鹽酸水蘇堿是 L. sibiricus 的主要成分,因此 L. sibiricus 被認為是通過調(diào)節(jié) Th1/Th2/Th17/Treg 范式減少 RU486 誘導的流產(chǎn)小鼠子宮出血的候選者。 本研究的目的是確定 RU486 誘導的流產(chǎn)小鼠子宮出血中的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式,并闡明鹽酸水蘇堿對誘導 Th1/Th2/Th17/Treg 范式減少 RU486 誘導流產(chǎn)小鼠子宮出血量的免疫藥理學作用。方法和結(jié)果:為探討 RU486 誘導流產(chǎn)小鼠子宮出血中 Th1/Th2/Th17/Treg 范式,采用 RU486 高劑量和低劑量 RU486 (分別為 1.5 mg/kg 和 0.9 mg/kg) 處理妊娠 BALB/c 小鼠,ELISA 法檢測小鼠母胎界面血清孕酮 (P(4)) 蛋白水平、子宮出血量和 Th1/Th2/Th17/Treg 細胞比例, 堿性血紅素光度測定法和流式細胞術(shù)。為了確定鹽酸水蘇堿對體外 Th1/Th2/Th17/Treg 范式的調(diào)節(jié)作用,分離非妊娠小鼠的脾細胞并用 P(4,) RU486 和/或鹽酸水蘇堿 (分別為 10(-5)M、10(-4)M 和 10(-3)M)處理。使用流式細胞術(shù)分析 Th1/Th2/Th17/Treg 細胞的比例。為評價鹽酸水蘇堿通過調(diào)節(jié) Th1/Th2/Th17/Treg 范式減少子宮出血的效果,用 RU486 (1.5mg/kg) 和/或鹽酸水蘇堿 (2.5mg/kg、5mg/kg 和 10mg/kg) 處理妊娠小鼠。鹽酸水蘇堿促進 IL-12 和 IL-6 的蛋白表達,以及 T-bet 和 RORγt 的 mRNA 表達,同時抑制 GATA-3 和 Foxp3 的 mRNA 表達。因此,RU486 誘導的流產(chǎn)小鼠的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式在鹽酸水蘇堿給藥后轉(zhuǎn)變?yōu)?Th1 和 Th17。鹽酸水蘇堿給藥后,RU486 誘導流產(chǎn)期間的子宮出血量顯著減少。結(jié)論:Th1/Th2/Th17/Treg 范式與 RU486 誘導的流產(chǎn)小鼠子宮出血量密切相關(guān)。鹽酸水蘇堿誘導的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式有助于減少 RU486 誘導的流產(chǎn)小鼠子宮出血。
盡管已經(jīng)開發(fā)了一系列針對乳腺癌細胞的高效 Akt 和 ERK 抑制劑,但長期治療后可能會出現(xiàn)耐藥性。因此,發(fā)現(xiàn)抑制乳腺癌細胞存活途徑的替代藥物至關(guān)重要。鹽酸水蘇堿是從 HerbaLeonuri 中提取的一種眾所周知的生物活性成分,已被證明對治療前列腺癌等各種疾病非常有效。然而,鹽酸水蘇堿是否能對乳腺癌發(fā)揮類似的預防和治療作用,以及可能的潛在分子機制仍不清楚。方法和結(jié)果:在本工作中,評估了鹽酸水蘇堿對人乳腺癌細胞系 (T47D 和 MCF-7) 的影響。我們的結(jié)果表明,鹽酸水蘇堿抑制細胞增殖,并以時間和劑量依賴性方式誘導 T47D 和 MCF-7 細胞的原發(fā)性細胞凋亡和 ROS 產(chǎn)生。從機制上講,鹽酸水蘇堿處理誘導 caspase-3 激活并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表達。更重要的是,鹽酸水蘇堿同時抑制 Akt 和 ERK 蛋白的磷酸化。結(jié)論:總體而言,我們的數(shù)據(jù)表明,鹽酸水蘇堿誘導 MCF-7 和 T47D 細胞凋亡,并通過同時抑制 Akt 和 ERK 存活信號對增殖產(chǎn)生抑制作用,表明其在乳腺癌治療中的潛在有效性。
4136-37-2是鹽酸水蘇堿的CAS號,以下是對鹽酸水蘇堿的詳細介紹:
中文名:鹽酸水蘇堿
英文名:Stachydrine hydrochloride
CAS號:4136-37-2
分子式:C7H14ClNO2(也有資料給出C7H15ClNO2,但C7H14ClNO2更為常見)
分子量:179.64(精確質(zhì)量179.07100)
外觀:白色粉末或白色至淡黃色蠟狀固體,超過50℃熔化成液狀
熔點:222oC~225oC(也有資料給出分解點為235℃)
旋光度:-40.25°(c=4,水)
溶解性:易溶于水和醇,稀酸,不溶于乙醚、氯仿,具有吸濕性
穩(wěn)定性:一般情況下穩(wěn)定,耐高溫、酸堿
用途:主要用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域
功效:
是益母草的主要活性成分,可用于心血管疾病的研究。
可以抑制NF-κB信號通路,具有抗心肌肥大活性。
在藥理實驗中表現(xiàn)出對多種細胞的增殖抑制作用,并可引起細胞周期停滯。
具有提高冠狀動脈、心肌營養(yǎng)性血流量、減少心肌細胞壞死的作用。
還具有鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘、興奮子宮等藥理作用。
危險性:吞咽有害,吸入后需將受害者移到新鮮空氣處并保持呼吸通暢。
儲存條件:應(yīng)在陰涼干燥處保存,避免強光和高溫,避免與氧化劑接觸。
綜上所述,4136-37-2(鹽酸水蘇堿)是一種具有多種藥理作用的化合物,在科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在使用時,應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和儲存條件。
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王玲