奧美拉唑生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號130-4847-0218

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發(fā)貨地	廣東
更新日期	2020-08-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:奧美拉唑生產(chǎn)廠家假一賠十微信聯(lián)系號130-4847-0218	CAS:73590-58-6
有效期: 一年	產(chǎn)地: 重慶市
保存條件: 常溫保存	純度規(guī)格: 99%

奧美拉唑
藥理作用抑制胃酸分泌藥合成路線用途不良反應(yīng) 注意事項藥物相互作用 MSDS 用途與合成方法奧美拉唑價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱:   奧美拉唑
中文同義詞:   5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑;奧克;洛賽克;5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亞砜]-3H-苯并咪唑;奧美拉唑;洛塞克;歐麥亞砜;亞砜米唑
英文名稱:   Omeprazole
英文同義詞:   1h-benzimidazole,5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulf;2-Chloromethyl-3,5-dinmethyl-4-methoxypyridine;5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl)benzimidazol;audazol;aulcer;belmazol;ceprandal;elgam
CAS號:   73590-58-6
分子式:   C17H19N3O3S
分子量:   345.42
EINECS號:   201-212-8
相關(guān)類別:   Drug bulk;Active Pharmaceutical Ingredients;Omeprazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;消化系統(tǒng)用藥;消化性潰瘍治療藥;藥物;ATPase;原料藥;細胞生物學(xué);Metabolite Reference Standard;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;OSMITROL;Other APIs;抑制胃酸分泌藥;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;Digestive System;消化系統(tǒng)類;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥化工;埃索美拉唑雜質(zhì);醫(yī)藥原料藥
Mol文件:   73590-58-6.mol
奧美拉唑
奧美拉唑性質(zhì)
熔點    156°C
儲存條件    2-8°C
溶解度    H2O: 0.5 mg/mL
form    solid
color    white
Merck    6845
穩(wěn)定性   Stable, but hygroscopic and photosensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. Store in the dark.
CAS 數(shù)據(jù)庫   73590-58-6(CAS DataBase Reference)
奧美拉唑用途與合成方法
藥理作用   奧美拉唑(omeprazole)是一種用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病(GERD)等疾病的質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地作用于胃壁細胞質(zhì)子泵所在部位，并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基呈不可逆結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵(H+-K+-ATP酶)的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，使壁細胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運到胃腔中，阻斷胃酸分泌的最后步驟，可使胃液中的胃酸量大為減少。故本品對多種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用(如基礎(chǔ)胃酸分泌以及由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌，包括對H2受體阻斷藥不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌)。這與本品對質(zhì)子泵的抑制作用具有不可逆性有一定關(guān)系，只有待新的質(zhì)子泵形成后，泌酸作用才能恢復(fù)。
奧美拉唑由瑞典AstraZeneca制藥公司研制并在1988年以商品名洛賽克在瑞典首次上市，到1992年已有65個國家和地區(qū)批準(zhǔn)和使用，1998～2000 年連續(xù)三年列全球暢銷藥物的名，2002 年其銷售額為52億美元。
抑制胃酸分泌藥   奧美拉唑是一種能夠有效抑制胃酸分泌的質(zhì)子泵抑制劑,市面上流通的商品名稱包括安胃哌唑、奧咪拉唑、亞楓咪唑、洛賽克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑，屬于抑酸類藥物，常見的抑酸類藥物還包括泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑，作用機制是選擇性性地作用于胃粘膜壁細胞，抑制處于胃壁細胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+,K+-ATP酶的活性，從而有效地抑制胃酸的分泌，起效迅速，適用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。但需要注意過度使用奧美拉唑等抑酸類藥物，可導(dǎo)致胃酸濃度降低，酸性減弱，那么進入胃里的病菌就可能不被殺死，進入腸道，使腸道感染病菌危險加倍，那么就可能腹瀉。因胃酸降低影響消化，進而影響腸道對鈣、鐵等微量元素及維生素的吸收，導(dǎo)致機體缺鈣，易發(fā)生骨折。
