川楝素的生物學(xué)效應(yīng)，一種從中藥中提取的三萜類化合物。

Toosendanin （TSN） 是從 Melia toosendan Sieb et Zucc 中提取的三萜類化合物，在中國(guó)古代被用作消化道寄生蟲劑和農(nóng)業(yè)殺蟲劑。TSN 被證明是一種選擇性突觸前阻滯劑和有效的抗肉毒桿菌藥物。
方法和結(jié)果：
通過最初的促進(jìn)和隨后的抑制來干擾神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，TSN 最終阻斷神經(jīng)肌肉接頭和中樞突觸的突觸傳遞。盡管與肉毒桿菌神經(jīng)毒素 （BoNT） 有一些相似的作用，但 TSN 在體內(nèi)和體外均具有顯著的抗肉毒桿菌作用。研究表明，TSN 的抗肉毒桿菌作用是通過阻止 BoNT 接近其酶促底物 SNARE 蛋白來實(shí)現(xiàn)的。研究還發(fā)現(xiàn)，TSN 可以在多種細(xì)胞系中誘導(dǎo)分化和凋亡，并抑制各種人癌細(xì)胞的增殖。TSN 抑制各種 K（+） 通道，通過 L 型 Ca（2+） 通道選擇性地促進(jìn) Ca（2+） 內(nèi)流，并增加細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 濃度 （[Ca（2+）]（i））。
結(jié)論：
TSN 誘導(dǎo)的 [Ca（2+）]（i） 增加和超負(fù)荷可能是 TSN 誘導(dǎo)的對(duì)遞質(zhì)釋放、細(xì)胞分化、細(xì)胞凋亡以及 TSN 細(xì)胞毒性的雙相效應(yīng)的原因。

植物殺蟲劑川楝素對(duì)雌性埃及伊蚊（雙翅目：Culicidae）血液消化和產(chǎn)卵的影響：局部應(yīng)用和攝入。

植物殺蟲劑提供新穎的化學(xué)成分和作用，可以有效地控制蚊子。
方法和結(jié)果：
川楝素 （TSN，95% 純度） 是中國(guó)用于控制農(nóng)作物害蟲的一種殺蟲劑，在這項(xiàng)研究中，評(píng)估了它對(duì)黃熱病蚊 （L.） 的幼蟲和雌蟲的致死和亞致死影響。川楝素對(duì)暴露 24 小時(shí) （LC50 = 60.8 μg/ml） 后的第一齡幼蟲和局部治療后 96 小時(shí) （LD50 = 4.3 μg/female） 或攝入糖餌 （LC50 = 1.02 μg/μl） 后對(duì)成年雌性具有很強(qiáng)的毒性。用一系列亞致死劑量 （6.3-25 μg/ml） 處理第一齡 24 小時(shí)，將發(fā)育為蛹延遲 1 至 2 天。在血粉前 24 小時(shí)或血粉后 1 小時(shí)局部施用川楝素劑量 （1.25-10.0 μg） 對(duì)雌性進(jìn)行劑量依賴性降低 （>45%），使產(chǎn)卵量和卵中的幼蟲孵化量減少 （45%）。雌性在血粉前 24 小時(shí)攝入 Toosendanin（0.031-0.25 微克/微升糖餌）也大大降低了產(chǎn)卵量和幼蟲孵化;攝入最高劑量的雌性沒有產(chǎn)卵。進(jìn)一步的研究表明，局部或攝入的 Toosendanin 劑量依賴性地破壞了輸血女性卵母細(xì)胞中的卵黃沉積、血液攝入和消化以及卵巢蛻皮類固醇的產(chǎn)生。
結(jié)論：
總體而言，我們的結(jié)果表明 Toosendanin 是一種有效的 Ae 殺蟲劑。埃及幼蟲和成蟲，因?yàn)樗诟邉┝繒r(shí)具有明顯的毒性，在亞致死劑量下會(huì)破壞發(fā)育和繁殖。

