從山龍眼科植物蘿卜樹的根。f.
建立了一種簡單、靈敏、可靠的梯度洗脫高效液相色譜電噴霧電離質(zhì)譜 (HPLC-ESI-MS) 定量狗血漿中 Helicid 的方法。方法和結果:檢測限 (LOD) 和定量下限 (LLOQ) 分別為 0.3 和 1 ng/mL。該方法的選擇性、線性、準確度和精密度、提取回收率、基質(zhì)效應、殘留、串擾、稀釋完整性、穩(wěn)定性和引起的樣品再分析 (ISR) 均已得到驗證。Helicid 在比格犬中的生物利用度和藥代動力學參數(shù)是通過兩期交叉設計研究研究的。靜脈內(nèi)給藥 (i.v.) 后,Helicid 的平均 (± SD) AUC0-∞ 為 12062.06 ± 2482.69 ng/mL h,終末半衰期 (t1/2 z) 為 2.91 ± 1.37 h,而 Cmax 為 35613.23 ± 8157.18 ng/mL。灌胃給藥后 (即),AUC0-∞ 為 7589.16 ± 1797.20 ng/mL h,t1/2 z 為 4.10 ± 4.35 h。在 0.58 ± 0.20 小時時研究 Cmax。Helicid 的絕對生物利用度 (F) 分別為 15.74 ± 1.87%。
方法和結果:合成了一系列 Helicid 類似物,并評價為酪氨酸酶抑制劑。結果表明,一些化合物比熊果苷 (IC(50) 7.3 mM) 具有更有效的抑制活性。特別是,發(fā)現(xiàn)在糖部分上帶有 4,6-O-亞芐基取代基的化合物 1c 是最有效的抑制劑,IC(50) 值為 0.052 mM。通過 Lineweaver-Burk 圖分析的抑制動力學顯示 Helicid 類似物是競爭性抑制劑。結論:圓二色譜光譜表明,這些化合物在結合時誘導蘑菇酪氨酸酶的構象變化。
方法和結果:制備了一系列 Helicid 類似物,并通過紫外光譜在體外評價膽堿酯酶 (AChE 和 BuChE) 抑制活性。結果表明,化合物 5 、 6d 和 8 表現(xiàn)出有效的 AChE 抑制活性,IC(50) 值分別為 0.45+/-0.02μM、0.49+/-0.02μM 和 0.20+/-0.01μM。還觀察到 AChE 優(yōu)于 BuChE 的高選擇性。結論:動力學研究表明,化合物 5 、 6d 和 8 的 AChE 抑制機制均為混合型。
方法和結果:采用穩(wěn)態(tài)熒光、紫外-可見光、圓二色譜、傅里葉變換紅外技術和分子建模研究人血清白蛋白與 Helicid 的相互作用。結合位點編號、締合常數(shù)和相應的熱力學參數(shù)用于研究淬滅機制。使用同步熒光、傅里葉變換紅外、圓二色譜和三維熒光光譜證明了在 Helicid 存在下蛋白質(zhì)二級結構的變化。結論:分子建模結果顯示,Helicid 可以通過疏水和氫鍵力與 HSA 的疏水口袋結合。確定了 Helicid 在 HSA 中的結合位點。此外,通過熒光共振能量轉(zhuǎn)移方法獲得了 Trp214 和 Helicid 之間 3.33 nm 的表觀距離。
CAS號80154-34-3對應的是豆腐果苷,以下是對該物質(zhì)的詳細介紹:
中文名稱:豆腐果苷
英文名稱:Helicid
常用名:豆腐果甙、豆腐果素、beta-D-阿洛吡喃糖對甲酰苯基苷、4-甲酰苯基-β-D-吡喃阿咯糖苷、神衰果素、4-甲酰苯基β-D-阿咯吡喃糖苷
CAS號:80154-34-3
分子式:C13H16O7
分子量:284.26
密度:約為1.5±0.1g/cm3(另有預測值為1.510±0.06g/cm3,條件為溫度20°C)
沸點:559.9±50.0°C(760mmHg)
熔點:不同文獻報道有差異,如199200°C、148149°C等,可能與測定條件或樣品純度有關。
閃點:215.8±23.6°C
折射率:1.651
溶解性:易溶于NaOH水溶液,微溶于甲醇,幾乎不溶于石油醚、乙醚、氯仿、二氯甲烷等。
提取來源:豆腐果苷是從山龍眼科植物(如蘿卜樹Helicid Hilgirica Beed或深綠山龍眼)的果實中分離出的有效成分。
藥理藥效:豆腐果苷具有鎮(zhèn)靜、催眠和止痛作用。已在臨床上用于緩解神經(jīng)官能癥的頭痛、頭昏及睡眠障礙等癥狀。其化學結構類似天麻苷,但藥理作用更強,且無反跳性失眠和藥物依賴等副作用。
豆腐果苷應放置在兒童不能接觸的地方。
在使用豆腐果苷時,應遵醫(yī)囑或按照說明書上的推薦劑量使用。
如出現(xiàn)不良反應或疑似過敏癥狀,應立即停止使用并就醫(yī)。
儲存條件為2~8°C,干燥、避光、密封保存。
綜上所述,CAS號80154-34-3代表的豆腐果苷是一種具有鎮(zhèn)靜、催眠和止痛作用的有效成分,廣泛應用于臨床治療中。在使用時,應注意其儲存條件和用藥安全。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