基本信息

• 化學(xué)式與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：它是以羥丙基甲基纖維素（HPMC）為基礎(chǔ)，通過(guò)與鄰苯二甲酸發(fā)生酯化反應(yīng)而形成的產(chǎn)物。其分子結(jié)構(gòu)中既有羥丙基甲基纖維素原有的纖維素骨架以及相關(guān)的羥基等官能團(tuán)，又引入了鄰苯二甲酸酯的結(jié)構(gòu)部分，這種復(fù)合結(jié)構(gòu)使其具備了獨(dú)特的物理化學(xué)特性，能夠在不同環(huán)境下表現(xiàn)出特殊的性能。

物理性質(zhì)

• 外觀：通常呈現(xiàn)為白色或類白色的粉末狀固體，粉末質(zhì)地較為細(xì)膩，方便在制藥等工業(yè)生產(chǎn)中進(jìn)行準(zhǔn)確的稱量、混合等操作，利于按照配方要求添加到相應(yīng)的制劑體系中。

• 溶解性：具有特殊的溶解性特點(diǎn)，在酸性介質(zhì)（如胃酸環(huán)境，pH 值約 1 - 3）中溶解性較差，基本不溶解，能夠保持完整的結(jié)構(gòu)；而在中性至弱堿性介質(zhì)（比如腸道環(huán)境，pH 值約 5 - 7）中溶解性較好，可逐漸溶解并釋放出所包裹的藥物等成分，這一性質(zhì)使其成為理想的腸溶材料，能實(shí)現(xiàn)藥物在腸道特定部位的靶向釋放。

• 熔點(diǎn)和熱穩(wěn)定性：有相對(duì)固定的熔點(diǎn)范圍，不過(guò)具體數(shù)值會(huì)因不同的生產(chǎn)工藝、產(chǎn)品規(guī)格等因素有所差異。在正常的儲(chǔ)存和使用溫度范圍內(nèi)，它具備一定的熱穩(wěn)定性，但如果長(zhǎng)時(shí)間處于高溫環(huán)境且超過(guò)其耐受限度，可能會(huì)發(fā)生結(jié)構(gòu)變化，影響其性能，所以一般建議在常溫、干燥環(huán)境下儲(chǔ)存。

化學(xué)性質(zhì)

• 酯鍵的反應(yīng)性：分子中由于含有鄰苯二甲酸酯的結(jié)構(gòu)，其酯鍵在一定條件下可參與化學(xué)反應(yīng)。例如，在強(qiáng)堿性環(huán)境中，酯鍵可能發(fā)生水解反應(yīng)，生成相應(yīng)的羧酸鹽以及羥丙基甲基纖維素的水解產(chǎn)物等，不過(guò)在常規(guī)的藥物制劑應(yīng)用場(chǎng)景以及合適的儲(chǔ)存條件下，這種水解反應(yīng)通常不易發(fā)生，因?yàn)橹苿w系一般會(huì)盡量避免極端的酸堿環(huán)境。

• 與其他物質(zhì)的相互作用：在藥物制劑中，它可能會(huì)與一些藥物成分或者其他輔料發(fā)生相互作用，比如與某些具有酸性或堿性的藥物成分之間可能存在酸堿中和等潛在反應(yīng)，所以在配方設(shè)計(jì)時(shí)需要充分考慮其相容性問(wèn)題；同時(shí)，與一些高分子輔料混合時(shí)，它們之間的分子間作用力也會(huì)影響制劑的整體性能，例如影響藥物釋放的速率和均勻性等。

合成方法

• 常見(jiàn)合成途徑：一般是以羥丙基甲基纖維素和鄰苯二甲酸酐（或鄰苯二甲酸的活性衍生物）為起始原料，在合適的反應(yīng)溶劑（如有機(jī)溶劑甲苯等，起到分散和促進(jìn)反應(yīng)的作用）以及催化劑（例如吡啶等堿性催化劑，可促進(jìn)酯化反應(yīng)的進(jìn)行）存在下，通過(guò)加熱等反應(yīng)條件促使二者發(fā)生酯化反應(yīng)，使鄰苯二甲酸酐中的酰基與羥丙基甲基纖維素上的羥基結(jié)合形成酯鍵，經(jīng)過(guò)充分反應(yīng)、分離除去未反應(yīng)的原料以及可能生成的副產(chǎn)物等雜質(zhì)后，再經(jīng)過(guò)洗滌、干燥等后續(xù)處理操作，最終得到羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯產(chǎn)品。

應(yīng)用領(lǐng)域

• 藥物制劑方面：

• 腸溶包衣材料：作為一種關(guān)鍵的腸溶包衣材料，廣泛應(yīng)用于口服固體制劑（如片劑、膠囊等）的生產(chǎn)中，通過(guò)對(duì)藥物進(jìn)行包衣處理，使藥物能夠順利通過(guò)胃部的酸性環(huán)境而不被胃酸破壞，然后在腸道的合適 pH 值環(huán)境下溶解并釋放藥物，提高藥物的生物利用度，保護(hù)對(duì)胃酸敏感的藥物成分，并且可以實(shí)現(xiàn)藥物在腸道不同部位的定時(shí)、定位釋放，對(duì)于一些需要在腸道特定區(qū)域發(fā)揮藥效的藥物（如腸道局部作用的藥物、在腸道吸收更好的藥物等）尤為重要。

• 緩控釋制劑：還可參與構(gòu)建緩控釋制劑體系，通過(guò)與其他輔料配合以及調(diào)整其用量、包衣厚度等因素，能夠控制藥物釋放的速度，使藥物在體內(nèi)以較為緩慢、均勻的速率釋放，維持血藥濃度的穩(wěn)定，減少給藥次數(shù)，提高患者的用藥依從性。

• 食品工業(yè)方面（相對(duì)應(yīng)用較少）：在一些特殊食品（如需要控制成分釋放的功能性食品等）的生產(chǎn)中，可借鑒其在藥物制劑中的腸溶、緩控釋原理，對(duì)食品中的某些功能性成分（如益生菌、營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑等）進(jìn)行包裹處理，實(shí)現(xiàn)其在腸道特定部位的釋放，不過(guò)在食品領(lǐng)域的應(yīng)用需要嚴(yán)格遵循食品安全相關(guān)法規(guī)和標(biāo)準(zhǔn)。