檸檬類川楝素和楝樹楝素提取物對(duì)雜色切蟲 Peridromasaucia （Lep.， Noctuidae） 的抗攝食和生長(zhǎng)抑制作用

使用不同的生物測(cè)定法測(cè)定了 Toosendanin（一種來自樹皮的檸檬素化感化學(xué)物質(zhì)）的抗攝食和生長(zhǎng)抑制作用，用于雜色切蟲 Peridroma saucia。
方法和結(jié)果：
川楝素在飲食選擇和葉盤選擇生物測(cè)定中分別顯著阻止 2 齡和 4 齡幼蟲的攝食。在兩種生物測(cè)定中，含有 60-75% Toosendanin 的精制樹皮提取物的威懾力都低于純化合物。然而，當(dāng)摻入人工飲食中時(shí)，60% 提取物以劑量依賴性方式顯著抑制新生幼蟲的生長(zhǎng)，7 天時(shí)的 EC50 （濃度相對(duì)于對(duì)照減少 50% 的生長(zhǎng)） 為 42.3 ppm。在這種慢性生長(zhǎng)生物測(cè)定中，含有 60% 和 75% Toosendanin 的提取物比等量的純 Toosendanin 更具抑制性，這表明存在其他次要成分，這些成分的抑制性必須明顯增強(qiáng)，但對(duì)喂養(yǎng)的威懾力較小，比 Toosendanin 本身。
結(jié)論：
口服和局部給藥 Toosendanin 或 75% 提取物后對(duì) 4 齡幼蟲的營(yíng)養(yǎng)分析證實(shí)，這兩種材料都具有抗攝食和生長(zhǎng)抑制特性。

Toosendanin 通過抑制 HL-60 細(xì)胞中的 JNK 信號(hào)通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

Toosendanin 誘導(dǎo) PC12 細(xì)胞中神經(jīng)元過程的生長(zhǎng)和細(xì)胞凋亡。

方法和結(jié)果：
在本研究中，研究了 Toosendanin 對(duì) PC12 細(xì)胞分化和細(xì)胞凋亡的影響。結(jié)果表明，在含有 Toosendanin 的培養(yǎng)基 （約 1-10x10（-7） M） 中培養(yǎng) 24-48 小時(shí)后，細(xì)胞分化和神經(jīng)元過程的生長(zhǎng)得到促進(jìn)。Toosendanin 和鈣通道阻滯劑硝苯地平或 ω-芋螺毒素 GVIA 的聯(lián)合治療導(dǎo)致 Toosendanin 誘導(dǎo)的作用顯著抑制。用 BAPTA-AM 預(yù)處理 PC12 細(xì)胞也抑制了 Toosendanin 誘導(dǎo)的作用;然而，這些作用并未被培養(yǎng)基中的百日咳毒素和 H-7 抑制。Toosendanin 還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。根據(jù)流式細(xì)胞術(shù)分析測(cè)定的 DNA 含量，當(dāng)在含 Toosendanin 的培養(yǎng)基中孵育時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 72 h 時(shí)，凋亡細(xì)胞的數(shù)量顯著增加。
結(jié)論：
較高濃度 （> 或 =1 x 10 （-6） M） 的 Toosendanin 會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡，而在濃度低于 1 x 10 （-7） M 時(shí)對(duì)細(xì)胞分裂沒有影響。

Toosendanin （TSN），一種從 Melia toosendan Sieb 中分離的三萜類化合物。et Zucc. 已發(fā)現(xiàn)可抑制多種人類癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。然而，TSN 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的機(jī)制仍然知之甚少。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們檢測(cè)了 TSN 對(duì)人早幼粒細(xì)胞白血病 HL-60 細(xì)胞生長(zhǎng)、細(xì)胞周期停滯、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和受累信號(hào)通路的影響。HL-60 細(xì)胞增殖以劑量依賴性方式受到抑制，IC（50 （48 h）） 為 28 ng/mL。生長(zhǎng)抑制主要是由于 S 期停滯和細(xì)胞凋亡。TSN 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡通過 Annexin V-FITC/碘化丙啶染色證實(shí)。觀察到促凋亡蛋白 Bax 、裂解的 PARP 和 caspase-3 的增加以及抗凋亡蛋白 Bcl-2 的降低。Western blot 分析顯示 TSN 抑制 CDC42/MEKK1/JNK 通路。
結(jié)論：
綜上所述，我們的研究首次表明，TSN 對(duì) HL-60 細(xì)胞的促凋亡作用是通過 JNK 信號(hào)通路介導(dǎo)的。