通過(guò)脫氧紫草素調(diào)節(jié) HIF-1α 表達(dá)和核轉(zhuǎn)位在體外增強(qiáng)淋巴管生成。

本研究的目的是確定脫氧紫草素對(duì)淋巴管生成的影響。
方法和結(jié)果：
脫氧紫草素增強(qiáng)了人真皮淋巴微血管內(nèi)皮細(xì)胞 （HMVEC-dLy） 經(jīng)歷時(shí)間依賴(lài)性體外脊髓形成的能力。有趣的是，在用 shikonin 處理的細(xì)胞中觀察到相反的結(jié)果。脫氧紫草素處理后臍帶形成能力的增加與 VEGF-C mRNA 表達(dá)增加相關(guān)，其水平高于 VEGF-A 和 VEGF-D mRNA 表達(dá)。我們還發(fā)現(xiàn)，脫氧紫草素通過(guò)增加 HIF-1 α mRNA 水平、HIF-1 α蛋白水平以及 HIF-1 α在細(xì)胞核中的積累來(lái)調(diào)節(jié) HMVEC-dLy 的脊髓形成。通過(guò)轉(zhuǎn)染 siHIF-1 敲低 HIF-1 α 基因α降低 HMVEC-dLy 中 VEGF-C mRNA 表達(dá)和臍帶形成能力。Deoxyshikonin 處理不能恢復(fù) HIF-1 α敲低細(xì)胞中 VEGF-C mRNA 的表達(dá)和臍帶形成能力。這表明脫氧紫草素誘導(dǎo) HMVEC-dLy 在 Matrigel 上 HMVEC-dLy 中表達(dá)和臍帶形成主要通過(guò) HIF-1 α調(diào)節(jié)發(fā)生。我們還發(fā)現(xiàn)，Deoxyshikonin 通過(guò)誘導(dǎo) HMVEC-dLy 遷移到傷口間隙來(lái)促進(jìn)體外傷口愈合。本研究描述了脫氧紫草素的一種新作用，即通過(guò)調(diào)節(jié) HIF-1 α促進(jìn)人內(nèi)皮細(xì)胞形成臍帶。
結(jié)論：
研究結(jié)果表明，Deoxyshikonin 可能是傷口愈合和治療淋巴疾病的新候選藥物。

中藥單體通過(guò)抑制肺炎球菌組氨酸激酶 （VicK） 對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌作用。

雙組分系統(tǒng) （TCS） 有可能成為抗菌藥物的有效靶點(diǎn)，因此近年來(lái)受到廣泛關(guān)注。VicK/VicR 是肺炎鏈球菌 （S. pneumoniae） 中的 TCS 之一，對(duì)肺炎球菌的生存至關(guān)重要。我們之前已經(jīng)使用基于計(jì)算機(jī)的篩選獲得了幾種中藥單體。
方法和結(jié)果：
在本研究中，單獨(dú)使用或與青霉素聯(lián)合使用，基于體內(nèi)和體外測(cè)定評(píng)價(jià)其抗菌活性。結(jié)果表明，5'-（甲硫代）-5'-脫氧腺苷、辛醛 2,4-二硝基苯腙、脫氧紫草素、卡瓦辛和十二烷基沒(méi)食子酸酯對(duì)肺炎鏈球菌的 MICs 分別為 37.1、38.5、17、68.5 和 21 μg/mL。時(shí)間殺滅試驗(yàn)表明，這些化合物對(duì)肺炎鏈球菌 D39 菌株產(chǎn)生殺菌作用，這導(dǎo)致在暴露于 MIC 的 4 次化合物 24 小時(shí)后 CFU 減少 6 個(gè)對(duì)數(shù)。這 5 種化合物抑制了化膿性鏈球菌、米炎鏈球菌、變形鏈球菌或假肺炎鏈球菌的生長(zhǎng)，同時(shí)脫氧紫草素和十二烷基沒(méi)食子酸酯對(duì)金黃色葡萄球菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性。這些化合物對(duì) Vero 細(xì)胞沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒性作用。用這些化合物處理延長(zhǎng)了肺炎鏈球菌菌株感染的小鼠的存活時(shí)間。重要的是，所有五種化合物都對(duì)肺炎鏈球菌的多重耐藥臨床菌株發(fā)揮了抗菌作用。此外，即使在亞 MIC 濃度下，它們也會(huì)抑制細(xì)胞分裂和生物膜形成。這 5 種化合物均對(duì)青霉素有增強(qiáng)作用。脫氧紫草素和十二烷基沒(méi)食子酸酯在體內(nèi)和體外與青霉素顯示出顯著的協(xié)同抗菌活性，并有效減少了不同青霉素耐藥肺炎球菌血清型引起的鼻咽和肺定植。此外，這兩種化合物還顯示出與紅霉素和四環(huán)素的協(xié)同抗菌活性。
結(jié)論：
綜上所述，我們的結(jié)果表明，這些新型 VicK 抑制劑可能是針對(duì)肺炎球菌的有前途的化合物，包括青霉素耐藥菌株。

來(lái)自中草藥的抗氧化劑 

從Lithospermum erythrorhizon Sieb等人中分離出7種化合物，脫氧紫草素（1）、β，β-二甲基紫草素（2）、異丁基紫草素（3）、紫草素（4）、5,8-二羥基-2-（1-甲氧基-4-甲基-3-戊基）-1,4-萘二酮（5）、β-谷甾醇（6）和兩種咖啡酸酯的混合物[7（7a，7b）]。祖克。并通過(guò)光譜方法鑒定。其中，化合物 5 是首次從該植物物種中分離得到。
方法和結(jié)果：
通過(guò) Rancimat 方法比較和評(píng)價(jià) 7 種化合物的抗氧化活性，降低功效和自由基清除活性。結(jié)果表明，除化合物 6 外，其他 6 種化合物均對(duì) 4 種不同方法表現(xiàn)出明顯的抗氧化活性?；衔?4 和 7 在延緩豬油氧化方面比 BHT 發(fā)揮更強(qiáng)的抗氧化作用，并且發(fā)現(xiàn)兩者都表現(xiàn)出很強(qiáng)的還原能力。通過(guò) Rancimat 方法評(píng)估它們的抗氧化活性和還原能力分別按以下順序下降：化合物 7 > 4 > BHT > 2 > 3 > 5 > 1 > 6 和化合物 7 > BHT > 4 > 2 約 3 約 5 > 1> 6。此外，化合物 1-5 均對(duì) ABTS+ 發(fā)揮了非常好的自由基清除活性，但對(duì) DPPH·表現(xiàn)出中度抑制，而化合物 7 對(duì) ABTS·+ 和 DPPH· 均表現(xiàn)出強(qiáng)大的自由基清除劑。
結(jié)論：
因此，我們的結(jié)果表明 L. erythrorhizon 可能是一種有前途的天然抗氧化劑豐富來(lái)源。