中文名 阿托伐醌 英文名 Atovaquone CAS 95233-18-4 分子式 C22H19ClO3 分子量:366.8375 藥理:本品為羥基 1,4-萘喹啉,是輔酶Q的同系物,具有抗幾種原蟲(chóng)的活性。對(duì)瘧原蟲(chóng)屬,其作用部位為細(xì)胞色素bcl結(jié)合點(diǎn)(結(jié)合點(diǎn)Ⅲ)。本品能可逆性地與多肽上的11500Da分子基團(tuán)結(jié)合。二氫乳清酸脫氫酶是吡啶生物合成中重要的酶,通過(guò)輔酶Q連接線(xiàn)粒體作電子傳遞,因此本品通過(guò)抑制電子傳遞阻止吡啶的合成。一些代謝酶通過(guò)輔酶Q參與線(xiàn)粒體的電子傳遞,因此,本品抑制電子傳遞作用實(shí)際上是抑制了這些酶的活性。 本品為高親脂性,低溶于水的物質(zhì),在劑量750mg以上時(shí)其生物利用度減少很多且變化也大,給飲食正常的健康志愿者服用本品,其血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)表現(xiàn)為雙峰,峰出現(xiàn)在服藥后1至8小時(shí),第二峰出現(xiàn)在服藥后24至96小時(shí)。雙峰說(shuō)明了該藥存在著腸肝循環(huán)。與肉類(lèi)特別是脂肪同服,可增加吸收約30%。
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