阿西替尼原料藥
英文名: Axitinib
別名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
CAS NO: 319460-85-0
類別: 抗腫瘤藥
分子式: C22H18N4OS
分子量: 386.47 
含量：99%
外觀：白色至類白色粉末 
英文別名：N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
分子量：386.4695
密度：1.35g/cm3
沸點：668.9°C at 760 mmHg
閃點：358.3°C
用途：阿西替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，對多個靶點有效，包括VEGF受體1,2和3。阿西替尼治療對其它藥物沒有應(yīng)答的晚期腎癌（腎細(xì)胞癌）。腎細(xì)胞癌是一類始發(fā)于腎小管內(nèi)皮細(xì)胞的腫瘤。阿西替尼可阻止對腫瘤生長和轉(zhuǎn)移起作用的某些被稱為激酶的蛋白發(fā)揮作用。
中文別名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫) 苯甲酰胺;阿昔替尼;

主要用于既往細(xì)胞因子相關(guān)治療方案（白介素-2、干擾素-α、腎癌疫苗、自體免疫細(xì)胞治療DC-CIK等）失敗的成人進(jìn)展期腎癌患者；也可用于既往抗血管生成治療藥物（多靶點酪氨酸激酶抑制劑）失?。ㄟM(jìn)展、無法耐受、腫瘤抑制程度弱等）的晚期腎癌患者。
阿昔替尼目前在多國上市（包括美國、歐洲、加拿大、澳大利亞、韓國、日本等），已成為晚期腎癌的標(biāo)準(zhǔn)治療方案之一。

