孟魯司特鈉 性質(zhì)

儲存條件 

-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

溶解度 

DMSO: ≥8mg/mL at 60°C

顏色

white to tan

Merck 

14,6258

 

孟魯司特鈉 用途與合成方法

藥理作用

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞等多種細胞釋放的具有強大炎性作用的二十烷類物質(zhì)，這些重要的哮喘前炎性介質(zhì)能與在人類氣道上發(fā)現(xiàn)的半胱氨酰白三烯受體（CysLT）結(jié)合，導(dǎo)致多種氣道反應(yīng)，包括支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細胞聚集。
孟魯司特鈉是一種口服有效的選擇性白三烯受體拮抗體，能特異性抑制半胱氨酰白三烯受體，由德國默克公司研發(fā)成功，1997年在加拿大、芬蘭、墨西哥上市。適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動引起的支氣管收縮，還可用于緩解15歲及15歲以上對接受其他治療無效或不耐受的患者的季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀。
孟魯司特是一種選擇性白三烯受體拮抗劑，被批準用于口服治療哮喘和過敏性鼻炎。也是一種能顯著改善順炎癥指標的強效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特鈉對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比）。孟魯司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。在肺部存在第二種類型的半胱氨酰白三烯受體（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今為止，尚未克隆出這兩種受體，因此CysLT受體的情況主要通過受體結(jié)合試驗和藥理學(xué)分析來闡述?，F(xiàn)在認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。

用途 

適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