中文名稱 哈西奈德 中文別名氯氟輕松 英 文 名: Halcinonide CAS NO:3093-35-4 分子式:C24H32ClFO5 分子量:454.9593 密度: 1.219g/cm3 沸點: 487°C at 760 mmHg 閃點: 248.3°C 蒸汽壓: 1.23E-09mmHg at 25°C 功效:本品為人工合成的強效糖皮質(zhì)激素。局部抗炎作用強,而不易引起全身性的副作用等特點。主要用于銀屑病和濕疹性皮炎療效顯著 藥理 1.抗炎作用本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數(shù)為360,已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機(jī)理是提高β受體對兒茶酸胺的反應(yīng)性,通過激活腺苷環(huán)化酶使cAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少,結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察,本品和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2.對各類細(xì)胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量,抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成,抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細(xì)胞粘附,降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性,抑制成纖維細(xì)胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細(xì)胞活性。 3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用,它降低RNA的轉(zhuǎn)錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA 的修復(fù),結(jié)果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響。 4.免疫抑制作用本品通過與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合,發(fā)生一系列反應(yīng),激活了細(xì)胞中"溶胞基因" 的表達(dá);它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞。
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