【中文別名】酮康唑 【C A S 號】65277-42-1 【純 度】99% 【性 狀】類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。 【藥理作用】1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢?,對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2.毒理學(xué)動物長期毒性實驗表明,酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。 【適 應(yīng) 證】1.全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。 2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等),當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時,可用該品治療。 3.應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。 4.用于預(yù)防治療因免疫機能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起)而易發(fā)真菌感染的患者。 【有 效 期】兩年
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