低密度脂蛋白 (LDL) 的氧化被認為是動脈粥樣硬化發(fā)展和進展的起始因素。辣椒和姜黃等香料的活性成分(分別為辣椒素和姜黃素)已被證明可以降低低密度脂蛋白對氧化的敏感性。方法和結(jié)果:用于研究 LDL 氧化的技術(shù)之一是分離 LDL 并使其進行金屬誘導(dǎo)(銅或鐵)氧化。然而,與使用分離的 LDL 相比,全血清可能代表更接近體內(nèi)條件的情況。我們研究了不同濃度 (0.1-3 μM) 辣椒素、二氫辣椒素和姜黃素對銅誘導(dǎo)的血清脂蛋白氧化的影響。計算滯后時間(氧化開始前)和氧化速率(傳播階段的斜率)。滯后時間增加,氧化速率隨著測試抗氧化劑濃度的增加而降低 (p < 0.05)。在辣椒素、二氫辣椒素和姜黃素的濃度在 0.5 至 0.7 μM 之間時,觀察到滯后時間(與對照相比)增加 50%。結(jié)論:這項研究表明,辣椒素類化合物和姜黃素以濃度依賴性方式減少血脂的氧化。
方法和結(jié)果:在本研究中,我們對新生羔羊施用二氫辣椒素 (DHC) 以消耗神經(jīng)肽的 C 纖維。我們測量了鼻中隔物質(zhì) P (SP) 纖維的密度,以評估 3 、 9 和 21 天的治療效果。在同一時間點測定上下呼吸道肥大細胞的數(shù)量,并從肺組織中測定組胺含量。DHC 處理耗盡 SP 纖維長達 21 天的時間點。與對照組相比,這種耗竭估計為 85%。在載體處理的羔羊中,SP 纖維的密度隨著年齡的增長而逐漸降低,但未達到 DHC 處理的羔羊的程度,其 SP 纖維在最初的 3 天測量中耗盡。在載體和 DHC 處理的羔羊中,肥大細胞的數(shù)量隨著時間的推移逐漸增加;然而,DHC 處理的動物的整個呼吸道中肥大細胞的密度增加。顯然,DHC 治療在增加肥大細胞方面發(fā)揮單一和初步的效果,而時間保持持續(xù)的影響;這兩個因素都獨立地發(fā)揮著影響。盡管 DHC 處理的動物中存在大量肥大細胞,但肺中的組胺含量與對照組相似。結(jié)論:我們的研究為更好地了解可能影響依賴于呼吸道肥大細胞-神經(jīng)軸的防御機制的條件提供了基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。
盡管辣椒素是紅辣椒的一種刺激性成分,已知可誘導(dǎo)多種類型的癌細胞凋亡,但辣椒素誘導(dǎo)細胞毒性的機制尚不清楚。方法和結(jié)果:在這里,我們表明二氫辣椒素 (DHC) 是辣椒素的類似物,是自噬的潛在誘導(dǎo)劑。DHC 在 HCT116 、 MCF-7 和 WI38 細胞系中比辣椒素更具細胞毒性。辣椒素和 DHC 不影響 sub-G(1) 凋亡峰,但誘導(dǎo) HCT116 和 MCF-7 細胞的 G(0)/G(1) 期阻滯。DHC 導(dǎo)致人工自噬體標志物 GFP-LC3 重新分布并上調(diào)自噬相關(guān)蛋白的表達。3-甲基腺嘌呤 (3MA) 和 siRNA Atg5 阻斷自噬誘導(dǎo)高水平的 caspase-3 激活。盡管 zVAD 預(yù)處理完全抑制了 3MA 對 caspase-3 的激活,但它并不能防止細胞死亡。zVAD 預(yù)處理增強了 DHC 誘導(dǎo)的自噬,如 LC3-II 蛋白積累增加所示。DHC 通過過氧化氫酶誘導(dǎo)減弱基礎(chǔ) ROS 水平;抗氧化劑增強了這種作用,抗氧化劑增加了 LC3-II 表達和 caspase-3 激活。過氧化氫酶抑制劑 3-氨基-1,2,4-三唑 (3AT) 消除了 DHC 誘導(dǎo)的 LC3-II 表達,過表達過激氧化氫酶基因增加了 LC3-II 蛋白的表達,敲低降低了 LC3-II 蛋白的表達。此外,DHC 誘導(dǎo)的自噬與 p53 狀態(tài)無關(guān)。結(jié)論:總的來說,DHC 以 p53 非依賴性方式激活自噬,這可能導(dǎo)致 DHC 的細胞毒性。
方法和結(jié)果:開發(fā)了一種靈敏、選擇性的熒光檢測反相高效液相色譜法,用于測定大鼠小腸腔灌注實驗中產(chǎn)生的樣品中的辣椒素 (8-甲基-N-香草基-(反式)-6-壬酰胺) 和二氫辣椒素 (8-甲基-N-香草基壬酰胺)。這些實驗旨在研究大鼠小腸中辣椒素類化合物的生物轉(zhuǎn)化。在室溫下,在 ZORBAX Eclipse(?) XDB-C8 色譜柱上使用等度洗脫,流動相由 0.05M 正磷酸溶液和乙腈(60:40,v/v;pH 3.0)組成,流速為 1.5 mL/min。熒光檢測分別在 230 和 323 nm 的激發(fā)和發(fā)射波長下進行。評估了該方法的許多驗證特性(準確度、重現(xiàn)性和中等精密度、檢測限、定量限和校準范圍)。溶解在空白灌注液中的辣椒素和二氫辣椒素參比標準品的檢測限 (LOD) 為 50 ng/mL,定量限 (LOQ) 為 100 ng/mL。該方法成功應(yīng)用于辣椒素和二氫辣椒素腸道吸收研究,同時將 30μg/mL 標準化辣椒素提取物 - 含有辣椒素和二氫辣椒素 - 管腔灌注 90 分鐘。結(jié)論:質(zhì)譜鑒定灌注液中出現(xiàn)的辣椒素和二氫辣椒素的葡糖苷酸代謝物的結(jié)構(gòu)。
CAS號為19408-84-5的物質(zhì)是二氫辣椒堿,以下是關(guān)于二氫辣椒堿的詳細信息:
中文別名:二氫辣椒素、辣椒素 FROM CAPSICUM、N-(4-羥基-3-甲氧基芐基)-8-甲基壬酰胺等。
英文同義名:CAPSAICINE、CAPSAICIN, NATURAL、(E)-8-METHYL-NON-6-ENOIC ACID 4-HYDROXY-3-METHOXY-BENZYLAMIDE等。
分子式:C18H29NO3
分子量:307.43
CAS編號:19408-84-5
EINECS編號:206-969-8(有說法為606-308-7)
SMILES:COC1=C(O)C=CC(CNC(=O)CCCCCCC(C)C)=C1
熔點:通常為62-65°C(有說法為57~66°C)
沸點:497.4°C at 760 mmHg
提取來源:食用天然辣椒(Capsicum annuum L.)的果實,是茄科植物辣椒中的主要活性成分之一,約占總堿的20%多。
用途:
用于含量測定、鑒定、藥理實驗等科研活動。
具有殺菌消毒的作用,可作為食品防腐劑。
在醫(yī)療上具有強而持久的作用和抗菌效果。
推薦測定方法:HPLC法,以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填料,以水–甲醇(35:65)為流動相,檢測波長為280nm。
存儲條件:建議冷藏于2~8°C(或4°C)的環(huán)境中,并保持密封、避光。
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王玲