抗生素的長(zhǎng)期使用導(dǎo)致了多重耐藥細(xì)菌的進(jìn)化。與抗生素不同，抗毒力方法針對(duì)細(xì)菌毒力而不影響細(xì)胞活力，而細(xì)胞活力可能不太容易產(chǎn)生耐藥性。金黃色葡萄球菌是一種主要的人類病原體，可產(chǎn)生多種毒力因子，例如溶血α毒素。此外，金黃色葡萄球菌的生物膜形成是其耐藥機(jī)制之一。方法和結(jié)果：在這項(xiàng)研究中，對(duì) 83 種精油的抗生物膜篩選顯示，黑胡椒、卡南加和沒(méi)藥油及其共同成分 0.01% 的順式橙花醇顯著抑制了金黃色葡萄球菌生物膜的形成。此外，低于 0.005% 的三種精油和順式橙花醇幾乎消除了金黃色葡萄球菌的溶血活性。轉(zhuǎn)錄分析顯示，黑胡椒油下調(diào)α毒素基因 （hla） 、核酸酶基因和調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。此外，黑胡椒、cananga 和沒(méi)藥油以及順式橙花醇減弱了線蟲(chóng)秀麗隱桿線蟲(chóng)中的金黃色葡萄球菌毒力。這項(xiàng)研究是使用多種精油進(jìn)行最廣泛的抗毒力篩選的研究之一，并提供了有關(guān)該主題的全面數(shù)據(jù)。結(jié)論：這一發(fā)現(xiàn)暗示了精油的其他有益作用，并表明黑胡椒、cananga 和沒(méi)藥油具有潛在用途作為對(duì)抗持續(xù)性金黃色葡萄球菌感染的抗毒力策略。
針對(duì)利什曼原蟲(chóng)屬評(píng)估了橙花醇的活性，這是一種用作食品調(diào)味劑的倍半萜烯，目前正在測(cè)試作為治療藥物透皮給藥的皮膚滲透增強(qiáng)劑。方法和結(jié)果：橙花醇抑制亞馬遜利什曼原蟲(chóng)、巴西利什曼原蟲(chóng)、查加西乳桿菌前鞭毛體和亞馬遜利什曼乳桿菌無(wú)鞭毛體的生長(zhǎng)，體外 50% 抑制濃度分別為 85 、 74 、 75 和 67 μM。用 100 μM 橙花醇處理 L. amazonensis 感染的巨噬細(xì)胞導(dǎo)致感染率降低 95%。在橙花醇處理的前鞭毛體中觀察到類異戊二烯生物合成的抑制，如減少 [2-（14）C] 甲羥戊酸 （MVA） 或 [1-（14）C] 乙酸前體摻入多萜醇、麥角甾醇和泛醌所示。這種藥物作用可歸因于甲羥戊酸酯途徑中早期步驟的阻塞，因?yàn)榍绑w [1（n）-（3）H] 法呢基焦磷酸鹽在聚異戊二烯酰中的摻入不受橙花醇的抑制。L. amazonensis 感染的 BALB/c 小鼠用腹膜內(nèi)劑量 100 mg/kg/天治療 12 天或局部用 5 或 10% 軟膏治療 4 周。在兩種治療途徑中，都觀察到 Nerolidol 處理的小鼠病灶大小顯著減小。然而，長(zhǎng)期隨訪表明，這種高度易感的動(dòng)物模型并未治愈這種疾病。結(jié)論：盡管如此，橙花醇對(duì)這些寄生蟲(chóng)的體外活性可能被證明是開(kāi)發(fā)治療利什曼病的新藥的有用工具。此外，在利什曼原蟲(chóng)中發(fā)現(xiàn)了具有 11 個(gè)和 12 個(gè)異戊二烯單元的多利膽的生物合成，如其他錐蟲(chóng)科和頂復(fù)門菌科所述。
據(jù)報(bào)道，從白千層葉中分離出一種系統(tǒng)的方法，即用于舞毒蛾幼蟲(chóng)的攝食抑制劑 （E，S）-橙花醇 （I）。對(duì)相關(guān)醇法呢醇 （II） 和香葉醇 （III） 的測(cè)試表明它們具有威懾作用，但更簡(jiǎn)單的異戊二烯相關(guān)化合物 2-甲基-3-丁烯-2-醇和叔戊醇無(wú)活性。
本研究的目的是評(píng)估與抗壞血酸 （陽(yáng)性對(duì)照） 相比，橙花醇在小鼠海馬體中對(duì)神經(jīng)元細(xì)胞氧化應(yīng)激的神經(jīng)保護(hù)作用，并通過(guò)曠場(chǎng)試驗(yàn)與地西泮 （陽(yáng)性對(duì)照） 相比評(píng)估橙花醇的鎮(zhèn)靜作用。方法和結(jié)果：在曠場(chǎng)試驗(yàn)行為觀察前 30 分鐘，用載體、橙花醇 （25、50 和 75 mg/kg）、地西泮 （1 mg/kg） 或抗壞血酸 （250 mg/kg） 腹膜內(nèi)處理小鼠。為闡明橙花醇對(duì)曠場(chǎng)試驗(yàn)動(dòng)物氧化應(yīng)激的作用機(jī)制，對(duì)小鼠海馬中 Mn-超氧化物歧化酶和過(guò)氧化氫酶進(jìn)行了 Western blot 分析。