Demethylzeylasteral 對(duì)雌二醇葡萄糖醛酸化表現(xiàn)出劑量依賴性抑制行為。

雌二醇水平的紊亂可能會(huì)誘發(fā)某些疾病的發(fā)生，包括癌癥。雌二醇主要通過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)代謝，包括硫酸化和葡萄糖醛酸化反應(yīng)。本研究試圖評(píng)價(jià)雷公藤 Hook F. Demethylzeylasteral 的主要成分對(duì)雌二醇葡萄糖醛酸化的抑制作用。
方法和結(jié)果：
采用負(fù)離子模式 （[M? H?] = 447） 的選擇性離子監(jiān)測(cè)雌二醇的兩種葡糖苷酸。通過(guò)比較這兩種葡糖苷酸的峰面積來(lái)確定反應(yīng)速率。采用 Lineweaver-Burk 圖和 Dixon 圖確定抑制動(dòng)力學(xué)類型，使用第二個(gè)圖計(jì)算抑制動(dòng)力學(xué)參數(shù) （K i）。證明去甲基zeylasteral對(duì)雌二醇的兩種葡糖苷酸形成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，計(jì)算出的K i值分別為453.3和110.9μM。
結(jié)論：
所有這些結(jié)果將提醒我們由于去甲基zeylasteral抑制雌二醇葡萄糖醛酸化而導(dǎo)致血清雌二醇濃度升高的風(fēng)險(xiǎn)。

去甲基 zeylasteral 和 celastrol 對(duì)生精細(xì)胞 Ca2+ 通道和孕激素誘導(dǎo)的精子頂體反應(yīng)的影響。

雷公藤 Hook 的水氯仿提取物的雄性抗生育作用。f. （GTW） 和從 GTW 中分離的幾種單體引起了全世界的興趣。
方法和結(jié)果：
在本研究中，分別通過(guò)全細(xì)胞膜片鉗記錄和金霉素染色法研究了從 GTW 中分離的兩種單體 Demethylzeylasteral 和 celastrol 對(duì)小鼠生精細(xì)胞 Ca（2+） 通道和精子頂體反應(yīng)的影響。結(jié)果表明，去甲基晶酯濃度依賴性和部分可逆性地抑制生精細(xì)胞中的 Ca（2+） 電流，IC（50） 為 8.8 μg/ml。Celastrol 以時(shí)間依賴性和不可逆的方式降低細(xì)胞中的 Ca（2+） 電流。還檢查了應(yīng)用這兩種化合物后 Ca（2+） 電流的活化和失活時(shí)間常數(shù)的變化。去甲基zeylasteral 增加了 Ca（2+） 電流的激活和失活時(shí)間常數(shù)，而 celastrol 對(duì)它們沒(méi)有顯著影響。這兩種化合物還顯著抑制了黃體酮引發(fā)的精子頂體反應(yīng)。
結(jié)論：
這些數(shù)據(jù)表明，抑制 Ca（2+） 電流可能是這些化合物抗生育活性的原因。

6-氧代酚三萜類化合物的抗菌活性。對(duì)枯草芽孢桿菌的作用方式。

Zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 是從 Maytenus blepharodes 的根中分離的 6-氧代酚三萜類化合物，它們對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和酵母白色念珠菌具有抗菌活性。
方法和結(jié)果：
在濃度是其 MIC 兩倍的情況下，zeylasteral 和 Demethylzeylasteral 對(duì)枯草芽孢桿菌的時(shí)間殺傷曲線顯示，3-log10 和 > 4-log10 中的菌落形成單位分別減少。這種減少取決于接種量和細(xì)胞的生長(zhǎng)期，當(dāng)化合物摻入指數(shù)期時(shí)，這種減少更大，表明存在細(xì)菌溶解作用。用這兩種藥物處理，特別是用 zeylasteral （20 μg/mL） 治療導(dǎo)致 550 nm 處的光密度降低。在 DNA、RNA、蛋白質(zhì)和細(xì)胞壁的合成方面，這些化合物對(duì)細(xì)胞壁合成表現(xiàn)出最快的抑制作用。
結(jié)論：
因此，裂解的易感性、顯微鏡觀察的形態(tài)變化以及 N-乙?；?d-[1 - 14C] 葡萄糖胺摻入的完全抑制，表明酚類化合物損害了細(xì)胞壁合成和/或細(xì)胞質(zhì)膜。

去甲基zeylasteral在大鼠腎移植模型中的免疫抑制作用。

在這項(xiàng)研究中，我們檢查了從傳統(tǒng)中草藥中分離的去甲基zeylasteral （T-96） 的免疫抑制活性， 雷公藤 Hook f.使用小鼠脾細(xì)胞在體外和體內(nèi)大鼠腎移植模型中研究其免疫抑制作用。
方法和結(jié)果：
T-96 以劑量依賴性方式抑制小鼠脾細(xì)胞增殖。大鼠腎移植研究采用腎移植后，將大鼠隨機(jī)分為 8 組，每組給予不同劑量的 T-96 或環(huán)孢菌素 A （CsA）。與移植但未經(jīng)治療的對(duì)照大鼠相比，單獨(dú)使用 10 或 20 mg/kg/天的劑量的 T-96 顯著延長(zhǎng)了腎移植大鼠的存活率。T-96 和潑尼松的組合也顯著延長(zhǎng)了生存期：10 mg/kg/天 T-96 和 10 mg/kg/天潑尼松將生存時(shí)間增加到 31.8+/-6.5 天。此外，T-96 和潑尼松龍的組合也有效抑制大鼠移植腎臟的排斥反應(yīng)。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明 T-96 具有很強(qiáng)的免疫抑制活性，并提示 T-96 作為免疫抑制劑在器官移植和自身免疫性疾病領(lǐng)域的可能臨床用途。