阿西替尼服用方法
成品藥市場是1mg和5mg

禁忌
對阿昔替尼或任何輔料過敏。

阿西替尼的副作用：
1.高血壓和高血壓危象
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治療的103/355 例患者（29%）報告高血壓。在接受阿昔替尼治療的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治療的39/355 例患者（11%）中觀察到3/4 級高血壓。接受阿昔替尼治療的2/359 例患者（<1%）報告高血壓危象，接受索拉非尼治療的患者未報告高血壓危象。高血壓（收縮壓>150mmHg，或舒張壓>100mmHg）的中位發(fā)生時間在開始阿昔替尼治療后1 個月內(nèi)，并且在開始阿昔替尼治療后4 天就觀察到血壓升高?？刹捎脴?biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療高血壓。接受阿昔替尼治療的1/359 例患者（<1%）因高血壓停止阿昔替尼治療，接受索拉非尼治療的患者無因高血壓停止治療（見不良反應(yīng)）。
在開始阿昔替尼治療前，應(yīng)控制好血壓。應(yīng)監(jiān)測患者高血壓出現(xiàn)情況，同時按需給予標(biāo)準(zhǔn)抗高血壓藥物治療。如給予抗高血壓藥物治療后仍存在持續(xù)性高血壓，應(yīng)降低阿昔替尼劑量。如果同時給予抗高血壓藥物并降低阿昔替尼劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重且持續(xù)性高血壓，應(yīng)停用阿昔替尼，一旦患者血壓正常即重新開始給予較低劑量的阿昔替尼。如果出現(xiàn)高血壓危象證據(jù)，應(yīng)考慮停藥。如果中斷阿昔替尼給藥，應(yīng)監(jiān)測接受抗高血壓藥物治療的患者是否出現(xiàn)低血壓（見用法用量）。
如果懷疑存在可能與輕至重度高血壓有關(guān)的可逆性后部腦白質(zhì)病綜合征（RPLS）（見下），則應(yīng)考慮進(jìn)行診斷性腦部磁共振成像。
動脈血栓栓塞事件
在臨床試驗中，已報告包括死亡在內(nèi)的動脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床試驗中，接受阿昔替尼治療的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治療的4/355 例患者（1%）報告3/4 級動脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療的359例患者中，有1 例患者（<1%）報告致死性腦血管意外。在接受索拉非尼治療的患者中未報告致死性腦血管意外（見不良反應(yīng)）。
在阿昔替尼臨床試驗中，有17/715 例患者（2%）報告動脈血栓栓塞事件（包括一過性腦缺血發(fā)作、腦血管意外、心肌梗死、視網(wǎng)膜動脈閉塞），有2 例死亡繼發(fā)于腦血管意外。
有發(fā)生此類事件風(fēng)險或此類事件病史的患者應(yīng)慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12個月內(nèi)發(fā)生動脈血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。
靜脈血栓栓塞事件
臨床試驗已報告包括死亡在內(nèi)的靜脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療RCC 的患者對照臨床試驗中，接受阿昔替尼治療的11/359 例患者（3%）和接受索拉非尼治療的2/355 例患者（1%）報告靜脈血栓栓塞事件。接受阿昔替尼治療的9/359 例患者（3%）（包括肺栓塞、深靜脈血栓、視網(wǎng)膜靜脈閉塞、視網(wǎng)膜靜脈血栓）和接受索拉非尼治療的2/355 例患者（1%）報告3/4 級靜脈血栓栓塞事件。致死性肺栓塞見于1/359 例（<1%）接受阿昔替尼治療的患者，接受索拉非尼治療的患者無報告。在阿昔替尼臨床試驗中，有22/715 例患者（3%）報告靜脈血栓栓塞事件，其中2 例死亡繼發(fā)于肺栓塞。
存在這些事件風(fēng)險或曾有這些事件病史的患者應(yīng)慎用阿昔替尼。目前尚未在之前6個月內(nèi)發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。
血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高
阿昔替尼治療過程中可能發(fā)生血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高，反映紅細(xì)胞總量增加（見不良反應(yīng)）。紅細(xì)胞總量增加可能增加血栓栓塞事件的風(fēng)險。
應(yīng)在開始阿昔替尼治療前并在治療過程中定期監(jiān)測血紅蛋白或血細(xì)胞比容。如果血紅蛋白或血細(xì)胞比容升高至高于正常水平，應(yīng)根據(jù)常規(guī)對患者進(jìn)行治療，將血紅蛋白或血細(xì)胞比容降低至可接受的水平。
2.出血