在 Nerolidol 組中，與陰性對(duì)照 （載體） 相比，脂質(zhì)過(guò)氧化和亞硝酸鹽水平顯著降低。然而，與其他組相比，觀察到該組的超氧化物歧化酶和過(guò)氧化氫酶活性顯著增加。載體、地西泮、抗壞血酸和橙花醇組不影響 Mn-超氧化物歧化酶、過(guò)氧化氫酶 mRNA 或蛋白質(zhì)水平。結(jié)論：我們的研究結(jié)果強(qiáng)烈支持氧化應(yīng)激發(fā)生在海馬體的假設(shè)。橙花醇在接受曠場(chǎng)試驗(yàn)的動(dòng)物中顯示出鎮(zhèn)靜作用。氧化過(guò)程對(duì)神經(jīng)元的病理后果起著至關(guān)重要的作用，這意味著使用這種倍半萜可以實(shí)現(xiàn)抗氧化作用。
研究了四種萜烯對(duì)雄性 F344 大鼠嘧氧甲烷 （AOM） 誘導(dǎo)的大腸和十二指腸腫瘤的抑制能力。方法和結(jié)果：給予完整的 AOM 給藥療程，3 天后給大鼠喂食含有 5 mg/g 受試化合物的半純飲食，即 3-羥基-3,7,11-三甲基-1,6,10-十二碳三烯（橙花醇）、β-香茅醇、（+/-）-芳樟醇和 （1R，2S，5R）-（-）-薄荷醇或相應(yīng)的對(duì)照飲食。實(shí)驗(yàn)在最后一次 AOM 給藥后 22 周終止。在這些條件下，橙花醇對(duì)大腸的致癌作用具有抑制作用。攜帶大腸腫瘤（腺瘤）的大鼠數(shù)量從對(duì)照組的 82% 減少到喂食橙花醇的大鼠的 33%，腫瘤數(shù)量/大鼠從對(duì)照組的 1.5 減少到橙花醇組的 0.7。發(fā)現(xiàn)十二指腸腺癌減少，但數(shù)據(jù)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論：Nerolidol 的作用在鑒定一種新的大腸致癌抑制劑方面具有重要意義。Nerolidol 的化學(xué)結(jié)構(gòu)表明該化合物可能對(duì)蛋白質(zhì)異戊二烯化或甲羥戊酸酯途徑的其他方面產(chǎn)生影響，但這仍有待確定。
在這項(xiàng)研究中，使用乙醇誘導(dǎo)的急性胃病變模型評(píng)價(jià)了來(lái)自麥那那龍線葉桿菌的精油的抗?jié)冏饔谩?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果：口服 50 、 250 和 500 mg/kg 劑量的麥地那龍線蟲(chóng)精油，潰瘍病變指數(shù) （ULI） 顯著降低，病變分別減少 42.79 、 45.70 和 61.61%。GC 對(duì) B. dracunculifolia 精油的化學(xué)成分分析表明，它主要由單倍半萜和倍半萜組成，主要化合物是橙花醇。因此，使用乙醇、吲哚美辛和應(yīng)激誘導(dǎo)的大鼠潰瘍模型研究橙花醇 （50、250 和 500 mg/kg） 的抗?jié)兓钚浴Ｔ趹?yīng)激誘導(dǎo)的潰瘍模型中，與對(duì)照組相比，觀察到用橙花醇 （50、250 和 500 mg/kg） 和西咪替丁 （100 mg/kg） 治療的動(dòng)物的 ULI 顯著降低 （p < 0.05）。50 、 250 、 500 mg/kg 橙花醇和 100 mg/kg 西咪替丁 （陽(yáng)性對(duì)照） 處理組對(duì)潰瘍的抑制百分比分別為 41.22 、 51.31 、 56.57 和 53.50%。關(guān)于乙醇和吲哚美辛誘導(dǎo)的潰瘍模型，觀察到與對(duì)照組相比，橙花醇（250 和 500 mg/kg）治療顯著降低了 ULI （p < 0.05）。50 mg/kg 的劑量降低了分析的參數(shù)，但這沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。在乙醇誘導(dǎo)的模型中，用 50、250、500 mg/kg 橙花醇和 30 mg/kg 奧美拉唑（陽(yáng)性對(duì)照）處理的組分別為 34.20、52.63、87.63 和 50.87%。在吲哚美辛潰瘍中，用 50、250、500 mg/kg 橙花醇和 100 mg/kg 西咪替?。?yáng)性對(duì)照）處理的組中，潰瘍抑制百分比分別為 34.69、40.80、51.02 和 46.93%。結(jié)論：本研究結(jié)果表明，Nerolidol 具有抗?jié)兓钚?，因?yàn)樗@著抑制了不同動(dòng)物模型中誘導(dǎo)的潰瘍的形成。然而，需要進(jìn)一步的藥理學(xué)和毒理學(xué)研究，以描述作用機(jī)制和毒性作用，以允許使用橙花醇治療胃潰瘍。
