用增強溶解度的 rubusoside 重新配制依托泊苷。

依托泊苷 （ETO） 是一種廣泛使用的抗癌藥物，其水溶性低以及藥物及其增溶賦形劑的副作用都受到限制。在這項研究中，使用最近發(fā)現(xiàn)的天然增溶劑懸鉤子糖苷 （RUB） 來實現(xiàn) ETO 的增溶。
方法和結(jié)果：
動態(tài)光散射和凍裂透射電子顯微鏡研究表明，ETO 和懸鉤子苷形成 ETO-懸鉤子苷納米顆粒 （直徑 ~6 nm）。ETO-懸鉤子苷納米顆粒的粉末在水中完全重構(gòu)，并在 25 和 37°C 的溶液中保持穩(wěn)定至少 24 小時。在其他生理條件下，ETO 溶液在 25°C 時澄清且無沉淀，但發(fā)生了各種結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變。在 PBS 和模擬腸液中，懸鉤子糖苷溶解的 ETO 發(fā)生差向異構(gòu)化并平衡為順式 ETO。在模擬胃液中，懸鉤子苷溶解的 ETO 降解為 4'-去甲基表鬼臼毒素-β-d-葡萄糖苷和 4'-去甲基表鬼臼毒素。較高的溫度有利于差向異構(gòu)化或降解。此外，與 DMSO 溶解的 ETO 的并排比較證實，RUB 溶解的 ETO 在結(jié)腸、乳腺癌和前列腺癌細(xì)胞系中的細(xì)胞毒性沒有顯著差異。
結(jié)論：
懸鉤子苷有效溶解和穩(wěn)定依托泊苷，為進(jìn)一步的毒理學(xué)、生物利用度和療效研究奠定了基礎(chǔ)。

懸鉤子苷對棕櫚酸誘導(dǎo)的 INS-1 細(xì)胞的超微結(jié)構(gòu)和 Cyt C 易位表達(dá)的保護(hù)作用。

探討懸鉤子苷處理對棕櫚酸誘導(dǎo)的 INS-1 細(xì)胞的保護(hù)機(jī)制。
方法和結(jié)果：
MTT法檢測對照組、棕櫚酸組和不同濃度懸鉤子苷組的細(xì)胞活力率。 透射電子顯微鏡 （TEM） 觀察各組的超微結(jié)構(gòu)，免疫電子顯微鏡檢測細(xì)胞色素 C 易位表達(dá)。MTT 法證明，不同濃度的懸鉤子苷預(yù)處理顯著提高了細(xì)胞活力。TEM 揭示了棕櫚酸誘導(dǎo)的 INS-1 細(xì)胞超微觀結(jié)構(gòu)的退行性變化，而不同濃度的懸鉤子苷預(yù)處理可以顯著減輕損傷的惡化。免疫電鏡顯示，在棕櫚酸誘導(dǎo)下，不同濃度的懸鉤子糖苷可以阻止細(xì)胞色素 C 從線粒體釋放到細(xì)胞質(zhì)。
結(jié)論：
懸鉤子苷可以提高棕櫚酸誘導(dǎo)的 INS-1 細(xì)胞存活率，抑制細(xì)胞凋亡的發(fā)生。 該機(jī)制可能與抑制棕櫚酸誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激有關(guān)，并阻止細(xì)胞色素 C 從線粒體釋放到細(xì)胞質(zhì)，從而激活 caspase 級聯(lián)反應(yīng)和向 apopotosis的下游信號傳導(dǎo)。