枸櫞酸他莫昔芬原料藥
【中文別名】檸檬酸它莫西芬;它莫西芬拘檬鹽酸
【C A S 號】54965-24-1
【純    度】99%
【性    狀】該品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。該品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中極微溶解，在水中幾乎不溶。
【藥理作用】枸櫞酸他莫昔芬，是一種雌激素競爭性拮抗劑，為非固醇類抗雌激素藥物，在體內能與雌激素(雌二醇) 競爭，與乳癌細胞雌激素受體相 結合，從而抑制雌激素對癌細胞的作用，使腫瘤細胞生長發(fā)育受阻，而發(fā)揮抗癌效果。
【適 應 證】1.乳腺癌的治療。 2.乳腺癌的預防。 3.抗腫瘤及抗多藥耐藥性。 枸櫞酸他莫昔芬通過降低膜流通性和增強細胞間結合部位的剛性，使癌癥轉移促進劑及各種活化酶濃度和活性減少，從而抑制或阻礙癌細胞的生長和轉移。此外 ,它還可以促使腫瘤病灶周圍細胞分泌負性生長因子- 轉化生長因子 TGF- G,扼制癌細胞的無限繁殖；并可抑制由人體中性白細胞所產生的過氧化氫造成DN A堿基發(fā)生氧化性破壞，故其對于乳腺癌之外的其他惡性腫癌的治療和預防均有益處，已被試用于腦瘤、肝癌、前列腺癌等多種癌癥治療。另外，枸櫞酸他莫昔芬通過降低膜流通性可使細胞膜上P170糖蛋白釋藥作用減少，提高細胞毒藥物在細胞內的有效濃度而減少耐藥性。 4.心臟保護。
【有 效 期】兩年