齊岳生物供應(yīng)AHU-377，cas149709-62-6

AHU-377 用途與合成方法
藥理作用 :AHU377和血管緊張素IIAT1受體拮抗劑纈沙坦以1:1的摩爾比組成LCZ696，LCZ696屬于血管緊張素II(AT2)受體和腦啡肽酶(Neprilysin)受體雙重抑制劑，其降壓效果要優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)降壓藥物，是一種新型治療心力衰竭的藥物。AHU377是一種前體藥物,它可以轉(zhuǎn)換酶乳溝LBQ657乙酯的活動(dòng)形式。目前該藥里程碑III期療效和安全性超越臨床標(biāo)準(zhǔn)藥物依那普利。該藥物臨床試驗(yàn)中，針對(duì)一個(gè)雙盲二期試驗(yàn)患者的輕度至中度高血壓，對(duì)其用于100至400毫克的劑量組合藥物，80至320毫克的纈沙坦，200毫克的neprilysin抑制劑或安慰劑。組合藥物的效果比僅與纈沙坦等藥物效果更為顯著，且耐受性良好，無(wú)血管性水腫的報(bào)告.LCZ696從治療早期便表現(xiàn)出了可持續(xù)的治療利益：
（1）心血管疾病死亡風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.00004）。
（2）心臟衰竭住院率降低21%（p=0.00004）。
（3）全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低16%（p=0.0005）。
（4）總體而言，綜合衡量心血管死亡或心臟衰竭住院主要終點(diǎn)，風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.0000002）。
諾華心血管新藥LCZ696 ：根據(jù)諾華公司最近公布的一項(xiàng)研究數(shù)據(jù)顯示，公司正在研發(fā)的心血管藥物L(fēng)CZ696或?qū)⒊蔀楣拘孪ＭＤ壳把芯匡@示這一藥物在改善心臟病造成的心血管壞死等癥狀上有良好效果。
LCZ696是一種結(jié)合了諾華的Diovan和正處于研究階段的AHU-377的藥物，一些分析人士也對(duì)這種藥物給予了很高評(píng)價(jià)并認(rèn)為諾華公司可能最早將于明年提交FDA審核，一旦獲得通過(guò)將使諾華公司在心血管藥物領(lǐng)域再下一城。
不過(guò)，盡管諾華公司對(duì)LCZ696表現(xiàn)出很高的期待。但是考慮到其serelaxin在FDA和歐盟醫(yī)藥管理部門(mén)的挫折，諾華公司還有很長(zhǎng)一段路要走。

溫馨提示：僅用于科研哦~~my2018.11.26