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治療的64/355 例患者（18%）報告出血事件。接受阿昔替尼治療的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治療的11/355（3%）例患者報告3/4 級出血事件（包括腦出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治療的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治療的3/355（1%）例患者報告致死性出血。
目前尚未在未經(jīng)治療的腦轉(zhuǎn)移患者或近期內(nèi)出現(xiàn)活動性胃腸道出血患者中研究阿昔替尼，不應(yīng)在這些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要藥物干預(yù)，應(yīng)暫停阿昔替尼給藥。
3.心力衰竭
在一項阿昔替尼治療RCC 患者的對照臨床研究中，6/359 例（2%）接受阿昔替尼治療的患者和3/355 例接受索拉非尼治療的患者（1%）報告心力衰竭。2/359 例（1%）接受阿昔替尼治療的患者和1/355（<1%）例接受索拉非尼治療的患者報告3/4 級心力衰竭。2/359 例（1%）接受阿昔替尼治療的患者和1/355 例（<1%）接受索拉非尼治療的患者報告致死性心力衰竭。
在整個阿昔替尼治療過程中需監(jiān)測心力衰竭的體征或癥狀?？赡苄枰ㄟ^永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。
胃腸穿孔和瘺管形成
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的1/359 例患者（<1%）報告胃腸穿孔，接受索拉非尼治療的患者未報告胃腸穿孔。在阿昔替尼臨床試驗中，5/715 例患者（1%）報告胃腸穿孔，包括1 例患者死亡。除胃腸穿孔患者外，還有4/715 例患者（1%）報告形成瘺管。
在阿昔替尼治療期間，應(yīng)定期監(jiān)測胃腸穿孔或瘺管形成的癥狀。
4.甲狀腺功能不全
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的69/359 例患者（19%）和接受索拉非尼治療的29/355 例患者（8%）報告甲狀腺功能減退。接受阿昔替尼治療的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治療的4/355 例患者（1%）報告甲狀腺功能亢進(jìn)。在治療前促甲狀腺激素（TSH）<5μU/mL 的患者中，接受阿昔替尼治療的79/245 例患者（32%）及接受索拉非尼治療的25/232 例患者（11%）的TSH 升高至10 μU/mL 或10 μU/mL 以上（見不良反應(yīng)）。
在開始阿昔替尼治療前應(yīng)監(jiān)測甲狀腺功能，在阿昔替尼治療期間應(yīng)定期監(jiān)測甲狀腺功能。應(yīng)根據(jù)常規(guī)對甲狀腺功能減退和甲狀腺功能亢進(jìn)進(jìn)行治療，以維持甲狀腺功能正常狀態(tài)。
5.傷口愈合并發(fā)癥
尚未開展阿昔替尼對傷口愈合影響的正式研究。
應(yīng)在預(yù)定手術(shù)前至少24 小時停止阿昔替尼治療。應(yīng)根據(jù)傷口是否完全愈合的臨床判斷，決定術(shù)后重新開始阿昔替尼治療的時間。
6.可逆性后部腦白質(zhì)病綜合征
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的1/359 例患者（<1%）報告可逆性后部腦白質(zhì)病綜合征（RPLS），接受索拉非尼治療的患者未報告RPLS（見不良反應(yīng)）。在阿昔替尼其他臨床試驗中報告了兩例RPLS。
RPLS 是一種神經(jīng)系統(tǒng)疾病，可能表現(xiàn)為頭痛、癲癇發(fā)作、昏睡、意識模糊、失明、其他視覺和神經(jīng)系統(tǒng)紊亂。還可能出現(xiàn)輕度至重度高血壓。核磁共振成像是確認(rèn)RPLS診斷所必需的。出現(xiàn)RPLS 的患者應(yīng)停用阿昔替尼。曾出現(xiàn)過RPLS 的患者再次給予阿昔替尼治療的安全性未知。
7.蛋白尿
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的39/359 例患者（11%）和接受索拉非尼治療的26/355 例患者（7%）報告蛋白尿。接受阿昔替尼治療的11/359 例患者（3%）和接受索拉非尼治療的6/355 例患者（2%）報告3 級蛋白尿（見不良反應(yīng)）。
在開始阿昔替尼治療前應(yīng)監(jiān)測尿蛋白，在阿昔替尼治療期間應(yīng)定期監(jiān)測尿蛋白。出現(xiàn)中度至重度蛋白尿的患者應(yīng)降低阿昔替尼劑量或暫停使用阿昔替尼。
8.肝酶升高
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，兩個治療組中分別有22%的患者發(fā)生過所有級別的ALT 升高。阿昔替尼治療組中<1%的患者和索拉非尼治療組中2%的患者發(fā)生3/4 級ALT 升高事件。最常見的肝臟相關(guān)不良反應(yīng)包括ALT、AST 和血膽紅素升高（見不良反應(yīng)）。未觀察到ALT（>3 倍正常上限[ULN]）和膽紅素（>2 倍ULN）同時升高。
在一項臨床劑量探索研究中，ALT（12 倍ULN）和膽紅素（2.3 倍ULN）同時升高被認(rèn)為是與藥物相關(guān)的肝毒性，在接受阿昔替尼起始劑量20 mg 每日兩次（推薦起始劑量的4 倍）的1 例患者中觀察到該毒性。
