頭孢洛林母核是合成頭孢洛林酯的主要原料，頭孢洛林酯的抗菌機制是與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，進而起到殺菌作用。對革蘭陽性厭氧菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、革蘭陰性厭氧菌、MRSA等耐藥革蘭陽性菌的抗菌活性較強，對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、耐青霉素肺炎球菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。頭孢他洛林酯由日本武田制藥公司開發(fā),美國ForestLaboratories獲得市場授權(quán)。和其它頭孢菌素類抗生素一樣，頭孢洛林的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，一個雙環(huán)與4個β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合組成一個頭孢烯環(huán)。頭孢洛林對MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮雜茂環(huán)。頭孢洛林是最新一代的頭孢菌素，臨床III期實驗顯示其對于MRSA具有強大的抗菌活性，對照實驗顯示在對于MRSA的治療中，頭孢洛林與萬古霉素和氨曲南合用的治療效果沒有顯著的差異。在對于小區(qū)獲得性肺炎的治療中，頭孢洛林也與頭孢曲松的治療效果相當，也沒有顯示更多的副作用。2010年10月，美國FDA批準了日本武田制藥研制的新型頭孢類注射用抗生素—頭孢洛林酯注射劑（Teflaro）上市，用于治療成人社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）和急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。