方法和結(jié)果:從雷公藤中提取的曲酮苷 (Tri) 抑制了濃度為 0.02 、 0.1 和 0.5 μ g.ml-1 的伴刀豆球蛋白 A 或脂多糖濃度不佳誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞增殖。它對(duì) 0.1-0.4 μgram.ml-1 的單向混合淋巴細(xì)胞培養(yǎng) (MLC) 顯示出抑制作用。從第一個(gè)含 Tri (0.4 μgram.ml-1) 的 MLC 中收獲的淋巴細(xì)胞在用 60Co 源 (30 Gy) 洗滌和照射后抑制第二個(gè) MLC。Tri 在體內(nèi)也抑制了血清抗綿羊紅細(xì)胞抗體(溶血素)的形成和木炭顆粒的清除。盡管 Tri 1.2、2.5 和 5.0 mg.kg-1 (ip, qd x 5 d) 抑制了對(duì)二硝基氟苯 (DNFB) 的遲發(fā)性超敏反應(yīng) (DH),但這些小鼠的脾細(xì)胞白細(xì)胞介素 2 分泌活性并未受到抑制。Tri 2.5 和 5.0 mg.kg-1 (ig, qd x 5 d) 未抑制移植物抗宿主反應(yīng) (GVHR)。輔助性 T 細(xì)胞 (Th) /抑制性 T 細(xì)胞 (Ts) 比率降低至 2.5 mg.kg-1。Tri 對(duì)小鼠胸腺和脾臟重量的影響與年齡有關(guān)。Tri (1.2, 2.5, 5.0 mg.kg-1) 對(duì) 8 周齡小鼠的胸腺和脾臟重量沒有影響。然而,在 1.2 和 2.5 mg.kg-1 的劑量下,它增加了 12 周齡小鼠的胸腺和脾臟重量。結(jié)論:數(shù)據(jù)表明,Tri 對(duì)小鼠免疫功能具有廣泛的抑制作用,其機(jī)制可能與 Th/Ts 比值降低和 Ts 細(xì)胞誘導(dǎo)有關(guān)。
IL-37 是一種最近才被發(fā)現(xiàn)的抗炎細(xì)胞因子,它在炎癥和自身免疫性疾病患者的組織中高度表達(dá)。炎性細(xì)胞因子和炎性刺激可誘導(dǎo) IL-37 的上調(diào)。然而,尚未報(bào)道抗炎藥物是否誘導(dǎo) IL-37 的表達(dá)。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)工作中,我們首次發(fā)現(xiàn)來自草本雷公藤的兩種主要生物活性成分雷公藤內(nèi)酯和曲酮奈德,它們具有抗炎活性,上調(diào) IL-37 的表達(dá),這種表達(dá)被 ERK1/2 和 p38 MAPK 抑制劑抑制。結(jié)論:總體而言,我們的研究首次證明,抗炎活性成分 (雷公藤內(nèi)酯和雷普奈德) 最有可能通過激活 ERK1/2 和 p38 MAPK 通路上調(diào) IL-37 的表達(dá)。
經(jīng)典 Wnt/β-catenin 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的異常激活與包括癌癥在內(nèi)的許多疾病有關(guān)。因此,破壞該信號(hào)通路的治療劑一直備受追捧。曲吡奈德是在一種名為 Tripterygium wilfordii Hook F. 的傳統(tǒng)中藥中發(fā)現(xiàn)的關(guān)鍵生物活性小分子,它具有廣泛的生物學(xué)功能。在這里,我們表明 Triptonide 可以通過靶向 β-catenin 的下游 C 端轉(zhuǎn)錄結(jié)構(gòu)域或與 β-catenin 相關(guān)的核成分來有效抑制經(jīng)典 Wnt/β-catenin 信號(hào)傳導(dǎo)。此外,曲妥奈德治療穩(wěn)健地挽救了 GSK-3β 拮抗劑 6-溴二紅素-30-肟 (BIO) 誘導(dǎo)的斑馬魚“無眼”表型,用于胚胎原腸胚形成過程中 Wnt 信號(hào)激活。最后,曲普奈德有效誘導(dǎo) Wnt 依賴性癌細(xì)胞凋亡,支持 Triptonide 的治療潛力。
方法和結(jié)果:研究曲頓奈德對(duì)炎癥和免疫功能的影響。方法 采用 ig 觀察曲妥奈德對(duì)小鼠急性耳廓炎癥、毛細(xì)血管通透性、免疫器官指數(shù)、木炭顆粒清除率、脾細(xì)胞抗體水平、血清溶血素水平和 T 淋巴細(xì)胞百分比的影響。結(jié)果 曲布奈德能明顯抑制耳廓炎癥和毛細(xì)血管通透性,降低胸腺指數(shù)和木炭顆粒清除率,抑制脾細(xì)胞抗體的形成,降低小鼠血清溶血素和T淋巴細(xì)胞百分比的含量。結(jié)論:曲妥奈德具有良好的抗炎和免疫抑制作用。
CAS號(hào)為38647-11-9的化學(xué)品是雷公藤內(nèi)酯酮,以下是關(guān)于雷公藤內(nèi)酯酮的詳細(xì)介紹:
中文名稱:雷公藤內(nèi)酯酮
中文別名:雷藤酮;雷公藤羰內(nèi)酯
英文名稱:Triptonide
英文別名:14-Deoxy-14-oxotriptolide;l-triptonide;Triptolide,14-deoxy-14-oxo等
CAS號(hào):38647-11-9
分子式:C20H22O6
分子量:358.3851(或358.39,存在輕微差異可能源于計(jì)算方法的細(xì)微差別)
外觀性狀:通常為白色結(jié)晶粉末,也有資料描述為黃色結(jié)晶粉末。
熔點(diǎn):約為252~253°C。
折射率:1.637
密度:1.48g/cm3
沸點(diǎn):581.1°C at 760 mmHg
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
來源:雷公藤內(nèi)酯酮是從雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)這種衛(wèi)矛科植物中分離得到的一個(gè)二萜類化合物。
提取部位:雷公藤的根、葉及花。
用途:雷公藤內(nèi)酯酮主要用于科研研究、含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。
藥理作用:
具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神經(jīng)保護(hù)和抗淋巴瘤作用。
是一種Wnt信號(hào)抑制劑。
在藥理實(shí)驗(yàn)中,雷公藤內(nèi)酯酮還顯示出治療麻風(fēng)反應(yīng)、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肺結(jié)核及其他慢性肺部疾病的潛力。
存儲(chǔ)條件:密封、避光、在2~8°C的低溫條件下保存。長時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致其含量降低。
在使用和存儲(chǔ)雷公藤內(nèi)酯酮時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程,以確保人員和環(huán)境的安全。
綜上所述,雷公藤內(nèi)酯酮是一種具有多種藥理作用的二萜類化合物,其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)使其在科研和醫(yī)學(xué)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