中文名稱: 尼羅替尼

中文同義詞: 4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;尼羅替尼;尼羅替尼及其中間體;4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰;TASIGNA NILOTINIB;NILO錫IB;苯甲酰胺, 4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-;AMN107; TASIGNA

英文名稱: Nilotinib

英文同義詞: Nilotinib;AMN 107;Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4 -pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide;Nilotinib(TINIBS );4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;Nilotinib for research;Tasigna

CAS號(hào): 641571-10-0

分子式: C28H22F3N7O

分子量: 529.52

尼洛替尼(Tasigna)是一種新型的靶向腫瘤治療藥物,屬于酪氨酸激酶抑制劑，用于治療對(duì)格列衛(wèi)（伊馬替尼）耐藥的慢性粒細(xì)胞性白血病(CML)患者，療效顯著。格 列衛(wèi)是由諾華公司開發(fā)的用于治療慢性粒細(xì)胞性白血?。–ML）的優(yōu)選藥物。
尼洛替尼是由伊馬替尼的分子結(jié)構(gòu)改進(jìn)而來的，對(duì)BCR-ABL激酶 活性有更強(qiáng)的選擇性，對(duì)酪氨酸激酶的抑制作用較伊馬替尼強(qiáng)30倍，可抑制對(duì)伊馬替尼耐藥的BCR-ABL突變型的激酶活性。同時(shí)還能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
每天服用兩次，尼洛替尼可以通過靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，來抑制含有異常染色體的癌細(xì)胞的產(chǎn)生。Bcr-Abl蛋白是由含有異常的費(fèi)城染色體的細(xì)胞產(chǎn)生的， 在患有CML的患者中，這種蛋白質(zhì)被認(rèn)為是致癌白細(xì)胞過度增殖的一個(gè)重要因素。
在臨床試驗(yàn)中，使用Tasigna治療后，42%的對(duì)格列衛(wèi)耐藥的慢性期費(fèi)城染色體陽性（Ph+）CML患者會(huì)出現(xiàn)異常染色體減少或者消失的情況；而在處于加速期的患者 中，也有31%的患者能夠獲得同樣的效果。
基于一項(xiàng)關(guān)鍵的II期臨床研究設(shè)計(jì)評(píng)價(jià)尼羅替尼口服制劑對(duì)抗甲磺酸伊馬替尼或以其治療明顯出現(xiàn)毒性緩慢期和加速期Ph+CML患者的臨床試驗(yàn)所產(chǎn)生的積極結(jié)果:有 效率高、耐受性好、安全性可管理。瑞士在全世界范圍內(nèi)首次批準(zhǔn)諾華公司的強(qiáng)效和新穎的靶向治療藥尼羅替尼口服片劑(商品名：Tasigna)上市，用于治療對(duì)甲磺 酸伊馬替尼(商品名：Glivec)治療無效或不能耐受威脅生命的血癌慢性粒細(xì)胞白血病(CML)。劑量規(guī)格：尼羅替尼300mg/片，400mg/片。

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