名

42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-(42S)-Rapamycin

簡稱

Zotarolimus

別名

ABT-578, ABT 578, ABT578, Zatarolimus

中文名

咗他莫司

化學式

C₅₂H₇₉N₅O₁₂

分子量

966.21

CAS號

221877-54-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml

溶液配制

5mg加入0.52ml DMSO，或者每9.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2681-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的類似物，可以抑制FKBP-12結合的IC50為2.8nM。

信號通路

PI3K/Akt/mTOR

靶點

FKBP-12

－

IC50

2.8nM

－

體外研究

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成類似物，由四唑環(huán)取代雷帕霉素42位上的天然羥基組制成。Zotarolimus能夠高效抑制平滑肌細胞和內皮細胞的增殖，IC50值分別為2.9nM和2.6nM。Zotarolimus具有與雷帕霉素相似的結合免疫蛋白FKBP12的親和力，也具有相當的抑制人和大鼠T細胞體外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A誘導的人T細胞和大鼠T細胞的增殖，IC50分別為7.0nM和1337nM。

體內研究

在28天充分表征的冠狀動脈再狹窄的豬模型中，Zotarolimus洗脫支架有效減少內膜增生。與金屬裸支架相比，Zotarolimus似乎能夠有效防止新生內膜增厚，使后期損失從1.03mm降低到0.62mm，并伴隨47%的TVF減少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能夠有效抑制佐劑DTH，EAE和心臟移植排斥反應，ED50值分別為1.72、1.17和3.71毫克/千克/天。

臨床實驗

N/A

特征

Zotarolimus在體內半衰期短，并且在大鼠體內表現(xiàn)出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10微克/毫升，100微升/孔涂層2-3小時，隨后加入50微升/孔緩沖液A(2% BSA和0.2% Tween-20 D-PBS溶液)進行30-60分鐘。然后將微量滴定板用緩沖液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液，pH調節(jié)為7.4)清洗3次。50微升緩沖液A()，20μM FK506緩沖液A(背景)，或者各種濃度的zotarolimus(10pM-1μM)在緩沖液A中加入到各孔中，隨后加入50微升含A-79397(一個FK506類似物)堿性磷酸酶偶聯(lián)物緩沖液A。微量滴定板在室溫下培育2-2.5小時，隨后用緩沖液B清洗3次。將大約100微升pNPP(p-硝基苯基-磷酸鹽)的0.1M氨基甲基丙醇加入到每孔中，平板在室溫下大約培養(yǎng)90-120分鐘。405nM下的吸光度通過ELISA板讀取。

細胞實驗

細胞系

人冠狀動脈細胞

濃度

~1μM

處理時間

5天

方法

細胞增殖通過測量體外氚化胸腺嘧啶的整合測定。人冠狀動脈細胞(hCa)接種在組織培養(yǎng)瓶中擴增，并在完全培養(yǎng)基(5000 hCaSMC; 10000 hCaEC)中以所需濃度應用于96孔板。2天后，用不完全培養(yǎng)基取代完全培養(yǎng)基使細胞同步，并誘導G0狀態(tài)。2天后，移除不完全培養(yǎng)基，用完全培養(yǎng)基(血清/生長因子)取代以誘導G0到G1轉變。完全培養(yǎng)基中也包含所需濃度的藥物，以確定其對細胞增殖的影響。在第7天，將3H-胸苷加入到細胞中，并監(jiān)控DNA的合成，放射性整合過夜后收集細胞。培育72小時后，每孔加入25微升(1μCi/孔) 3H-胸苷。細胞在37℃下培育16-18小時，以允許3H-胸苷整合到新合成的DNA中，將細胞采集到含有粘合玻璃纖維過濾器的96孔板中。將濾板在空氣中干燥過夜，MicroScint-20 (25微升)加入到每個過濾器孔中并計數。藥物活性通過3H-胸苷整合到新合成的DNA中相對于細胞在完全培養(yǎng)基中的生長確定。

動物實驗

動物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

配制

乙醇：丙二醇：聚氧乙烯蓖麻油：D5W載體(20：30：2：48，體積)

劑量

2.5毫克/千克

給藥方式

靜脈注射或口服

參考文獻：

1. Garcia-Touchard A, et al. Eur Heart J, 2006, 27(8), 988-993.

2. Chen YW, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(4), 228-235.

包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SF2681-10mM

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF2681-5mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

5mg

SF2681-25mg

Zotarolimus (mTOR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Zotarolimus (mTOR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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