奧利司他是目前國際公認(rèn)的一種新型減肥降脂藥，市面上銷售的商品名稱為賽尼可，1998年首次在新西蘭上市，當(dāng)年銷售額達(dá)1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)全球減肥市場(chǎng)80%的市場(chǎng)份額，僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達(dá)到8000萬美元。奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內(nèi)可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時(shí)。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個(gè)月，如劑量增大至每日400mg以上時(shí)，其作用不再增強(qiáng)。