在開始阿昔替尼治療前應(yīng)監(jiān)測ALT、AST 及膽紅素，并在整個治療期間定期監(jiān)測這些參數(shù)。
9.肝損害
在阿昔替尼臨床研究中，中度肝損害（Child-Pugh B 級）受試者中阿昔替尼的全身暴露量大約比正常肝功能受試者高2 倍。中度肝損害患者（Child-Pugh B 級）接受阿昔替尼治療時，建議降低劑量。尚未在重度肝損害（Child-Pugh C 級）的患者中研究（見用法用量和藥代動力學(xué)），不應(yīng)在這類患者中使用阿昔替尼。
10.妊娠
根據(jù)阿昔替尼的作用機制，孕婦服用阿昔替尼可能對胎兒造成致命傷害。目前尚未在妊娠婦女中進(jìn)行阿昔替尼的充分和對照研究。在小鼠發(fā)育毒性研究中，當(dāng)母體暴露量低于臨床推薦劑量的人體暴露量時，觀察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎兒毒性。
當(dāng)接受阿昔替尼治療時，應(yīng)建議育齡婦女避孕。如果在妊娠期間使用本品，或者如果接受本品的患者懷孕，應(yīng)告知患者藥物對胎兒的潛在危害（見孕婦及哺乳期婦女用藥）。
11.乳糖
本品含有乳糖?；加泻币娺z傳疾病包括半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)服用本品。
對駕駛和使用機器能力的影響
阿昔替尼對駕駛和使用機器能力的影響很小。應(yīng)將阿昔替尼治療過程中患者可能發(fā)生的事件例如頭暈和/或疲勞告知患者。
12.孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無在孕婦中服用阿昔替尼的充分和對照的研究。根據(jù)其作用機制，當(dāng)孕婦服用阿昔替尼時，可能導(dǎo)致對胎兒的傷害。在小鼠發(fā)育毒性研究中，當(dāng)母體暴露量低于臨床推薦劑量的人體暴露量時，觀察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎兒毒性。因此，當(dāng)擬接受阿昔替尼治療時，應(yīng)建議患者避孕。如果本品在妊娠期間使用，或當(dāng)患者接受本品治療時懷孕，應(yīng)告知患者藥物對胎兒的潛在危害。
在交配前及周妊娠期間，將阿昔替尼灌胃給予雌性小鼠，每日給藥兩次，在所有試驗劑量組（≥15 mg/kg/劑量，是患者以推薦起始劑量給藥所得全身暴露量[AUC]的約10 倍）中，觀察到著床后損失率升高。在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在臟器形成期間經(jīng)灌胃接受劑量為0.15、0.5、1.5mg/kg/劑量的阿昔替尼（每日給藥兩次）。在1.5mg/kg/劑量組中（該劑量是以推薦起始劑量給予患者所得AUC 的約0.5 倍），當(dāng)無母體毒性時觀察到的胚胎-胎仔毒性包括畸形（腭裂），在≥0.5 mg/kg/劑量組中（以推薦起始劑量給予患者所得AUC 的約0.15 倍），觀察到的胚胎-胎仔毒性為骨骼鈣化異常。
13.哺乳婦女用藥
目前尚不明確阿昔替尼是否經(jīng)人乳汁排泄。由于大多數(shù)藥物經(jīng)乳汁排泄，且哺乳嬰兒存在發(fā)生阿昔替尼嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，因此應(yīng)考慮藥物對母體的重要性，決定是否終止哺乳或停用藥物。
14.兒童用藥
尚未在兒童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
在阿昔替尼BID 經(jīng)口給藥1 個月或更長時間的未成熟小鼠及犬中觀察到骨和牙齒的毒性。在≥15 mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得系統(tǒng)暴露量[AUC]的6 倍、15 倍），觀察到小鼠和犬的包括生長板增厚的骨骼影響。在以≥5 mg/kg/劑量（約為推薦起始劑量給予患者所得AUC 的1.5 倍）每日兩次給藥的小鼠中，觀察到生長中的門牙出現(xiàn)異常（包括齲齒、牙齒咬合不正、破損和/或缺失）。尚未在年幼動物中進(jìn)行有關(guān)兒科患者的其他潛在毒性的評估。
15.老年用藥
在接受阿昔替尼治療的RCC 患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的123/359例患者（34%）≥65 歲。盡管不能排除某些年長患者的敏感性較高，但在≥65 歲與65 歲以下患者間，總體上未觀察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差異。
老年患者無需調(diào)整劑量（見用法用和藥代動力學(xué)）。

阿西替尼購買方式
可直接到我公司咨詢購買，我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù)，貴公司接收到確認(rèn)無誤后款匯。并提供貴公司詳細(xì)地址，當(dāng)天下午5點，由順風(fēng)圓通匯通發(fā)出。

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六，產(chǎn)品質(zhì)量安全穩(wěn)定，免費提供適量樣品試用體驗。

七，全天24小時專業(yè)咨詢：電話027-52304937；15527881200；QQ:26436819； 微信號15527881200（國家法定節(jié)假日除外）