10058-F4 (c-Myc抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:10058-F4 (c-Myc抑制劑)	英文名稱:10058-F4 (c-Myc抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G1/S Checkpoint

▼

▲

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC6650-10mM

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

10mM

128.00元

化學信息：

▼

▲

化學名

(5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one

簡稱

10058-F4

別名

c-Myc Inhibitor

中文名

N/A

化學式

C₁₂H₁₁NOS₂

分子量

249.35

CAS號

403811-55-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6650-10mM用DMSO配制。

生物信息：

▼

▲

產(chǎn)品描述

10058-F4是一種c-Myc抑制劑，特異性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表達的轉(zhuǎn)錄激活。

信號通路

Cell Cycle

靶點

c-Myc

－

IC50

－

體外研究

10058-F4抑制白血病細胞生長，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4誘導Aml細胞的細胞周期停滯和凋亡。10058-F4使Aml細胞停滯在G0/G1期，下調(diào)c-Myc的表達，上調(diào)CDK抑制劑p21和p27。同時，10058-F4通過激活線粒體途徑誘導細胞凋亡，觀察到Bcl-2下調(diào)，Bax上調(diào)，胞漿內(nèi)細胞色素C釋放，及caspase3、7和9裂解。此外，10058-F4也誘導骨髓細胞分化，可能通過激活多種轉(zhuǎn)錄因子。相似地，10058-F4作用于原代Aml細胞，誘導凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2細胞增殖，可能通過上調(diào)細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)抑制劑、p21WAF1及降低細胞內(nèi)[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4處理，還在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)人類端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2細胞增殖，還增強其對常規(guī)化療藥物、Doxorubicin、5-fluorouracil (5-FU)和Cisplatin的敏感性。

體內(nèi)研究

10058-F4單獨靜脈注射，在5分鐘時達到血漿峰值，濃度約為300μM，在360分鐘時，下降到低于檢測下限。血藥濃度-時間數(shù)據(jù)繪制成二室，開放的，線性模型。在脂肪，對肺、肝、腎中發(fā)現(xiàn)10058-F4的最高組織濃度。10058-F4的腫瘤峰值濃度低于血漿峰值濃度至少十倍。在血漿，肝和腎中確定10058-F4的8種代謝物。10058-F4的終端半衰期約為1小時，分布容積為>200ml/kg。10058-F4按20或30mg/kg劑量靜脈注射處理小鼠，沒有顯著的腫瘤生長抑制作用。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

▼

▲

酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

HL-60，U937和NB-4細胞

濃度

0, 30, 60, 90, 120, 150μM

處理時間

72小時

方法

細胞接種在96孔板上(細胞系按10⁵/ml接種，原代白血病細胞按5×10⁵/ml接種)，按一式三份使用指定濃度10058-F4處理。在不同時間點，每孔加入20μl 5mg/ml MTT。在37℃下溫育3小時后，移除MTT培養(yǎng)基，加入100μl DMSO 裂解緩沖液。使用分光光度計測定570nm波長處，處理組細胞與溶劑對照組細胞的吸光度百分比，測測評活細胞數(shù)。

動物實驗

動物模型

攜帶PC-3和DU145移植瘤的SCID小鼠

配制

N/A

劑量

20或30mg/kg

給藥方式

靜脈注射

參考文獻：

1. Huang MJ, et al. Exp Hematol, 2006, 34(11), 1480-1489.

2. Lin CP, et al. Anticancer Drugs, 2007, 18(2), 161-170.

3. Guo J, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(4), 615-625.

包裝清單：

▼

▲

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6650-10mM

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6650-5mg

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

5mg

SC6650-25mg

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： 10058-F4 (c-Myc抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

詢價

10058-F4 (c-Myc抑制劑)

詢價

AM630 (CB2拮抗劑)

詢價