鹽酸阿糖胞苷Yansuan AtangbaoganCytarabine Hydrochloride　鹽酸阿糖胞苷為l-β-D阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽。按干燥品計(jì)算，含C9H13N3O5?HC1應(yīng)為98.0%～102.0%。
【鹽酸阿糖胞苷性狀】本品為白色或類白色細(xì)小針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
鹽酸阿糖胞苷熔點(diǎn)  本品的熔點(diǎn)（通則0612）為189～195℃，熔融同時(shí)分解。
　　比旋度  取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測(cè)定（通則0621），按干燥品計(jì)算，比旋度為+127。至+133°。
　　【鑒別】（1）取本品適量，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401）測(cè)定，在280nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在241nm的波長(zhǎng)處有最小吸收。
　　（2）在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
　?。?）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集361圖）一致。
　?。?）本品的水溶液顯氯化物鑒別（1）的反應(yīng)（通則0301）。
　　【檢查】溶液的澄清度與顏色  取本品1.2g，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
　　含氯量   取本品約0.30g，精密稱定，加水50ml與稀硝酸2ml溶解后，照電位滴定法（通則0701），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于3.545mg的氯（Cl）。按干燥品計(jì)算，含氯量應(yīng)為12.4%～12.9%。
　　鹽酸阿糖胞苷有關(guān)物質(zhì)  照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。
　　供試品溶液  取本品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液。
　　對(duì)照品溶液  取鹽酸阿糖胞苷對(duì)照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液。
　　系統(tǒng)適用性溶液  取鹽酸阿糖胞苷與尿苷適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中各含5mg與20μg的溶液。
　　色譜條件  用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mmX250mm，5μm）；以磷酸鹽緩沖液（pH7.0）（取0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液與0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液等體積混合后，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液或0.1mol/L磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0）-甲醇（98:2）為流動(dòng)相A，以磷酸鹽緩沖液（pH7.0）-甲醇（70:30）為流動(dòng)相B，按下表進(jìn)行梯度洗脫；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm；進(jìn)樣體積20μl。
　　　　系統(tǒng)適用性要求  系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，阿糖胞苷峰與尿苷峰間的分離度應(yīng)符合要求。
　　測(cè)定法  精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
　　限度  供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，按下式計(jì)算，尿嘧啶和尿苷均不得過(guò)0.1%;阿糖尿苷不得過(guò)0.3%；其他單個(gè)雜質(zhì)均不得過(guò)0.1%;所有雜質(zhì)的總和不得過(guò)0.3%。尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰的相對(duì)保留時(shí)間分別約為0.55.1.14和1.62，尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰的校正因子分別為2.9、1.72和1.54；相對(duì)保留時(shí)間約為0.38和0.43的色譜峰的校正因子均為1.72，其他雜質(zhì)峰的校正因子均按1.1計(jì)算。
　　　　式中  C為對(duì)照品溶液中鹽酸阿糖胞苷濃度，mg/ml；
　　W為供試品溶液濃度，mg/ml；
　　R1 為供試品溶液中各雜質(zhì)峰的峰面積；
　　Rs為對(duì)照品溶液中阿糖胞苷峰面積；
　　F為各雜質(zhì)的校正因子。
　　鹽酸阿糖胞苷殘留溶劑  照殘留溶劑測(cè)定法（通則0861第二法）測(cè)定。
　　供試品溶液  取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，搖勻。
　　對(duì)照品溶液  取甲醇與乙醇各適量，精密稱定，用水定量稀釋制成每1ml中分別約含甲醇120μg、乙醇200μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封。
　　系統(tǒng)適用性溶液  取丁酮與異丙醇各適量，置同一量瓶中，用水稀釋制成每1ml中分別約含10μg的溶液，量取5ml，置頂空瓶中，密封。
　　色譜條件  以聚乙二醇（或極性相近）為固定液的毛細(xì)管柱為色譜柱;起始溫度為60℃，維持6分鐘，以每分鐘8℃的速率升溫至100℃，維持20分鐘；進(jìn)樣口溫度為200℃；檢測(cè)器溫度為230℃；頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時(shí)間為30分鐘。
　　系統(tǒng)適用性要求  系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，丁酮峰與異丙醇峰間的分離度應(yīng)符合要求。
　　測(cè)定法  取供試品溶液與對(duì)照品溶液，分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖。
　　限度  按外標(biāo)法以峰面積分別計(jì)算，甲醇與乙醇的殘留量均應(yīng)符合規(guī)定。
　　干燥失重  取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（通則0831）。
　　熾灼殘?jiān)? 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.5%。
　　重金屬  取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。
鹽酸阿糖胞苷含量測(cè)定 照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。
　　供試品溶液  取本品約50mg，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
　　對(duì)照品溶液  取鹽酸阿糖胞苷對(duì)照品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
　　系統(tǒng)適用性溶液   取鹽酸阿糖胞苷與阿糖尿苷各適量，置同一量瓶中，加水溶解并稀釋制成每1ml中分別含0.1mg的溶液。
　　色譜條件  用十八烷基硅烷鍵合硅膠（4.6mmX250mm，5μm）為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取0.0106mol/L磷酸二氫鈉溶液與0.0104mol/L磷酸氫二鈉溶液等體積混合）-甲醇（95:5）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm；進(jìn)樣體積10μl。
　　系統(tǒng)適用性要求  系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，阿糖胞苷峰與阿糖尿苷峰間的分離度應(yīng)大于2.5。
　　測(cè)定法  精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算。
　　【類別】鹽酸阿糖胞苷為抗腫瘤藥。
　　【貯藏】遮光，密封，在冷處保存。
　　【制劑】注射用鹽酸阿糖胞苷