EGFR 和 HER2 過表達(dá)見于乳腺癌，導(dǎo)致預(yù)后不良和患者生存率降低。臨床上，EGFR 和 HER2 是有效的治療靶點。本研究的目的是研究呋喃二酮（一種從姜黃中分離的活性化學(xué)成分）對 HER2 過表達(dá) BT474 和 SKBR3 細(xì)胞中 EGFR/HER2 信號激活、細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡的體外影響。方法和結(jié)果：通過 SRB 蛋白測定評估細(xì)胞生長。流式細(xì)胞術(shù)進(jìn)行細(xì)胞周期分析，Annexin V 和 DAPI 染色觀察細(xì)胞凋亡。通過 western blotting 分析呋喃二酮對 EGFR/HER2 信號相關(guān)蛋白激活的影響。結(jié)果： 呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 細(xì)胞的細(xì)胞生長。呋喃二酮在 BT474 細(xì)胞中引起 G1 期阻滯，并在 SKBR3 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。呋喃二酮干擾處理細(xì)胞中的 EGFR/HER2 信號傳導(dǎo)，如磷酸化 EGFR、HER2、Akt、Gsk3β 的降低和 p27 （kip1） 蛋白的增加所示。因此，呋喃二烯酮抑制 EGF 誘導(dǎo)的 EGFR 、 HER2 、 Akt 和 Gsk3β 的磷酸化。EGFR 特異性 siRNA 敲低不影響呋喃二烯酮的細(xì)胞生長抑制作用。相反，HER2 的特異性 siRNA 敲低增加了細(xì)胞對呋喃二酮毒性的耐藥性。在 HER-2 缺陷型 MDA-MB-231 細(xì)胞中，HER2 的轉(zhuǎn)染和表達(dá)增加了細(xì)胞對呋喃二酮毒性的敏感性。結(jié)論：呋喃二酮抑制 BT474 和 SKBR3 細(xì)胞中 EGFR/HER2 信號通路。更重要的是，呋喃二酮的作用特別依賴于 HER2 的表達(dá)，而不是 EGFR 的表達(dá)。
雌激素受體 α （ERα） 在乳腺癌的發(fā)生發(fā)展中起著重要作用，因此減弱 ERα 活性是一種很有前途的治療策略。呋喃二烯酮是姜黃的主要生物活性化學(xué)成分之一，常用于中醫(yī)治療癌癥。方法和結(jié)果：在這項研究中，我們研究了呋喃二酮對人乳腺癌 MCF-7 、 T47D 和 MDA-MB-231 細(xì)胞的影響。我們的結(jié)果表明，呋喃二酮可以以劑量依賴性方式 （10-160 μM） 抑制 MCF-7 、 T47D 和 MDA-MB-231 細(xì)胞增殖。ERα 陰性 MDA-MB-231 細(xì)胞對呋喃二酮的敏感性低于 ERα 陽性的 MCF-7 和 T47D 細(xì)胞。呋喃二酮可有效阻斷 17β-雌二醇 （E2） 刺激的 MCF-7 細(xì)胞增殖和細(xì)胞周期進(jìn)程，并通過流式細(xì)胞術(shù)檢測亞 G1 DNA 含量和 DAPI 染色后凋亡細(xì)胞核的出現(xiàn)證明誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。呋喃二酮特異性下調(diào) ERα 蛋白和 mRNA 表達(dá)水平，而不改變 ERβ 表達(dá)。呋喃二烯酮處理抑制雌激素反應(yīng)元件 （ERE） 驅(qū)動的報告質(zhì)粒活性的 E2 刺激和消融的 E2 靶向基因 （例如，c-Myc、Bcl-2 和細(xì)胞周期蛋白 D1） 表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期進(jìn)程和細(xì)胞增殖的抑制，以及細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。ERα 特異性 siRNA 敲低 MCF-7 細(xì)胞中的 ERα 降低了呋喃二酮的細(xì)胞生長抑制作用。結(jié)論：這些發(fā)現(xiàn)表明，呋喃二酮對 MCF-7 細(xì)胞的影響至少部分是通過抑制 ERα 信號傳導(dǎo)介導(dǎo)的。
CAS 24268-41-5對應(yīng)的是莪術(shù)呋喃二烯酮（Furanodienone），以下是對該化合物的詳細(xì)介紹：
CAS號：24268-41-5
英文名：Furanodienone
常用名：莪術(shù)呋喃二烯酮
分子式：C15H18O2
分子量：230.302（另有說法為230.307）
外觀：白色結(jié)晶
密度：1.0±0.1 g/cm3
沸點：363.8±42.0 °C at 760 mmHg
熔點：有多個不同的熔點數(shù)據(jù)，如89.5-90.5°C（但也有資料顯示熔點N/A）
閃點：172.0±20.6 °C
蒸汽壓：0.0±0.8 mmHg at 25°C（另有說法為2.36 mmHg @ 20 °C）
折射率：1.510
提取來源：莪術(shù)（姜黃根莖Rhizoma Curcumae）
生物活性：Furanodienone是源自姜黃根莖的主要生物活性成分之一，具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡（apoptosis）的作用。
用途：主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等科研領(lǐng)域。
貯存條件：4℃冷藏、密封、避光。
有效期：一般為2年。
在使用莪術(shù)呋喃二烯酮時，應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程，佩戴合適的防護裝備，避免皮膚接觸和吸入。
如發(fā)生泄漏或接觸，應(yīng)立即采取應(yīng)急措施，并咨詢專業(yè)人士。
綜上所述，CAS 24268-41-5代表的莪術(shù)呋喃二烯酮是一種具有重要生物活性的化合物，在科研領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。在使用時，應(yīng)充分了解其性質(zhì)和安全信息，以確保實驗的順利進(jìn)行。
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王玲