Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463[1]  和HCC1937)對(duì)Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復(fù)，導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。