Toddalia asiatica Var. floribunda 的解痙活性。

評估了 Toddalia asiatica var. floribunda （蕓香科） 地上部分的解痙活性。
方法和結(jié)果：
乙醇提取物表現(xiàn)出顯著的解痙活性，然后分為 5 個組分。發(fā)現(xiàn)活性僅集中在己烷和氯仿餾分中。
結(jié)論：
這種活性被證明不是由于香豆素、 Toddalolactone 和 toddanone ，正如以前認(rèn)為的那樣。

中草藥 Zanthoxylum nitidum var. tomentosum 抑制 PAI-1 活性作為促進(jìn)血液循環(huán)和消除淤滯的機制。

幾個世紀(jì)以來，中醫(yī)一直被用于治療各種人類疾病。花椒 （Zanthoxylum nitidum var. tomentosum） 用作佐劑，以促進(jìn)血液循環(huán)和瘀滯。然而，改善 Z. nitidum var. tomentosum 的循環(huán)和其他生物活性的機制仍不清楚。纖溶酶原激活物抑制劑-1 （PAI-1） 通過抑制組織型和尿激酶型纖溶酶原激活劑 （tPA 和 uPA） 來調(diào)節(jié)纖溶酶原活化系統(tǒng)。PAI-1 與纖維蛋白沉積有關(guān)，纖維蛋白沉積會演變成器官纖維化和動脈粥樣硬化。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們表明 Z. nitidum var. tomentosum 制備的乙醇提取物表現(xiàn)出 PAI-1 抑制活性，并確定托達(dá)內(nèi)酯是抑制重組人 PAI-1 活性的主要活性成分，IC50 值為 37.31 ± 3.23 μM，通過顯色法測定，效果進(jìn)一步證實。體外研究表明，Toddalolactone 抑制 PAI-1 和 uPA 之間的結(jié)合，從而阻止 PAI-1/uPA 復(fù)合物的形成。在 FeCl3 誘導(dǎo)的血栓形成模型中，小鼠腹腔注射 Toddalo內(nèi)酯顯著延長了尾部出血并減輕了動脈血栓重量。此外，在 CCl4 誘導(dǎo)的小鼠肝纖維化模型中，腹腔注射 Toddalolactone 后小鼠血漿中羥脯氨酸水平和肝纖維化程度降低。
結(jié)論：
綜上所述，Toddalo內(nèi)酯對 PAI-1 的抑制可能代表了一種新的分子機制，Z. nitidum var. tomentosum 通過該機制在治療血栓形成和纖維化中表現(xiàn)出其作用。