精油已廣泛用于抗感染應(yīng)用。 在本研究中，我們闡明了從日本柏樹(shù)油中分離的丁香酚和橙花醇在石膏小孢子菌 （M. gypseum） 感染的豚鼠模型中的抗真菌活性。方法和結(jié)果：進(jìn)行最低抑菌濃度 （MIC） 、皮膚病變?cè)u(píng)分、毛發(fā)培養(yǎng)和皮膚組織的組織病理學(xué)檢查，以評(píng)估這些油的抗真菌作用。丁香酚、橙花醇和益康唑 （陽(yáng)性對(duì)照） 的 MICs 分別為 0.01-0.03% 和 0.5-2% 和 4-16 μg/ml。基于這些 MICs，將丁香酚和橙花醇與凡士林凡士林為基礎(chǔ)調(diào)節(jié)至 10% 濃度，并每天局部應(yīng)用于感染石膏分枝桿菌的皮膚病變，持續(xù) 3 周。丁香酚和橙花醇在應(yīng)用的第一周內(nèi)對(duì)改善病變具有臨床效果，由皮膚病變?cè)u(píng)分確定。正如毛發(fā)培養(yǎng)測(cè)試所確定的那樣，橙花醇改善了石膏分枝桿菌感染的皮膚病變，但丁香酚沒(méi)有。組織病理學(xué)檢查顯示，丁香酚和橙花醇治療組的角化過(guò)度和炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)程度低于陽(yáng)性對(duì)照組。結(jié)論：綜上所述，這些結(jié)果表明丁香酚和橙花醇可以應(yīng)用補(bǔ)充抗真菌藥物。
CAS號(hào)7212-44-4對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是橙花叔醇，以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
中文名稱：橙花叔醇
英文名稱：Nerolidol
CAS號(hào)：7212-44-4
分子式：C15H26O
分子量：222.37
二、物理性質(zhì)
外觀：無(wú)色至草黃色糖漿狀油性液體，也有資料描述為結(jié)晶性粉末，這可能與純度、儲(chǔ)存條件或制備方式有關(guān)。
熔點(diǎn)：-75°C
沸點(diǎn)：
145-146°C（12mmHg）
114°C（1mmHg）
莎橙花叔醇的沸點(diǎn)為276°C（該數(shù)據(jù)可能針對(duì)特定旋光體或純度）
密度：0.875g/mL（25°C）
折射率：
n20/D 1.479
莎橙花叔醇的折射率為1.4795（d15.5）
dl-橙花叔醇的折射率為1.4801（d16）
閃光點(diǎn)：230°F（約110°C）
蒸氣壓：<1hPa（20°C）
溶解性：溶于乙醇、丙二醇、大多數(shù)非揮發(fā)性油和礦物油，不溶于甘油。
化學(xué)性質(zhì)：橙花叔醇具有微弱的、新鮮的、異常甜美的、持久的、類似玫瑰的花香。
用途：
主要用于配制蘋果、什錦水果和柑橘類等香精。
微量用于食用蜜香、蘋果、玫瑰和柑橘香精配方，在果香和漿果香中能起到協(xié)調(diào)作用。
也可用于科學(xué)研究，如含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。
D-橙花叔醇：沸點(diǎn)276°C，相對(duì)密度（d2525）0.8816，旋光度[α]+15°~30°，折射率（nD20）1.4795。
dl-橙花叔醇：沸點(diǎn)98~100°C（40Pa），相對(duì)密度（d18）0.8788，折射率（nD20）1.4801。
提取來(lái)源：天然品存在于苦橙花油、秘魯香脂油等精油中。
制備：可通過(guò)真空分餾法從秘魯香脂油或橙花油、甜橙油中提取得到，取98~102°C（53Pa，0.4mmHg）的餾分制得。
安全性：通常認(rèn)為橙花叔醇是安全的（GRAS，F(xiàn)EMA），但在使用時(shí)應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程。
儲(chǔ)存條件：應(yīng)密封儲(chǔ)存于陰涼干燥處，建議儲(chǔ)存溫度為2~8°C。
綜上所述，CAS號(hào)7212-44-4代表的化學(xué)物質(zhì)是橙花叔醇，它是一種具有特定物理和化學(xué)性質(zhì)的化合物，在香精配制和科學(xué)研究等領(lǐng)域有重要應(yīng)用。
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王玲