方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,我們發(fā)現(xiàn)三種天然化合物,Oroxylin A 7-O-葡萄糖醛酸苷 (OLG) 、 Oroxin A (ORA) 和 Oroxin B (ORB),當(dāng)抑制 α-HL 的溶血活性時(shí),可以與 α-HL 的 “莖” 區(qū)結(jié)合。這是使用傳統(tǒng)的分子動(dòng)力學(xué) (MD) 模擬完成的。通過與 α-HL 的新結(jié)合位點(diǎn)相互作用,配體可以與結(jié)合腔的兩側(cè)形成強(qiáng)相互作用。結(jié)論:主成分分析 (PCA) 結(jié)果表明,由于抑制劑與 α-HL 的 “莖” 區(qū)結(jié)合,α-HL 從單體到寡聚體的構(gòu)象轉(zhuǎn)變受到限制。這導(dǎo)致 α-HL 的溶血活性受到抑制。
癌細(xì)胞具有決定細(xì)胞命運(yùn)的腫瘤適應(yīng)性和抑制性內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激機(jī)制。在包括淋巴瘤在內(nèi)的惡性腫瘤中,腫瘤適應(yīng)性 ER 應(yīng)激的不斷激活和腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激的同步減少有利于癌細(xì)胞增殖和腫瘤生長(zhǎng)。 目前基于 ER 應(yīng)激的抗腫瘤藥物通常同時(shí)激活腫瘤適應(yīng)性和抑制性 ER 應(yīng)激,導(dǎo)致抗癌療效低;因此,選擇性誘導(dǎo)腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激和抑制腫瘤適應(yīng)性 ER 應(yīng)激是新型抗癌藥物發(fā)現(xiàn)的新策略。到目前為止,臨床環(huán)境中仍然沒有特異性的腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激療法。方法和結(jié)果:在本研究中,我們從傳統(tǒng)中草藥 Oroxylum indicum 中探究了獨(dú)特的腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激劑,發(fā)現(xiàn)小分子 Oroxin B 在惡性淋巴瘤細(xì)胞中選擇性誘導(dǎo)腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激,但在正常細(xì)胞中則不誘導(dǎo),有效抑制了淋巴瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng),并顯著延長(zhǎng)了淋巴瘤異種移植小鼠的總生存期,無明顯毒性。機(jī)制研究表明,Oroxin B 通過下調(diào)上游關(guān)鍵信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白 ATF6 顯著抑制了腫瘤適應(yīng)性 ER 應(yīng)激關(guān)鍵基因 GRP78 的表達(dá),而腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激主基因 DDIT3 通過激活 MKK3-p38 信號(hào)通路被顯著激活,糾正了淋巴瘤中腫瘤抑制性 DDIT3 和腫瘤適應(yīng)性 GRP78 之間的不平衡。結(jié)論:總之,選擇性誘導(dǎo)惡性淋巴瘤中獨(dú)特的腫瘤抑制性 ER 應(yīng)激和同時(shí)抑制腫瘤適應(yīng)性 ER 應(yīng)激是新型抗淋巴瘤藥物發(fā)現(xiàn)和抗淋巴瘤治療的新可行的方法。
CAS號(hào)為114482-86-9的化學(xué)品是木蝴蝶苷B,以下是關(guān)于該化學(xué)品的詳細(xì)介紹:
中文名稱:木蝴蝶苷B
英文名稱:Oroxin B
別名:Baicalein-7-O-diglucoside、Baicalein-7-O-gentiobioside
CAS號(hào):114482-86-9
分子式:C27H30O15
分子量:594.52
外觀:白色或類白色粉末
溶解性:溶于甲醇、乙醇、水等溶劑,不溶于石油醚、氯仿等溶劑
木蝴蝶苷B具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和反應(yīng)活性,可能表現(xiàn)出抗氧化、消炎等藥理作用。
科研用途:木蝴蝶苷B常用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等科研領(lǐng)域。
藥物開發(fā):由于其具有抗氧化、消炎等藥理作用,木蝴蝶苷B在藥物開發(fā)領(lǐng)域也具有一定的潛力。
木蝴蝶苷B應(yīng)在-20℃下保存,并保持干燥、避光、密封,以確保其穩(wěn)定性和純度。
木蝴蝶苷B僅供實(shí)驗(yàn)室科研使用,不得用于醫(yī)學(xué)診斷或其他非科研用途。
在使用過程中,應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免對(duì)人體和環(huán)境造成危害。
對(duì)于使用后的廢棄物,應(yīng)按照相關(guān)法律法規(guī)進(jìn)行正當(dāng)處理。
綜上所述,CAS號(hào)為114482-86-9的木蝴蝶苷B是一種重要的化學(xué)品,在科研和藥物開發(fā)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。如需更多關(guān)于木蝴蝶苷B的信息,建議咨詢專業(yè)的科研機(jī)構(gòu)或供應(yīng)商。
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王玲