洛伐他汀

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洛伐他汀中文名稱:洛伐他汀

洛伐他汀中文同義詞:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6-氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-酯;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;(1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-Y1]ETHYL]一1一NAPHTHYL(S)-2-METHYLBUTYRATE;(1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-六氫-3,7-二甲基-8-[2.[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘基(S)-2-甲基丁酸酯;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁

洛伐他汀英文名稱:Lovastatin

洛伐他汀CAS號(hào):75330-75-5

洛伐他汀分子式:C24H36O5

洛伐他汀分子量:404.54

洛伐他汀用途：用于雜合子家族性、非家族性、繼發(fā)性各型高脂血癥，即糖尿病和腎病綜合征繼發(fā)性高膽固醇血癥?？山档蚑C、LF、LDL-C，升高 HDL-C，減少心肌梗死、不穩(wěn)定心絞痛的危險(xiǎn)性及冠脈成形術(shù)的必要性。 

有關(guān)洛伐他汀的概述、藥用價(jià)值、生物合成、用途等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。

代謝    本品口服后在胃腸吸收，F(xiàn)為30%，與食物同服可使F增至50%，Tmax約2～4hT1/2為3h，原藥及代謝產(chǎn)物PPB>95%，可透過血腦屏障及胎盤屏障。主要經(jīng)肝代謝，代謝酶為CYP3A4。60%～83%經(jīng)膽汁，10%～13%經(jīng)尿排泄。

注意事項(xiàng)：對(duì)本品過敏、活動(dòng)型肝炎或原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶升高者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。腎功能不全或腎移植患者慎用。

凡能抑制CYP3A4肝藥酶的藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、苯二氮卓類、苯氧酸類和煙酸類調(diào)脂藥、西咪替丁以及大量葡萄柚汁等均能使洛伐他汀及其代謝物血漿濃度增高，有增加肌溶解癥發(fā)生危險(xiǎn)。 

治療或增加劑量6～12周應(yīng)檢查肝功，以后每半年檢查肝功一次，如出現(xiàn)肌痛癥狀應(yīng)檢查CPK，若CPK水平超過正常的10倍，停藥。
不良反應(yīng)：不良反應(yīng)較輕、少、短暫，如頭痛、倦怠、胃腸道反應(yīng)(腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、惡心、消化不良等)、皮疹等。偶有白細(xì)胞、血小板減少，肝功能異常等。
化學(xué)性質(zhì)：白色結(jié)晶，熔點(diǎn)174.5℃(氮?dú)庵?。[α]D25+323°(C=0.5g溶于100ml乙腈)。UV吸收(甲醇)：229，237，246nm(耳三550，6250，430)。室溫溶解度(mg/m1)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350，二甲基甲酰胺90，乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20，水0.4×10-3。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞1000口服。
用途     新型血脂調(diào)節(jié)藥-HMG-CoA(β-羥基，β-甲基-戊二酸單酰輔酶A)還原酶抑制劑。能明顯降低血清總膽固醇的濃度，口服后被水解成相應(yīng)的β-羥基酸，3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶，而抑制膽固醇合成。臨床用于雜合型家族性高膽固醇血癥、嚴(yán)重及輕型原發(fā)性高膽固醇血癥，還可作飲食療法輔助藥物，減少過高的膽固醇和低密度蛋白膽固醇水平。




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