400827-64-7
中文名稱
頭孢洛林母核(二鹽酸化物)
英文名稱
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS
400827-64-7
分子式
C16H16Cl2N4O3S3
分子量
479.424
MOL 文件
400827-64-7.mol
更新日期
2024/10/31 16:09:40
400827-64-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
頭孢洛林酯母核頭孢洛林酯姆核
頭孢洛林母核二鹽酸鹽
頭孢洛林母核(二鹽酸化物)
頭孢洛林母核(二鹽酸化物),頭孢洛林酯母核
7Β-氨基-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-頭孢烯-4-羧酸﹒二鹽酸化物(母核)
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-頭孢烯-4-羧酸﹒二鹽酸鹽
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶F)-2-噻唑硫基]-3-頭孢烯-4-羧酸Q二鹽酸化物
頭孢洛林母核/7Β-氨基-3-[4-BIDING基-2-噻唑硫基]-3-頭孢烯-4-羧酸二鹽酸化物
7Β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑硫基-3-頭孢烯-4-羧酸﹒二鹽酸化物(母核)
英文別名
pyridin-1-ium chLCeftaroline mainchain
o[4.2.0]oct-2-en-3-yL
Ceftaroline mother core (dihydrochloride)
4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicycL
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM
7β-amino-3-[4-pyridyl-2-thiazole-thio]-3-cephem-4-carboxylic acid dihydrochloride
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic aci
eleven β- [4 - (n, N-dimethylamino) - phenyl] - 17 α- Hydroxy-19-norgestrol-4,9-diene-3,20-dione
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HC
常見問題列表
頭孢洛林母核
頭孢洛林母核是合成頭孢洛林酯的主要原料，頭孢洛林酯的抗菌機制是與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，進而起到殺菌作用。對革蘭陽性厭氧菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、革蘭陰性厭氧菌、MRSA等耐藥革蘭陽性菌的抗菌活性較強，對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、耐青霉素肺炎球菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。頭孢他洛林酯由日本武田制藥公司開發(fā),美國Forest Laboratories獲得市場授權(quán)。和其它頭孢菌素類抗生素一樣，頭孢洛林的化學結(jié)構(gòu)中，一個雙環(huán)與4個β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合組成一個頭孢烯環(huán)。頭孢洛林對MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮雜茂環(huán)。
頭孢洛林是最新一代的頭孢菌素，臨床III期實驗顯示其對于MRSA具有強大的抗菌活性，對照實驗顯示在對于MRSA的治療中，頭孢洛林與萬古霉素和氨曲南合用的治療效果沒有顯著的差異。在對于小區(qū)獲得性肺炎的治療中，頭孢洛林也與頭孢曲松的治療效果相當，也沒有顯示更多的副作用。
2010年10月，美國FDA批準了日本武田制藥研制的新型頭孢類注射用抗生素—頭孢洛林酯注射劑（Teflaro）上市，用于治療成人社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）和急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。
抗菌活性
頭孢洛林酯的抗菌譜很廣，根據(jù)國內(nèi)外專家學者的研究成果，頭孢洛林酯對以下幾種細菌的抗菌活性較強：革蘭陽性厭氧菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、革蘭陰性厭氧菌、MR—SA等耐藥革蘭陽性菌等。此外，頭孢洛林酯對下列幾種細菌也具有抑制作用：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、耐青霉素肺炎球菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯茵。值得注意的是，頭孢洛林酯對個別細菌的敏感度較低，例如不動桿菌、銅綠假單胞菌、產(chǎn)堿桿菌等。藥代動力學特征
頭孢洛林酯是第5代頭孢菌素類抗生素藥物，其藥代動力學特征呈線性，用藥劑量與曲線下面積、最大血漿濃度具有線性相關(guān)，在靜脈滴注頭孢洛林酯600mg／12h的條件下，用藥后0．9h左右可達峰濃度，曲線下面積為56．3ug／h／mL，最大血漿濃度為21．3ug／mL，半衰期在2．6h左右。頭孢洛林酯代謝物的排泄主要通過腎臟來完成，另有少數(shù)代謝物通過糞便排出體外，不會在人體中積蓄。國內(nèi)有關(guān)研究結(jié)果顯示，健康男性在使用50mg、250mg、750mg頭孢洛林酯的情況下，其曲線下面積分別為3．9ug／h／mL、22．9ug／h／mL、56．9ug／h／mL，其最大血漿濃度為1．5ug／mL、9．9．ug／~L、23．0ug／mE。國外專家學者指出，肌肉注射頭孢洛林酯與靜脈滴注頭孢洛林酯的曲線下面積基本一致，生物利用度沒有差別。