丙酸氯倍他索
基本信息
丙酸氯倍他索(原料) 　
別名：丙酸倍氯松;丙酸氯倍他索;二丙酸氯倍他米松;特美膚 ，丙酸氯倍米松 　　
英文名稱：clobetasol propionate 　　
化學(xué)名 ：21-Chloro-9-fluoro-11b,17-dihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate  丙酸氯倍他索（原料）
分 子 式：C25H32ClFO5 　　
分 子 量：466.97 　　
CAS 號：25122-46-7 　　
含量:99％ 　　
標(biāo)準(zhǔn)級別：USP28 　　
熔　點(diǎn)：約196°C 　　
比旋光度：+98 - +104°C 　　
外 觀：白色結(jié)晶性粉末 　　
用　途：丙酸氯倍他索為人工合成的高效局部外用糖皮質(zhì)激素類藥物。具有較強(qiáng)的抗炎、抗瘙癢和毛細(xì)血管收縮作用，其抗炎作用約為氫化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸鈉的2.3倍，氟輕松的18.7倍。同時(shí)具有抑制細(xì)胞有絲分裂的作用，能有效地滲透進(jìn)皮膚角質(zhì)層 　　包裝：鋁箔袋 　　  丙酸氯倍他索（原料）
適用病癥
　　適用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病。
藥品簡介
【藥理毒理】本品作用迅速，是目前臨床應(yīng)用的高效外用皮質(zhì)類固醇中藥效較強(qiáng)的一種。具有較強(qiáng)的毛細(xì)血管收縮作用，其抗炎作用為氫化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸鈉的2.3倍，氟輕松的18.7倍。全身不良反應(yīng)為氟輕松的3倍，無水鈉潴留作用，有一定的促進(jìn)鈉、鉀排泄作用。 　　
【藥代動力學(xué)】本品外用后可通過完整皮膚吸收。吸收后與系統(tǒng)給予皮質(zhì)類固醇在體內(nèi)的代謝一樣，主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出。 　　
【用法用量】外用：薄薄一層均勻涂于患處，一日2次。? 　　
【不良反應(yīng)】 　　1、在用藥部位產(chǎn)生紅斑、灼熱、瘙癢等刺激癥狀，毛囊炎，皮膚萎縮變薄，毛細(xì)血管擴(kuò)張。 　　2、還可引起皮膚干燥，多毛，萎縮紋，增加感染的易感性等。 　　3、長期用藥可能引起皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，表現(xiàn)為多毛、痤瘡、滿月臉、骨質(zhì)疏松等癥狀。 　　4、偶可引起變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎。 　　
【禁忌癥】對本藥及基質(zhì)成分過敏者和對其它皮質(zhì)類固醇過敏者禁用。 　　
【注意事項(xiàng)】 　　1.本品屬于強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇外用制劑，若長期、大面積應(yīng)用或采用封包治療，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺(PHA)軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖及尿糖等表現(xiàn)，因此本藥不能長期大面積應(yīng)用，亦不宜采用封包治療。 　　2.大面積使用不能超過2周；治療頑固、斑塊狀銀屑病，若用藥面積僅占體表的5%～10%，可以連續(xù)應(yīng)用4周。每周用量均不能超過50g。 　　3.不能應(yīng)用于面部、腋部及腹股溝等皮膚折皺部位，因?yàn)榧幢愣唐趹?yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張等不良反應(yīng)。 　　4.如伴有皮膚感染，必須同時(shí)使用抗感染藥物。如同時(shí)使用后，感染的癥狀沒有及時(shí)改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。 　　5.不可用于眼部。 　　

藥物分析
　　方法名稱： 丙酸氯倍他索原料藥－丙酸氯倍他索－高效液相色譜法 　　應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定丙酸氯倍他索原料藥中丙酸氯倍他索的含量。 　　本方法適用于丙酸氯倍他索原料藥。 　　方法原理： 供試品經(jīng)甲醇定量稀釋并加入內(nèi)標(biāo)后，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處檢測丙酸氯倍他索的峰面積，計(jì)算出其含量。 　　試劑： 1. 甲醇 　　2. 0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液 　　3. 乙腈 　　儀器設(shè)備： 1. 儀器 　　1.1 高效液相色譜儀 　　1.2 色譜柱 　　十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按丙酸氯倍他索峰計(jì)算應(yīng)不低于5000。 　　1.3 紫外吸收檢測器 　　2. 色譜條件 　　2.1 流動相：0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用85%磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.5） 乙腈 甲醇=425 475 100 　　2.2 檢測波長：240nm 　　2.3 柱溫：室溫 　　試樣制備： 1. 內(nèi)標(biāo)溶液的制備 　　精密稱取丙酸倍氯米松適量，加甲醇制成每1mL中約含0.40mg的溶液，即為內(nèi)標(biāo)溶液。 　　2. 對照品溶液的制備 　　精密稱取丙酸氯倍他索對照品適量，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.20mg的溶液，精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。 　　3. 供試品溶液的制備 　　精密稱取供試品適量，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.20mg的溶液，精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。 　　注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。 　　操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長240nm處測定丙酸氯倍他索（C25H32ClFO5）的峰面積，計(jì)算出其含量。 　　參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，一部，p.80。