Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF5436-25mg

Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

25mg

2887.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

[(2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-yl] (2S)-2-aminopropanoate

簡稱

Brivanib alaninate

別名

BMS-582664, BMS 582664, Brivanib (alaninate), BMS582664

中文名

丙氨酸酯

化學(xué)式

C₂₂H₂₄FN₅O₄

分子量

441.46

CAS號

649735-63-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol88mg/ml

溶液配制

5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5436-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前體藥物，是一種ATP競爭性的VEGFR2抑制劑，IC50為25nM。

信號通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

VEGFR2

Flk1

FGFR1

VEGFR1

－

IC50

25nM

89nM

148nM

380nM

－

體外研究

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs增殖，IC50分別為40nM和276nM。BMS-582664(2μM)作用于VEGF和bFGF刺激的SK-HEP1細(xì)胞和HepG-2細(xì)胞，顯著抑制VEGFR-2、FGFR-1、ERK1/2和Akt的磷酸化，而BMS-582664單獨(dú)作用于未經(jīng)刺激的細(xì)胞，則對ERK1/2、Akt、VEGFR-2和FGFR-1的磷酸化水平?jīng)]有影響。BMS-582664抑制CYP2C19、CYP3A4(BFC)和CYP3A4 (BzRes)，IC50分別為2.4μM、0.51μM和1.6μM。BMS-582664具有高的固態(tài)穩(wěn)定性(在放置干燥劑的12周期間50℃下僅有0.3%降解)，在pH為6.5時也具有可觀的液態(tài)穩(wěn)定性。

體內(nèi)研究

BMS-582664(50mg/kg)處理小鼠，AUC為136μM×hr，Cmax為41μM。BMS-582664(60mg/kg，口服)處理小鼠，迅速被吸收，Tmax為1小時，半衰期(t1/2)為2.7小時，平均滯留時間(MRT)為3.6小時。BMS-582664(25mg/kg)處理大鼠，AUC為13.4μM×hr，Cmax為6.4μM。BMS-582664處理攜帶H3396移植瘤的無胸腺小鼠，抑制腫瘤生長，按60mg/kg和90mg/kg劑量處理，腫瘤生長抑制率分別為85%和97%，這種作用存在劑量依賴性。BMS-582664按50mg/kg和100mg/kg劑量處理攜帶病患衍生的移植瘤06-0606的小鼠，抑制腫瘤生長速度分別為55%和13%。BMS-582664(60mg/kg，口服)作用于攜帶病患衍生的移植瘤06-0606的小鼠，顯著降低腫瘤重量、促進(jìn)細(xì)胞凋亡、降低微血管密度、抑制細(xì)胞增殖并下調(diào)細(xì)胞周期調(diào)控。BMS-582664處理攜帶L2987非小細(xì)胞肺癌移植瘤的無胸腺小鼠，抑制腫瘤生長，按80mg/kg和107mg/kg劑量處理，腫瘤生長抑制率分別為85%和97%，這種作用存在劑量依賴性。BMS-582664(100mg/kg)作用于兩種攜帶移植瘤的小鼠模型，L2987和HCT116，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的新增長。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

BMS-540215的丙氨酸前體藥物。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

VEGFR-2、Flk-1和FGFR-1激酶實(shí)驗(yàn)中，BMS-582664溶于DMSO，使用水/10% DMSO稀釋到最終DMSO濃度為2%。激酶反應(yīng)包含如下：8ng含GST標(biāo)簽的酶，75μg/ml底物，1μM ATP和0.04μCi [γ-33P]ATP，總反應(yīng)體積為50μl(激酶 buffer: 20mM Tris，pH 7.0，25μg/ml BSA，1.5mM MnCl₂，0.5mM二硫蘇糖醇)。反應(yīng)在27℃下開始進(jìn)行60分鐘，加入預(yù)冷的三氯乙酸(TCA)終止反應(yīng)，終濃度為15%。通過非線性回歸分析測定激酶抑制百分?jǐn)?shù)，數(shù)據(jù)表示為IC50。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HUVECs細(xì)胞系

濃度

276nM

處理時間

72小時

方法

細(xì)胞按每孔2×10³個的密度生長在IV型膠原包被的96孔板中，孔中含100μl最低生長培養(yǎng)基和1.0%熱滅活的胎牛血清，細(xì)胞生長在37℃/5% CO₂的環(huán)境下。24小時后，血清調(diào)整到10%，每孔加入不同稀釋濃度的BMS-582664。48小時后，在20μl最低生長培養(yǎng)基中加入0.5μCi [³H]胸甘，反應(yīng)24小時。實(shí)驗(yàn)板在中沖洗一次。除去PBS后，胰蛋白酶加入到細(xì)胞中，隨后使用自動收集器收集到玻璃纖維過濾器上。使用β-計數(shù)器測量氚的滲透率，繪制劑量反應(yīng)曲線測定IC50值。

動物實(shí)驗(yàn)

動物模型

攜帶H3396移植瘤的無胸腺小鼠

配制

PEG 400：水(7:3)

劑量

90mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Bhide RS, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2143-2146.

2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.

3. Cai ZW, et al. J Med Chem, 2008 , 51(6), 1976-1980.

4. Ayers M, et al. Cancer Res, 2007, 67(14), 6899-6906.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5436-10mM

Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5436-5mg

Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

5mg

SF5436-25mg

Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Brivanib alaninate (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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