1基本信息
【藥物名稱】鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基]
注射用
【藥物別名】胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞嘧啶、愛(ài)力生
Cytosine Arabinoside、Alexan
【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN
【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE HYDROCHLORIDE
【分子式成分】化學(xué)名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。分子式：C9H13N3O5·HCl。分子量：279.68。
【制劑規(guī)格】粉針劑：50mg，100mg。水針劑：每支40mg；100mg；500 mg；1000 mg滴眼劑：0.1%。
2藥理毒理
阿糖胞苷不存在于自然界，與生理性類似物胞核苷（Cytidine）
DNA
3腫瘤分型綜合治療體系
腫瘤的綜合治療不是微創(chuàng)介入治療、高強(qiáng)度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術(shù)、放化療等多種治療方法的簡(jiǎn)單組合，而是一個(gè)有計(jì)劃、有步驟、有順序的個(gè)體化治療集合體，是一個(gè)系統(tǒng)的治療過(guò)程，需要微創(chuàng)介入治療、高強(qiáng)度聚焦超聲治療、DC-CIK生物免疫治療、手術(shù)、放化療等多學(xué)科有效地協(xié)作才能順利完成。雖然綜合治療方案制定后不是一個(gè)機(jī)械不變的固定治療模式，在具體診治過(guò)程中可能會(huì)隨著診斷的逐步完善和療效的差異等予以適當(dāng)調(diào)整，如術(shù)前制定的綜合治療方案可能會(huì)根據(jù)手術(shù)情況和術(shù)后病理檢查結(jié)果予以適當(dāng)調(diào)整，但每次治療方案的調(diào)整都應(yīng)有科學(xué)依據(jù)。
4藥動(dòng)學(xué)
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數(shù)在*代謝。鞘內(nèi)注射后
白血病
靜注Ara-C后，在血漿內(nèi)很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由*產(chǎn)生）脫氨而形成Ara-U，為無(wú)細(xì)胞毒的代謝產(chǎn)物，僅少數(shù)（<5%～10%）以原形從腎排出。Ara-C在血漿內(nèi)的清除動(dòng)力學(xué)，一般呈雙相：T1/2α為7～10min，T1/2β為30～60min，有報(bào)告達(dá)2h。若大劑量注射，還有第3個(gè)清除時(shí)相T1/2γ為6h。血藥峰值濃度隨注射劑量不同而異，小劑量時(shí)為<0.1mol/L，常規(guī)劑量時(shí)0.5～1.0 mol/L，中、大劑量20～100 mol/L以上。血漿Ara-C的濃度與臨床療效、抗白血病活性，甚至與細(xì)胞內(nèi)藥物濃度及細(xì)胞內(nèi)代謝產(chǎn)物量不一致。當(dāng)細(xì)胞攝取Ara-C后，在脫氧胞核苷激酶和核苷酶磷酸化激酶的作用下，形成Ara- CTP后方有抗白血病活性，其活性與Ara一CTP的濃度相關(guān)。
新近研究非急淋白血病病人誘導(dǎo)化療使用標(biāo)準(zhǔn)量（DA）方案（DNR加Ara-C 200mg/m2 靜滴，1/d×7），檢測(cè)Ara-C的藥物動(dòng)力學(xué)，平均血漿穩(wěn)態(tài)濃度（Css）為0.30mol/L，全身清除率（CI）為每平方米134 L/h。男性的CI快于女性（139：131）。Ara-C的CI與治療前血液的WBC數(shù)和原始細(xì)胞百分率呈明顯正相關(guān)。但是，Ara-C的Css或CI與病人的治療結(jié)果無(wú)關(guān)。Ara-C的動(dòng)力學(xué)參數(shù)與病人的一些毒性指數(shù)之間亦無(wú)明顯相關(guān)性。
5耐藥機(jī)理
通過(guò)細(xì)胞培養(yǎng)和實(shí)驗(yàn)動(dòng)物研究，認(rèn)為Ara-C產(chǎn)生耐藥的機(jī)理如下：（1）細(xì)
鹽酸阿糖胞苷
6適應(yīng)證
急性淋巴細(xì)胞性及非淋巴細(xì)胞性白血病的誘導(dǎo)緩解期或維持鞏固期、慢性粒細(xì)胞性白血病的急變期，也可聯(lián)合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病如樹枝狀角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、結(jié)膜炎等。
7不良反應(yīng)
有白細(xì)胞減少、血小板減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血等骨髓抑制，惡心、嘔吐亦為常見(jiàn)。此外，可出現(xiàn)口腔潰瘍、血栓靜脈炎和肝功能受損。
8相互作用
四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長(zhǎng)阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細(xì)胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應(yīng)與5－Fμ并用。
關(guān)鍵字： 鹽酸阿糖胞苷;69-74-9;
公司主要做核苷類及核苷酸類產(chǎn)品的生產(chǎn)及銷售。主要產(chǎn)品有：2-硫脲嘧啶，5-甲基脲苷，尿苷，胞苷，四乙酰核糖等