凡德他尼原料藥
中文名稱:凡德他尼
中文別名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
英文名稱:Vandetanib
英文別名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474
CAS:443913-73-3
分子式:C22H24BrFN4O2
分子量:475.35
用于：髓質型甲狀腺癌
凡德他尼藥效學及藥動學
(1)藥效學:凡德他尼 (vandetanib)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,為口服的小分子多靶點酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時作用于腫瘤細胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶,多靶點聯合阻斷信號傳導,因此是一種多通道腫瘤信號傳導抑制劑。
(2)藥動學:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收緩慢,延長分布廣泛,與血漿蛋白結合,體內代謝呈二室模型。健康志愿者終末半衰期10天,患者的藥物代謝比健康志愿者更慢,終末半衰期約20天。凡德他尼 (vandetanib)清除較慢,主要通過糞便和尿排出,21天從體內清除69%。進食對藥物代謝無明顯影響。
凡德他尼不良反應及副作用
≤300mg/d時耐受性良好,最常見的毒副作用是腹瀉、皮疹、惡心、高血壓、厭食、無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。
凡德他尼注意事項
臨床研究中,300mg/d劑量下不到15%患者由于QT間期延長而導致減量。但發(fā)生QT間期延長的患者無相關癥狀出現,也沒有出現在與之相關的心律失常。盡管如此,用藥1個月應監(jiān)測心電圖以評估出現QT間期變化的率。
凡德他尼服用方法
凡德他尼成品劑量是150mg
凡德他尼購買方式：
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關鍵字： 凡德他尼 甲基哌啶
湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
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