奧美拉唑結(jié)構(gòu)式
圖1為奧美拉唑結(jié)構(gòu)式。
合成路線   1）2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物(2)
2,3,5-三甲基吡啶、磷鎢酸加至三頸瓶中，攪拌加熱到90℃，緩慢滴加H2O2，約2h滴畢，保溫反應(yīng)。加入少量水合肼分解過量的H2O2，用二氯甲烷萃取，無水硫酸鎂干燥后過濾，濾液濃縮，得白色固體2。
2）2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物(3)
2中緩慢加入濃硫酸，攪拌加熱至90℃，滴加由濃硫酸與硝酸組成的混酸，1.5h滴畢，保溫反應(yīng)。冷卻至0℃，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯相倒入冰水中，加5％碳酸鈉溶液調(diào)至中性，靜置分層，有機相用無水硫酸鎂干燥，過濾，濾液濃縮至干，得淡黃色固體3。
3）2-羥甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶(4)
3和冰乙酸攪拌加熱至90℃，緩慢滴加乙酐，約50min滴畢，同溫繼續(xù)反應(yīng)2h。減壓回收溶劑，剩余物冷卻至60℃，加入15％鹽酸，保溫反應(yīng)2h，加10％碳酸鈉溶液調(diào)至pH8，水層用二氯甲烷萃取，用無水硫酸鈉干燥后過濾，濾液濃縮，得白色粉末4。
4）2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶鹽酸鹽(5)
4和氯仿于室溫緩慢滴加氯化亞砜，滴畢升溫至50℃攪拌反應(yīng)2h，減壓回收過量的氯化亞砜及氯仿，加入甲苯，冷卻至0℃，抽濾，濾餅用少量甲苯(10ml)洗滌，烘干，得白色粉末5。
5）5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲硫基]-1H-苯并咪唑(6)
5(20g，0.084mol)、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑(15.2g，0.084mol)加至250ml三頸瓶中，加入無水甲醇(100ml)，攪拌加熱至回流，緩慢加入28％甲醇鈉，加畢繼續(xù)回流反應(yīng)4h，回收溶劑，剩余物中加入水，加鹽酸調(diào)至pH8～9，用二氯甲烷萃取，無水硫酸鈉干燥后過濾，濾液濃縮，剩余物中加入丙酮，冷凍抽濾，得白色固體6。
6）奧美拉唑(1)
6和二氯甲烷用干冰冷卻至-20℃以下，緩慢滴加間氯過氧苯甲酸和二氯甲烷的混合液，約1h滴畢，-25～-20℃反應(yīng)2h，加入碳酸鈉的水溶液，攪拌0.5h，靜置分層，有機層用水洗滌，無水硫酸鎂干燥，過濾，濾液濃縮，剩余物中加入乙腈，冰箱靜置析晶，抽濾，得白色粉末狀晶體1。
奧美拉唑的合成路線
圖2為奧美拉唑的合成路線
用途   1.用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍等。
2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤。
3.本品注射劑還可用于：①消化道出血，如消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血等，以及預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等)和胃手術(shù)后引起的上消化道出血。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)或由非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。③全身麻醉或大手術(shù)后以及昏迷患者，以防止胃酸反流及吸入性肺炎。
4.與阿莫西林和克拉霉素，或與甲硝唑和克拉霉素合用，可有效殺滅幽門螺桿菌(Hp)。
有關(guān)奧美拉唑的藥理作用、合成路線、用途、注意事項等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-01-22）
不良反應(yīng)   本品的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。
1.心血管系統(tǒng)：可見胸痛、心悸、心動過速或過緩、血壓升高、外周水腫。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、頭暈、衰弱、乏力、感覺異常、抑郁、焦慮、冷漠、意識模糊、嗜睡、幻覺、激動、失眠、神經(jīng)質(zhì)、攻擊行為、震顫、外周神經(jīng)炎等。
3.代謝及分泌系統(tǒng)：罕見出汗增多、低鈉血癥、男子乳腺發(fā)育。長期應(yīng)用可導(dǎo)致維生素B12缺乏、胃泌素血癥。
4.肌肉骨骼系統(tǒng)：罕見關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌力減弱。
5.泌尿生殖系統(tǒng)：可見鏡下膿尿、蛋白尿、血尿、尿頻、泌尿系統(tǒng)感染、間質(zhì)性腎炎、尿糖、睪丸痛。
6.胃腸道：可見口干、畏食、惡心、嘔吐、反酸、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等。罕見口炎、味覺失常、胃腸道念珠菌感染。有患者服用本品14日后胃內(nèi)活菌濃度明顯增多的報道(停藥后3日恢復(fù)正常)。長期應(yīng)用本品患者，有報道可出現(xiàn)萎縮性胃炎。
7.肝臟：罕見肝炎或黃疸性肝炎、肝壞死、肝功能衰竭和肝性腦病。偶見輕度丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血膽紅素升高。
8.血液系統(tǒng)：可見溶血性貧血。罕見白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類血細胞減少。
9.皮膚：可見皮膚潮紅、干燥。罕見光敏性皮炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性上皮壞死溶解、脫發(fā)。
10.過敏反應(yīng)：可見發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紫斑、瘀斑、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、過敏性休克。
