方法和結(jié)果:對 Xanthium spinosum L. 的二氯甲烷提取物進行分級分離,并測試餾分的殺菌和殺真菌活性。從活性組分中分離出一種化合物,并鑒定為黃菌素 (I)。結(jié)論:黃菌素對 Colletotrichum gloesporoides 、 Trichothecium roseum 、 Bacillus 蠟樣芽孢桿菌 和 金黃色葡萄球菌 具有活性。
靶向血管內(nèi)皮生長因子受體 2 (VEGFR2) 的抗血管生成已成為癌癥治療的重要工具。方法和結(jié)果:在這項研究中,我們描述了一種新型 VEGFR2 抑制劑黃體素,它抑制腫瘤血管生成和生長。使用激酶測定、遷移測定、試管形成、基質(zhì)膠塞測定、蛋白質(zhì)印跡、免疫熒光和人腫瘤異種移植模型研究黃素的生化特征。黃素顯著抑制人臍血管內(nèi)皮細(xì)胞的生長、遷移和管形成,并抑制血管內(nèi)皮生長因子 (VEGF) 刺激的血管生成。此外,它還抑制 VEGF 誘導(dǎo)的 VEGFR2 及其下游信號調(diào)節(jié)因子的磷酸化。此外,黃素直接抑制乳腺癌細(xì)胞 MDA-MB-231 的增殖??诜S菌素可顯著抑制人腫瘤異種移植物生長并降低腫瘤切片的微血管密度 (MVD)。結(jié)論:綜上所述,這些臨床前評估表明,黃素抑制血管生成,可能是一種很有前途的抗癌候選藥物。
黃素的抗癌研究主要集中在體外實驗上。我們在此報道了黃素在體外和體內(nèi)的抗腫瘤作用。方法和結(jié)果:MTS 測定結(jié)果顯示,黃素對 B16-F10 細(xì)胞有顯著的抗增殖作用。此外,β-catenin 的表達(dá)在體外和體內(nèi)均上調(diào)。動物研究進一步表明,黃素可以殺死血管周圍的腫瘤細(xì)胞,這有助于極度降低微血管密度。結(jié)論:所有這些結(jié)果表明,黃素抑制小鼠黑色素瘤 B16-F10 細(xì)胞增殖可能與 Wnt/β-catenin 通路的激活有關(guān),其對黑色素瘤腫瘤的活性也可能與抑制血管生成有關(guān)。
黃菌素是一種從 Xanthium strumarium L. 中純化的倍半萜內(nèi)酯,具有顯著的抗癌活性。方法和結(jié)果:我們發(fā)現(xiàn) GSK3β 活性的破壞對于黃素在非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 中發(fā)揮其抗癌特性至關(guān)重要,同時優(yōu)選地抑制 STAT3 的組成型激活。有趣的是,這兩個信號的失活是黃素誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡中的兩個互斥事件。此外,我們令人驚訝地發(fā)現(xiàn),黃素的暴露未能觸發(fā)經(jīng)典 Wnt/β-Catenin 隨后 GSK3β 失活的假定副作用。我們進一步觀察到,黃素需要下調(diào) STAT3 以微調(diào)風(fēng)險。結(jié)論:因此,黃菌素的發(fā)現(xiàn)能夠同時協(xié)調(diào)兩個獨立的信號級聯(lián)反應(yīng),可能對篩選癌癥治療中有前途的藥物具有重要意義。
黃原素是倍半萜內(nèi)酯的天然生物活性化合物,是從 Xanthium sibiricum Patrin ex Widder 的風(fēng)干地上部分分離和純化的。在本研究中,我們證明了黃素對人胃癌 MKN-45 細(xì)胞的顯著抗增殖和促凋亡作用。方法和結(jié)果:MTS 檢測結(jié)果顯示,黃素在 MKN-45 細(xì)胞中產(chǎn)生明顯的細(xì)胞毒性,12 、 24 和 48 h 的 IC50 值分別為 18.6 、 9.3 和 3.9 μM。流式細(xì)胞術(shù)分析結(jié)果表明,黃素誘導(dǎo)的抗增殖活性可能通過 MKN-45 細(xì)胞中的 G2/M 細(xì)胞周期停滯和促凋亡來執(zhí)行。Western blot 分析闡明:a) 黃素下調(diào) Chk1 和 Chk2 的表達(dá)以及 CDC2 的磷酸化,它們被稱為關(guān)鍵的 G2/M 轉(zhuǎn)換調(diào)節(jié)因子;b) 黃素增加 p53 激活,降低 bcl-2/bax 比率以及下游 procaspase-9 和 procaspase-3 的水平,它們是內(nèi)源性細(xì)胞凋亡途徑中的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子;c) 黃素阻斷了 NF-κB (p65 亞基) 和 IκBα 的磷酸化,這可能有助于其對 MKN-45 細(xì)胞的促凋亡作用。結(jié)論:總之,我們的結(jié)果表明黃素可能對人胃癌具有治療潛力。
方法和結(jié)果:從 Xanthium spinosum L. 中水提取倍半萜內(nèi)酯黃菌素有利于黃菌素 (1) 通過乙酸的損失轉(zhuǎn)化為黃菌素 (2)。建立分離的黃素的細(xì)胞毒性 (Hep-G2 和 L1210 人細(xì)胞系) 和抗病毒活性。這種天然化合物對 Hep-G2 細(xì)胞系顯示出顯著的細(xì)胞毒性,我們的實驗結(jié)果揭示了其在體外具有很強的抗血管生成能力。結(jié)論:黃素的結(jié)構(gòu)由光譜方法確定,并首次通過 X 射線衍射證實。
CAS號26791-73-1對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是蒼耳亭(Xanthatin),以下是關(guān)于蒼耳亭的詳細(xì)信息:
CAS號:26791-73-1
英文名稱:Xanthatin
分子式:C15H18O3
分子量:246.30
外觀:白色晶體
規(guī)格:常見的規(guī)格有20mg/支、50mg/支、1g等,可根據(jù)客戶需求包裝
熔點:一般在111~115°C范圍內(nèi)(不同來源的數(shù)據(jù)略有差異)
沸點:444.3±45.0°C
密度:1.10±0.1g/cm3(在20°C條件下)
溶解性:溶于丙酮、乙醇,微溶于熱水,不溶于石油醚
提取來源:蒼耳亭是從菊科植物蒼耳(Xanthium sibiricum)的干燥成熟帶總苞的果實中提取得到的。
用途:蒼耳亭主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗以及活性篩選等科研研究。此外,它還具有抗菌作用。
貯存條件:蒼耳亭應(yīng)在2~8°C條件下冷藏、密封、避光保存。有效期一般為2年。
注意事項:使用蒼耳亭時,應(yīng)注意其純度(≥98%)和正確的溶解條件。同時,應(yīng)遵循標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返墓芾硪螅_保使用前進行驗證并正確記錄。
綜上所述,CAS號26791-73-1對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)蒼耳亭具有獨特的物理和化學(xué)性質(zhì)以及廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域。在使用時,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定和注意事項以確保其準(zhǔn)確性和安全性。
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王玲