(1)高血壓:本藥能擴(kuò)張外周血管特別是阻力血管,具有顯著而持久的降壓作用,對各類高血壓和各期高血壓均有效。輕、中度高血壓口服每次.0.19,每日3次;重癥高血壓及高血壓危象可靜注,每次0.12~0.189,用生理鹽水稀釋,每日2次,一般靜注后1分鐘即生效,5。10分鐘作用達(dá)高峰,可持續(xù)1.5~2小時(shí)。
(2)心律失常:本藥為鈣拮抗劑,能阻止鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞內(nèi),具有類似維拉帕米樣的抗心律失常作用。治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,每次0.125~0.189,加入生理鹽水或10%葡萄糖液30ml靜注。
(3)心絞痛:本藥能降低心肌收縮力,擴(kuò)張冠脈,增加冠脈血流量,從而增加心肌供氧量;同時(shí)又能擴(kuò)張周圍血管,減輕心臟前后負(fù)荷,降低心肌耗氧量,故可治療心絞痛。每次0.12~0.18加入生理鹽水20ml中靜注,每日2次,共2周,同時(shí)聯(lián)用小劑量阿司匹林。適用于勞力型心絞痛。
(4)肝硬化門脈高壓食道靜脈曲張出血:本藥為鈣拮抗劑,可使血管平滑肌松弛,外周血管及肝內(nèi)外門脈血管阻力降低,從而使門脈壓及食管曲張靜脈壓力降低,用藥一周后食管曲張靜脈壓力明顯下降,3個(gè)月后穩(wěn)定,故可防治本病??诜看?0rag,每日3次,普萘洛爾每次151服20mg,每日3次。長期口服漢防己甲素不但能持續(xù)降低門脈壓力,而且還可改善肝、腎功能。
(5)風(fēng)濕痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛:漢防己甲素每次口服20~40mg,每日3次;或肌注每次30mg,每日1。2次。
(8)矽肺:漢防己甲素能抑制矽肺膠原纖維的形成,解除血管痙攣,改善局部循環(huán),加速病變吸收,故可輔助治療矽肺。口服每次0.1g,每日3次,半年1個(gè)療程。
提取分離
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總生物堿的提取和親脂性與親水性生物堿的分離
漢防己甲素屬生物堿, 植物原料為粉防己(根)。 提取分離的原理為較高含量的或主要成分和溶解差異, 稱為酸水滲漉, 分離方法如下:
2.低壓柱層析分離漢防已甲素和乙素
低壓柱層析在低壓下(0.5~3kg/cm2, 一般0.3~1.2kg/cm2)采用顆粒直徑介于經(jīng)典柱層析(100~200μm)和 HPLC(~37μm)之間的薄層層析用硅膠(或氧化鋁)H或 G(50~ 75μm)作為填充劑的一種柱層析柱, 其基本原理與 HPLC相同, 分離效果也介于經(jīng)典柱與HPLC之間, 用減壓干法裝柱, 鋪層緊密均勻, 層析帶分布集中整齊, 同時(shí)薄層層析的分離溶劑系統(tǒng)可以直接用于低壓柱層析, 它是一種分離效果較好, 設(shè)備簡單, 操作方便, 快速的方法。 適宜和于天然產(chǎn)物的常量制備性分離。
(1)裝柱
減壓干法裝法 , 層析柱規(guī)格:柱長30cm, 內(nèi)徑2cm, 共裝硅膠約30g(高約 22cm)2.2 拌樣加樣 取漢防已堿約150mg, 加少量丙酮熱溶(剛?cè)転槎?用滴管加到1.5g硅膠上, 仔細(xì)拌勻, 水浴上蒸干, 碾細(xì), 通過一個(gè)長頸漏斗小心加在柱頂, 輕輕垂直頓擊 , 待樣品表面平整不拌動(dòng)時(shí), 上面再蓋約 1~ 2cm高的空白硅膠, 再加蓋一園形濾紙片, 壓緊。
(2)洗脫
先檢查從空壓機(jī)至層析柱各閥門管道是否正常, 關(guān)緊各個(gè)閥門, 開動(dòng)空壓機(jī)至額定壓力 (5.8kg/cm2)待用。 用滴管順層析柱柱壁仔細(xì)加入少量洗脫劑(環(huán)已烷 -慚酸乙酯 -二乙胺 /6:2:0.8), 當(dāng)液面達(dá)到一定高度時(shí), 再一次加入其余洗脫劑(共約 250ml), 迅速在柱頂上裝上玻璃標(biāo)口塞接頭, 用鐵夾壓緊 (防加壓時(shí)接頭沖開 ), 小心開啟空壓機(jī)閥門, 再開針形閥和空氣過濾減壓器, (注意:壓力過大。 玻璃柱會(huì)炸, 一般 2kg是安全的, 必要時(shí)可戴防護(hù)面罩 )調(diào)動(dòng)所需壓力, 0.6~ 1.2kg/cm2, 約 40分鐘后流出, 控制流速 1ml/分, 每 10分鐘左右一管 , 收12~15份, 洗脫全過程約3小時(shí)。
(3)檢查
各流份分別移入小玻璃蒸發(fā)器中 , 于水浴上濃縮, 分別通過 TLC檢查, 吸附劑:硅膠 G, 展開劑:環(huán)已烷 -乙酸乙酯 -二乙胺 /6:3:1, 改良碘化鉍鉀試劑噴霧顯色, 以漢防已甲素、乙素為標(biāo)準(zhǔn)品對照, 合并相同組分, 分別獲得甲、乙素粗品, 用丙酮重結(jié)晶, 測定。