11.眼：罕見視物模糊。個例重癥患者接受大劑量奧美拉唑靜脈注射后出現(xiàn)不可逆性視覺損傷。
12.其他：動物實驗表明本品可引起胃底部和胃體部主要內(nèi)分泌細胞(腸嗜鉻細胞)增生，長期用藥還可發(fā)生胃部類癌。
注意事項   1.本品靜脈滴注給藥時禁止用除0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液以外的其他溶劑溶解或稀釋，也禁止與其他藥物配伍。
2.胃潰瘍患者使用本品時，應(yīng)排除胃癌的可能性，因本品可使患者癥狀緩解，從而延誤診斷。
3.注意足療程治療，不可因癥狀緩解而停藥。
4.本品不宜長期大劑量使用(胃泌素瘤除外)，以防抑酸過度。
5.本品注射劑每40mg用專用溶劑100ml溶解后靜脈推注，推注時間為2.5～4分鐘，溶液配制后應(yīng)于2小時內(nèi)使用;或用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)在20～30分鐘或更長。
6.本品不影響駕駛和操作機器。
7.肝、腎功能不全者慎用。
8.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
藥物相互作用   1.甲硝唑、對Hp敏感的藥物(如阿莫西林等)與本品聯(lián)用有協(xié)同作用，可提高清除Hp的療效。
2.與克拉霉素合用時，兩者的血藥濃度都上升，可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。
3.本品可提高胰酶的生物利用度，增強其療效;兩者合用對胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術(shù)后功能性腹瀉有較好療效。
4.本品與鈣拮抗藥合用時，兩藥體內(nèi)清除均有所減慢，但無臨床意義。
5.本品在肝臟中通過CYP2C19代謝，會延長其他酶解物如地西泮、華法林(R-華法林)、苯妥英、雙香豆素、硝苯地平、安替比林、雙硫侖等的清除。
6.本品可造成低酸環(huán)境，使地高辛較少轉(zhuǎn)化為活性物，減弱其療效。使用本品期間及停藥后短時間內(nèi)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。
7.與三唑侖、勞拉西泮或氟西泮合用，可致步態(tài)紊亂，停用一種藥即可恢復(fù)正常。
8.本品可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性形式，減弱其藥效。
9.本品的抑酸作用可影響鐵鹽的吸收。
10.本品可使四環(huán)素、氨芐西林、酮康唑、伊曲康唑等吸收減少，血藥濃度降低，這與本品造成的胃內(nèi)堿性環(huán)境有關(guān)。
11.本品抑制胃酸使胃內(nèi)細菌總數(shù)增加，致使亞硝酸鹽轉(zhuǎn)化為致癌性亞硝酸;聯(lián)用維生素C或維生素E，可能限制亞硝酸化合物形成。
12.本品與其他抗酸藥合用無相互作用，但不宜同時服用。
13.本品可影響環(huán)孢素的血藥濃度(升高或降低)，機制不明。
14.本品與下列酶底物無代謝性相互作用，如咖啡因、非那西丁、茶堿(CYP 1A2)， S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生(CYP 2C9)，美托洛爾、普萘洛爾(CYP 2D6)，乙醇(CYP 2E1)，利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德(CYP 3A)。
化學(xué)性質(zhì)    從乙腈結(jié)晶，熔點156℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(g/kg)：0.08，＞0.05靜脈注射；＞4，＞4口服。
用途    質(zhì)子泵抑制劑，即壁細胞內(nèi)H+-K+-ATP酶抑制劑。有強而持久的抑制基礎(chǔ)胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。顯效快，可逆，且無H2受體拮抗劑誘發(fā)精神方面的副作用。用于胃及十二指腸潰瘍、反流性或糜爛性食管炎、佐-埃二氏綜合征等，對用H2受體拮抗劑無效的胃和十二指腸潰瘍也有效。
用途    奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，對動物和人胃酸分泌具有很強的和較長時間的抑制作用。臨床上用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合癥、根除幽門螺桿菌（HP），取得令人滿意的療效。
用途    奧美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，對動物和人胃酸分泌具有很強的和較長時間的抑制作用。臨床上用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合癥、根除幽門螺桿菌（HP），取得令人滿意的療效。適用于消化性潰瘍、反流性食道炎等。
生產(chǎn)方法    3，5-二甲基-2-羥甲基-4-甲氧基吡啶經(jīng)氯化，生成2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶。
4-甲氧基1，2-苯二胺和黃原酸鉀反應(yīng)，生成2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑，再和上面得到的吡啶衍生物反應(yīng)，生成2-[(3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-5-甲氧基-1H-苯并咪唑，最后在氯仿中，5℃下，用間氯過苯甲酸氧化，得到奧美拉唑。粗品奧美拉唑可用乙腈重結(jié)晶。

關(guān)鍵字：奧美拉唑

公司簡介

Chongqing Cypress Technology Co., Ltd

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)	中間體	經(jīng)營模式	貿(mào)易

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公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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